Тиамфеникол группа

Опубликовано в журнале:
«ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»; июнь; 2017; стр. 42-47.

Н. Д. Сорока1,2, Н. Н. Смирнова1, О. В. Михайлова1, А. З. Печиборщ1

1 Первый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И. П. Павлова
2 Санкт-Петербургский Северо-Западный государственный медицинский университет им. И. И. Мечникова

Ключевые слова: болезни органов дыхания, дети, мукостаз, комплексная терапия, Тиамфеникол глицинат-ацетицистеинат (Флуимуцил®-антибиотик ИТ)

Болезни органов дыхания являются самой распространенной группой заболеваний детского возраста и не имеют тенденции к снижению . Данные медицинской статистики Санкт-Петербурга за длительный период наблюдения свидетельствуют о неуклонно лидирующем положении болезней органов дыхания в структуре общей заболеваемости, составляющих ежегодно около половины всех болезней, свойственных детскому организму.

Естественно, под влиянием улучшения диагностики, благодаря внедрению современных лекарственных препаратов и методов лечения, течение большинства болезней органов дыхания изменилось. Так, редки случаи катастрофического течения, заболевания стали более управляемыми, снизилось число осложнений, существенно уменьшились инвалидность и смертность . Однако анализ современного течения болезней органов дыхания свидетельствует об увеличении числа пациентов с затяжными и рецидивирующими формами заболеваний, для которых характерно длительное клинико-рентгенологическое завершение воспалительного процесса, сопровождающееся малоэффективным кашлем, требующим долечивания .

Одной из основных причин торпидного течения болезней органов дыхания является нарушение бронхиальной проходимости, вызванное мукостазом — патологическим состоянием, связанным с избыточным скоплением секрета в дыхательных путях, эвакуация которого нарушена вследствие угнетения цилиарной активности эпителия и/или неблагоприятных свойств самого бронхиального секрета (увеличением его объема и/или изменениями реологических параметров. См. схему «Основные причины мукостаза в детском возрасте»). Накопление бронхиального секрета в дыхательных путях во многом зависит именно от нарушения адекватной его эвакуации, связанной с повреждением патологическим процессом мукоцилиарного клиренса и транспорта .

В детском возрасте мукостаз характерен для большинства болезней органов дыхания, как острых (острые респираторные заболевания, бронхиты, пневмонии), так и хронических (хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма и пр.), и может иметь решающее значение в формировании бронхообструктивного синдрома. Причем наиболее выраженную и длительную терапию мукостаза необходимо проводить при генетически обусловленных болезнях органов дыхания, аномалиях и пороках развития бронхолегочной системы. Для формирования мукостаза имеет значение и возрастной аспект. Несмотря на то, что мукостаз может осложнять течение болезней органов дыхания детей любого возраста, он наиболее характерен для детей первых лет жизни в силу анатомо-физиологических особенностей бронхиальной секреции. Доказано, что в младенческом возрасте имеются морфологические особенности строения эпителия бронхов, предрасполагающие к мукостазу, а именно: гиперплазия железистой ткани с преобладанием преимущественно бокаловидного эпителия, продуцирующего относительно более вязкий густой секрет; низкая цилиарность клеток мерцательного эпителия, обуславливающая низкую эффективность мукоцилиарного транспорта; несовершенство кашлевого рефлекса в силу меньшего объема гладкой мускулатуры и пр. Влияние мукостаза на течение любого бронхолегочного заболевания велико, поскольку он не только увеличивает сроки разрешения болезней органов дыхания, но и может быть ведущей причиной возникновения осложнений и неблагоприятного исхода заболевания .

