Рецепт метилдопа

Универсального средства от гипертонии не существует, разным пациентам подходят препараты разных фармакологических групп, однако при этом заболевании крайне важно подобрать препарат, который будет эффективно снижать артериальное давление и предотвратит его внезапные скачки. Доверие пациентов заслужил препарат Метилдофа, способствующий медленному снижению давления при эссенциальной и вторичной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Метилдофа – это таблетки на основе вещества метилдопа. В каждой таблетке содержится 0.25 г действующего вещества. Препарат относится к группе альфа-адреномиметиков.

Таблетки Метилдофа назначают для снижения артериального давления

В составе таблеток дополнительно присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат. Таблетки небольшие, выпуклые, белого или почти белого цвета. Препараты с этим действующим веществом в составе выпускаются либо в полимерных банках по 50 таблеток, либо в алюминиевых блистерах по 10 таблеток, по 2, 3 или 5 блистеров в упаковке.

Механизм действия

Лекарство относится к гипотензивным средствам центрального действия. Точный механизм действия препарата Метилдофа не установлен. Снижение артериального давления происходит за счет влияния метилдопы на особые механизмы центральной нервной системы, приводящие к повышению тонуса сосудов. Метилдопа оказывает стимулирующее влияние на альфа-2-адренорецепторы головного мозга, за счет чего снижается активность симпатической нервной системы и нормализуется тонус сосудов.

При приеме таблетки отмечается умеренное снижение уровня ренина в крови и уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Одновременно с этим происходит уменьшение синтеза норадреналина и серотонина, а также снижение их концентрации в тканях.

Препарат не оказывает прямого воздействия на работу миокарда, но незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений. Метилдофа увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Особенность препарата – эффективное снижение давления в состоянии лежа и стоя, без риска развития ортостатической гипотензии.

Показания к применению

Инструкция по применению приводит всего одно показание к приему препарата Метилдофа – это артериальная гипертензия. Препарат целесообразно применять для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести, при устойчивом повышении артериального давления до 150-160 мм рт. ст. При тяжелой форме гипертонии препарат не назначается как самостоятельное средство. В случае хорошей переносимости врач может прописать сочетание Метилдофы с другими лекарствами для нормализации давления.

Тяжелая форма гипертонии является показанием к применению препарата

Противопоказания и ограничения к применению

Метидофа, противопоказания к приему которой необходимо учитывать перед началом лечения, требует осторожного применения. Лекарство небезопасно, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • непереносимость действующего вещества;
  • патологии печени;
  • почечная недостаточность;
  • депрессивные расстройства;
  • порфирия;
  • феохромоцитома;
  • инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • паркинсонизм;
  • тяжелая форма ишемической болезни сердца.

Лекарство нельзя принимать при гепатите, циррозе печени, печеночной недостаточности. При наличии каких-либо нарушений в работе этого органа следует обсудить с врачом возможность замены Метилдофы другим лекарством.

Из-за влияния на выработку серотонина препарат запрещено принимать пациентам с депрессией.

В стадии острого инфаркта миокарда прием препарата запрещен. Лекарственное средство можно назначать пациентам через месяц после перенесенного инфаркта.

При инфаркте миокарда применение препарата метилдофа противопоказано

Препарат не запрещен для приема беременными, но и не рекомендован. Действующее вещество преодолевает плацентарный барьер, однако негативного влияния на плод выявлено не было. Тем не менее, такая вероятность существует, поэтому по возможности от лекарства при беременности следует отказаться. Если женщине необходимо лечение, решение о назначении таблеток принимает врач, взвешивая потенциальные риски для плода. Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат не назначают.

Лекарственное средство можно принимать детям с массой тела более 25 кг. Схема терапии и режим дозирования в этом случае определяются врачом-педиатром индивидуально для каждого пациента.

Перед началом приема лекарства Метилдофа следует учесть все ограничения и противопоказания. Самолечение этим препаратом опасно, лекарственное средство должен назначать врач.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемый побочный эффект от приема препарата – седативное действие. Это обусловлено влиянием действующего вещества на центральную нервную систему. В первые дни приема лекарственного средства отмечается сонливость, упадок сил, нарушение концентрации внимания. Такие побочные эффекты не должны вызывать беспокойства, симптомы проходят без лечения через несколько дней после начала приема, по мере привыкания организма к действующему веществу препарата.