  • Мукостаз может быть причиной цилиарной дисфункции, нарушения физиологических параметров мукоцилиарного клиренса и транспорта;
  • Нарушает проходимость дыхательных путей, может быть причин гиповентиляции легких, формирования ателектазов;
  • Одна из причин бронхообструктивного синдрома;
  • Препятствует адекватному газообмену. Нарушая вентиляционно-перфузионные отношения, способствует гипоксии, снижает эффективность дыхания, что подтверждается патологическим изменением показателей функции внешнего дыхания;
  • Является одним из пусковых механизмов хронизации бронхолегочных заболеваний за счет высокой концентрации в бронхиальном секрете при мукостазе нейтрофильных лейкоцитов, провоспалительных цитокинов, реактивных О2 частиц и прочих биологически активных субстанций, способных запустить процесс повреждения и ремодулирования слизистой бронхов;
  • Активизирует пролиферацию фибробластов, запуская фиброзирующий процесс;
  • Снижает эффективность воздействия лекарственных препаратов на слизистую дыхательных путей;
  • Препятствует эрадикации микроорганизмов из дыхательных путей, способствуя колонизации микробной флоры и генерализации воспалительного процесса .
  • Таким образом, застой патологического секрета в дыхательных путях создает благоприятные условия для накопления патогенной микрофлоры, активизации и поддержания и/или прогрессирования воспалительного процесса, способствует формированию резистентных штаммов микроорганизмов и снижает эффективность антибактериальной терапии. Влияние мукостаза на течение и исход болезней органов дыхания требует своевременной диагностики этого патологического состояния и направленной терапии.

    Диагностика мукостаза прежде всего строится на выявлении его клинических симптомов. К основным клиническим проявлениям мукостаза при бронхолегочных заболеваниях у детей можно отнести: продолжительный малопродуктивный неэффективный кашель, наличие густой, трудно отделяемой мокроты, стойкие аускультативные изменения в виде: неравномерного проведения дыхания в различные отделы легких, наличия длительных, различной степени звучности средних влажных и/или сухих хрипов. Обычно болезни органов дыхания, сопровождающиеся мукостазом, имеют затяжной характер течения, при которых нередко проводится рентгенологическое исследование грудной клетки с целью уточнения диагноза. Рентгенологическими признаками скопления секрета в дыхательных путях могут служить: изменение характера легочного фона в виде неравномерной вентиляции легких, наличия участков гиповентиляции, ателектазов .

    Как правило, в комплексном лечении болезней органов дыхания у детей широко используется мукоактивная терапия, которая в настоящее время носит персонализированный характер и зависит от вида заболевания, степени выраженности мукостаза, характера секрета. Однако безусловный приоритет имеют муколитики прямого действия, непосредственно влияющие на белковый субстрат секрета и превращающие густую, вязкую слизь в низкомолекулярное соединение, легко удалимое из дыхательных путей. Безусловным лидером в терапии болезней органов дыхания, сопровождающихся мукостазом, является N-ацетилцистеин (Флуимуцил) — оригинальный препарат направленного действия, химической основой которого является тиоловое соединение, непосредственно разрушающее полимеры слизи. С современных позиций Флуимуцил рассматривается как лекарственное средство, обладающее муколитическим, антиоксидантным и противовоспалительным свойствами. Препарат известен с 60-х годов, обладает быстрым и выраженным муколитическим эффектом, имеет различные способы доставки в организм ребенка (как системный, так и ингаляционный), более 40 лет с успехом применяется в педиатрической практике и доказал свою высокую эффективность в лечении заболеваний, сопровождающихся мукостазом .

    В последние годы для лечения бактериальных инфекционных заболеваний дыхательных путей у детей все шире используется комбинированный препарат Флуимуцил®-антибиотик ИТ, в котором N-ацетилцистеин находится в химическом соединении с антибиотиком широкого спектра действия тиамфениколом (тиамфеникол глицинат-ацетицистеинат). Препарат является оригинальным. Наличие в комбинации наряду с муколитиком антибиотика позволяет за счет спарринг-эффекта существенно расширить лечебные возможности лекарства и дает дополнительную возможность влияния на причинно значимый возбудитель.

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ после всасывания в желудочно-кишечном тракте расщепляется на два самостоятельных активных соединения — ацетилцистеин и тиамфеникол.

    N-ацетилцистеин, наряду с мукоактивным эффектом, угнетает способность патогенных микроорганизмов к адгезии и колонизации на слизистых оболочках верхних и нижних дыхательных путей и облегчает доступ антибиотика к слизистой. Муколитические свойства NAC облегчают проникновение TAF как в нижние дыхательные пути, так и во внутрипросветные пулы слизи, где возбудители респираторных заболеваний (недоступные для антибиотиков, введенных другим путем) оказываются как бы в ловушке.

    Другими словами, NAC служит средством доставки, чтобы переносить антибиотик туда, где он является наиболее полезным при бронхиальной инфекции.

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ содержит антибиотик тиамфеникол.

    TAF подавляет большинство возбудителей респираторных инфекций, в то время как некоторые их штаммы становятся более устойчивыми к пенициллину и/или эритромицину.

    Cуществующая антибиотикорезистентность микроорганизмов, основных возбудителей респираторных инфекций, открывает новые возможности для применения TAF (Флуимуцил®-антибиотик ИТ), особенно при использовании в ингаляционной терапии.

    Тиамфеникол является производным хлорамфеникола и относится к синтетическим антибиотикам группы амфениколов. Механизм его действия связан с бактериостатическим эффектом, т. е. с нарушением синтеза белка в клетках патогенных бактерий. Доказано его влияние на наиболее частые возбудители инфекций дыхательных путей, как на грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.), так и на грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.), а также на некоторые анаэробные бактерии человека, и на возбудителей бруцеллеза, чумы. Тиамфеникол находится в организме в не конъюгированной форме (не взаимодействует с другими клетками организма). После применения он быстро достигает необходимой терапевтической концентрации в слизистой оболочке. В последующем небольшая его часть связывается с белками крови, проходит процесс трансформации в печени, после которой он теряет свою активность и выводится из организма почками, с желчью и фекалиями. Сочетание в одном препарате двух активных компонентов повышает устойчивость антибиотика и делает возможным одновременно вводить Флуимуцил®-антибиотик ИТ внутримышечно и использовать в форме аэрозоля .

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ с учетом фармакологических возможностей препарата может иметь широкие показания к применению в педиатрии, как для лечения, так и для профилактики болезней органов дыхания. Его использование целесообразно при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

  • Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: гнойный синусит, фарингит, ларингит, гнойный отит;
  • Заболевания нижних дыхательных путей, сопровождающиеся экспекторацией густой, вязкой, гнойной мокроты: острый бактериальный бронхит (в том числе рецидивирующий), хронический бронхит;
  • Бронхопневмония с длительным, затяжным течением, не эффективностью лечения другими антибиотиками;
  • Осложненное течение тяжелых бронхолегочных заболеваний: абсцесс легкого, гнойный плеврит, в том числе и адгезивный (как дополнительный препарат с внутриплевральным введением);
  • Хронические заболевания органов дыхания (бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бактериальный бронхиолит);
  • Генетически обусловленные заболевания, протекающие с поражением органов дыхания (муковисцидоз, синдром Картагенера-Зиверта и пр.);
  • Аномалии и пороки бронхолегочной системы с вторичным инфицированием дыхательных путей;
  • Как профилактика послеоперационных осложнений со стороны дыхательной системы у пациентов с высоким риском присоединения инфекции;
  • В ходе подготовки и проведения манипуляций на органах дыхания (бронхографии, бронхоскопии, аспирационного дренирования) .
  • Побочные эффекты, связанные с применением Флуимуцил®-антибиотика ИТ, наблюдаются редко и при ингаляционном способе доставки препарата характеризуются возникновением раздражения слизистых верхних дыхательных путей (полости рта, глотки, носа) .

    Способ применения и дозы.
    Флуимуцил®-антибиотик ИТ выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекций и/или ингаляций. В упаковке препарата к ампуле сухого порошка прилагаются ампулы с растворителем — водой для инъекций.

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ может иметь разные формы доставки в организм: его применяют для ингаляций, вводят внутримышечно, внутривенно, используют для аппликаций, промывания полостей.

    Ингаляционные растворы Флуимуцил®-антибиотика ИТ начинают работать существенно быстрее, чем при системном применении и биодоступность препарата при этой форме доставки выше. Это может иметь важное значение в ситуациях, требующих немедленного лечения (например, острый респираторный дистресс-синдром, вызванный вирусом гриппа А/H1N1). Ингаляционно Флуимуцил®-антибиотик ИТ хорошо концентрируется в слизистой дыхательных путей, очищает дыхательные пути, подавляет местный воспалительный процесс.