Седативное действие препарата – один из побочных эффектов

У чувствительных людей может возникать аллергическая реакция. Она проявляется кожной сыпью, зудом, покраснением и отеком эпидермиса. При аллергии необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом об изменении схемы терапии.

Среди прочих побочных эффектов, которые могут возникать на фоне приема таблеток Метилдофа:

  • со стороны нервной системы: депрессия, тревожность, спутанность сознания, психоз, импотенция, паркинсонизм, паралич Белла, недостаточность мозгового кровообращения;
  • сердечно-сосудистые нарушения: стенокардия, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миокардит;
  • нарушения пищеварительной системы: панкреатит, тошнота и рвота, колит, потемнение языка, запор, диарея;
  • реакции со стороны печени: гепатит, холестаз, желтуха;
  • эндокринные нарушения: увеличение массы тела, аменорея, гинекомастия у мужчин.

Спутанность сознания и обмороки на фоне приема лекарства чаще наблюдаются у пожилых пациентов. Для предотвращения таких реакций следует уменьшить дозировку препарата.

Лекарственные взаимодействия

Описание или инструкция к препарату Метилдофа приводит внушительный перечень опасных лекарственных взаимодействий.

Необходимо с осторожностью принимать препарат одновременно со следующими лекарствами:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антидепрессанты;
  • препараты железа;
  • препараты лития;
  • эстрогены;
  • антикоагулянты.

При приеме алкоголя усиливается негативное влияние препарата Метилдофа на нервную систему, многократно возрастает седативный эффект, поэтому на время лечения лекарством от спиртного необходимо отказаться.

Инструкция по применению

Дозировка препарата Метилдофа указана в инструкции

Лечение начинают с приема одной таблетки препарата перед отходом ко сну. Такую схему соблюдают первые два дня, а затем дозировку увеличивают до двух таблеток в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 г метилдопы в сутки (8 таблеток). Спустя несколько дней приема двух таблеток лекарства в сутки проводится оценка эффективности терапии. Если гипотензивного действия препарата недостаточно, суточную дозировку повышают до 1-2 г.

У пожилых пациентов наблюдается усиленное седативное действие лекарственного средства. В связи с этим терапию рекомендуется проводить минимальной терапевтической дозой лекарства – 250 мг метилдопы, или 1 таблетка препарата в сутки.

Детям дозировка подбирается в индивидуальном порядке, из расчета 10 мг препарата на каждый килограмм массы тела.

Симптомы передозировки и первая помощь

При приеме чрезмерно больших доз препарата наблюдается:

  • тяжелая гипотензия;
  • брадикардия;
  • сонливость и слабость;
  • метеоризм;
  • потеря сознания.

Сразу после приема большого количества таблеток следует промыть желудок и вызвать рвоту, принять активированный уголь для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Если пациент находится в тяжелом состоянии, необходима госпитализация. При передозировке проводится симптоматическое лечение.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Метилдофа неизвестна, так как в аптеках в настоящее время лекарства нет. Препарат, который может полностью заменить лекарство Метилдофа, – таблетки Допегит. Они имеют такой же состав, стоимость – около 250 рублей за 50 таблеток.

Аналог Метилдофа – таблетки Допегит

Другие аналоги препарата Метилдофа подобрать не получится, так как они не производятся. Назначить эффективный и безопасный препарат для снижения артериального давления сможет только лечащий врач, поэтому не следует заниматься самолечением.

Метилдопа: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Methyldopa

Код ATX: C02AB01

Действующее вещество: метилдопа (Methyldopa)

Производитель: ООО «Технология лекарств» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилдопа – антигипертензивный лекарственный препарат центрального действия.

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, двояковыпуклые, от белого до серовато-белого цвета, допускается наличие мраморности .

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: метилдопы сесквигидрат – 282 мг, что эквивалентно содержанию 250 мг метилдопы;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон K, коповидон, стеариновая кислота, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния (Аэросил), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилдопа является гипотензивным средством центрального действия, терапевтический эффект которого обусловлен свойствами альфа-метилнорадреналина – метаболита, образующегося в результате биотрансформации активного вещества.

Антигипертензивное действие альфа-метилнорадреналина реализуется посредством следующих механизмов:

  • понижение симпатического тонуса в результате стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
  • замещение эндогенного дофамина (в качестве ложного нейромедиатора) на дофаминергических нервных окончаниях;
  • уменьшение активности ренина плазмы крови, понижение периферического сосудистого