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ для ингаляций используют следующим образом: во флакон с лиофилизатом вводят 4 мл раствора для инъекций. Детям вне зависимости от возраста необходимо 125 мг (1 мл) препарата 1-2 раза в сутки. Взрослым — 250 мг (2 мл) препарата 1-2 раза в сутки. Остаток во флаконе можно оставить для следующего применения. Хранить готовый раствор для ингаляций нужно в холодильнике не более 24 часов. Оптимальный курс лечения Флуимуцил®-антибиотиком ИТ составляет 7-10 дней.

    Доза для парентерального (внутримышечного) введения индивидуальна, рассчитывается исходя из возраста больного. Курс лечения — составляет не более 10 дней.

    Эндотрахеально: инстилляции проводят в ходе санационных бронхоскопий, через интубационную трубку, в трахеостому. Применяют по 1-2 мл раствора (для детей — 250 мг, для взрослых 500 мг сухого вещества, растворенного в 4 мл воды для инъекций).

    Местно Флуимуцил®-антибиотик ИТ используют для лечения ЛОР органов. Для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, обычно используют по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций — 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

    При заболеваниях носоглотки и уха можно закапывать препарат по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

    Однако, применяя любой способ доставки Флуимуцил®-антибиотика ИТ, следует помнить о недопустимости его сочетания с препаратами, подавляющими кашлевой рефлекс (противокашлевыми средствами периферического и особенно центрального действия), что связано с возможностью развития воспалительных заболеваний дыхательных путей .

    Опыт применения Флуимуцил®-антибиотика ИТ в условиях детского городского пульмонологического центра Санкт-Петербурга показал, что препарат имеет хороший профиль безопасности, не токсичен, мало аллергичен, хорошо переносится пациентами. При ингаляционной форме доставки действует быстро, является альтернативой системной антибактериальной терапии, не вызывает побочных эффектов, связанных с приемом антибиотиков, эффективно восстанавливает бронхиальную проходимость, вызванную мукостазом.

    По нашим наблюдениям, включение Флуимуцил®-антибиотика ИТ в комплексную терапию инфекционных болезней органов дыхания позволяло сократить сроки лечения, продолжительность госпитализации.

    Список литературы:

    • Фармакологическая группа вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

    Латинское название вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

    Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas (род. Thiamphenicoli glycinatis acetylcysteinatis)

    Химическое название

    Брутто-формула

    C19H25Cl2N3O8S2

    Фармакологическая группа вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

    • Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
    • Амфениколы

    Код CAS

    75639-30-4

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное и отхаркивающее действие. Тиамфеникол — антибиотик широкого спектра действия (нарушает внутриклеточный синтез белка). Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., нейссерий и некоторых анаэробных бактерий. Ассоциация с N-ацетилцистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию. Ацетилцистеин — отхаркивающее средство, действие которого связано со способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется, высвобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты.

    Показания. Бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, бронхиолит, катаральный и гнойный отит, гайморит, фарингит, ларинготрахеит. Послеоперационные респираторные осложнения (профилактика и лечение). Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

    Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, период лактации.

    С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, детский возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек), беременность.

    Дозирование. В/м, взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — по 125 мг 2 раза в сутки; 3–6 лет — по 250 мг 2 раза в сутки; 7–12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза. Курс лечения — не более 10 дней.

    Для недоношенных и новорожденных детей до 2 нед средняя доза — 25 мг/кг.

    У пациентов старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы. Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1–2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1–2 раза в сутки.

    Эндотрахеально, через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

    Местно: по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

    При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2–4 кап в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

    Побочное действие. Аллергические реакции; ретикулоцитопения, анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При приеме в виде аэрозоля — стоматит, ринит, тошнота.

    Особые указания. Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%), препарат отменяют.

    Применение в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

    Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Флуимуцил®-антибиотик ИТ 0.0057
    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Флуимуцил-антибиотик ИТ

    Международное непатентованное название

    Нет

    Лекарственная форма

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций, 500 мг в комплекте с растворителем

    Состав

    Один флакон содержит

    активное вещество — тиамфеникола глицината ацетилцистеинат 810 мг (эквивалентно тиамфеникола 500 мг),

    вспомогательное вещество – динатрия эдетат.

    Растворитель — вода для инъекций.

    Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы. Тиамфеникол в комбинации с другими препаратами.

    Код АТС J01BA52

    Фармакокинетика

    Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 – 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер.

    Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

    Фармакодинамика

    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол.

    Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriaе, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).

    Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

    Для лечения респираторных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом.

    Местное применение:

    — острый и хронический бронхит, бронхопневмония и затяжная пневмония, обструктивная эмфизема, бронхоэктатическая болезнь

    — профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз)

    — неспецифические формы респираторных инфекций при туберкулезе легких для улучшения дренирования кавернозных очагов

    — экссудативный средний отит, синусит, ринофарингит, фаринготрахеит

    — профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений после трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхографии, бронхоаспирации

    Системное применение:

    — во всех вышеупомянутых случаях бронхолегочных заболеваний, когда врачом рекомендовано комбинированное антимикробное и муколитическое лечение.

    Способ применения и дозы

    Флуимуцил-антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, инстилляций, промывания полостей.

    Ингаляционно: взрослым — по 250 мг (2 мл раствора) 1-2 раза в сутки (500 мг сухого вещества растворяют в 4 мл воды для инъекций).

    Эндотрахеально: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1-2 мл раствора (500 мг сухого вещества растворяют в 4 мл воды для инъекций).

    Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка — по 1-2 мл раствора (500 мг сухого вещества растворяют в 4 мл воды для инъекций).

    При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

    Внутримышечно: взрослым — по 500 мг 2-3 раза в сутки с регулярными интервалами.

    При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у пациентов старше 65 лет.

    При местном применении:

    — реакции гиперчувствительности

    — отек гортани

    — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхиальной астмой)

    — ринорея

    — стоматит

    — тошнота

    — кожная сыпь

    При системном применении:

    Основными побочными эффектами при системном применении тиамфеникола являются угнетение функции костного мозга с проявлениями умеренной анемии, тромбоцитопении и лейкопении. Данные эффекты зависят от дозы введенного препарата и являются обратимыми после прекращения лечения.

    — гипертермия в месте введения

    — анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    — неврит зрительного нерва, периферическая невропатия (при длительном применении)

    — тошнота, рвота, диарея

    — анафилактические реакции

    — кожная сыпь

    — гиперчувствительность к компонентам препарата

    — недостаточность функции костного мозга в анамнезе: анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    — анурия

    — детский и подростковый возраст до 18 лет

    — беременность и период лактации

    Лекарственные взаимодействия

    Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

    Не рекомендуется смешивать с другими препаратами для ингаляции.

    Особые указания

    Как и другие антибиотики, Флуимуцил-антибиотик ИТ должен применяться только до полного снятия бактериальной инфекции. Если необходимо продолжать муколитическую терапию, то терапию можно продолжать препаратами, содержащими N-ацетилцистеин, в качестве единственного активного вещества.

    Флуимуцил-антибиотик ИТ – должен применяться с такими же предосторожностями, что и антибиотик тиамфеникол. При инъекционном способе введения тиамфеникол может вызывать преходящие изменения картины крови (главным образом, угнетение эритропоэза), выражающиеся ретикулопенией и анемией, редко лейкопенией и тромбоцитопенией. Эти изменения обратимы и зависят от концентрации тиамфеникола в крови; то есть в большой степени зависят от дозы и длительности лечения. Изменения показателей крови более выражены в случае передозировки, особенно у пациентов с недостаточностью функции почек и у пациентов с недостаточностью функции костного мозга в анамнезе.

    Рекомендуется применять тиамфеникол только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями, избегая его применения для профилактики или для лечения наиболее распространенных бактериальных инфекций.

    Длительность лечения не должна превышать десяти дней; если необходим более длительный курс лечения, то необходимо периодически контролировать картину периферической крови, и прекратить прием препарата, если количество лейкоцитов и гранулоцитов уменьшается до 4000/мкл и 40% соответственно.

    В случае среднего или тяжелого нарушения функции почек рекомендуется назначать муколитик и антибиотик по отдельности, так как доза тиамфеникола должна быть уменьшена из-за сниженной функции почек. Тиамфеникол может использоваться в случае нарушения функции печени, так как он не образует конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

    Назначение N-ацетилцистеина путем ингаляционного введения в частности может в начале лечения разжижать бронхиальный секрет, одновременно повышая его объем. Если у пациента затруднено отхождение мокроты необходимо очищать дыхательные пути путем постурального дренажа во избежание задержки отделения мокроты.

    Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под строгим надзором врача из-за возможности возникновения бронхоспазма. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Прием препарата можно продолжить снова после приема бронходилятатора.

    Раствор Флуимуцила-антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.

    Препарат следует назначать с осторожностью при печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности.

    Использование у детей

    У детей применяется препарат Флуимуцил-антибиотик ИТ дозировкой 250 мг (педиатрический).

    Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

    Флуимуцил-антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций).

    Лечение: рекомендуется поддерживающая терапия.

    Форма выпуска и упаковка

    По 810 мг лиофилизата во флаконы бесцветного стекла (тип I), укупоренные хлорбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку.

    По 4.0 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла (тип I) с цветным кольцом, указывающим линию разлома.

    По 3 флакона лиофилизата в комплекте с 3 ампулами растворителя в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Лиофилизат для приготовления раствора

    для инъекций и ингаляций 500 мг (флаконы)

    3 года

    Растворитель: вода для инъекций (ампулы)

    5 лет

    Комплект

    3 года

    Примечание: Срок годности комплекта определяется по компоненту с наименьшим сроком годности.

    Не применять по истечении срока годности препарата.

    Приготовленный раствор может храниться в холодильнике в течение 24 часов и может быть использован только для местного применения (ингаляций). Возможно появление легкой опалесценции раствора, которая не является показателем изменения свойств лекарственного средства и не препятствует его использованию.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    Замбон С.П.А.

    Виа делла Кимика, 9 – 36100 Виченца, Италия

    Владелец регистрационного удостоверения

    Замбон С.П.А., Италия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

    ТОО «ВИВА ФАРМ»

    ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, Республика Казахстан

    • Амфениколы в комбинациях

    Препараты подгрупп исключены. Включить

    Описание

    Основным антибиотиком этой группы является хлорамфеникол — продукт жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae. Антибактериальными свойствами обладает его левовращающий стереоизомер. Этот антибиотик имеет широкий спектр действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах вызывает бактериостаз.

    Механизм антимикробного действия хлорамфеникола связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Он блокирует полимеризацию активированных аминокислотных остатков, связанных с матричной РНК. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

    Препараты

    Препаратов — 1571; Торговых названий — 27; Действующих веществ — 3

    Действующее вещество Торговые названия
    Информация отсутствует Ируксол
    D,L-хлорамфеникол (Chloramphenicolum-D,L) Синтомицин
    Синтомицин линимент
    Суппозитории вагинальные с синтомицином 0,25 г
    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas) Флуимуцил®-антибиотик ИТ
    Хлорамфеникол* (Chloramphenicolum) D,L-Хлорамфеникол
    Левовинизоль
    Левомицетин
    Левомицетин Актитаб
    Левомицетин в капсулах
    Левомицетин-АКОС
    Левомицетин-Акри линимент 1%
    Левомицетин-Акри линимент 2,5%
    Левомицетин-Акри линимент 5%
    Левомицетин-ДИА
    Левомицетин-ЛекТ
    Левомицетин-УБФ
    Левомицетина линимент
    Левомицетина натрия сукцинат
    Левомицетина раствор 0,25%
    Левомицетина раствор спиртовой
    Левомицетина раствор спиртовой 0,25%
    Левомицетина раствор спиртовой 1%
    Левомицетина сукцинат растворимый
    Левомицетина таблетки
    Хлорамфеникол
    Хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *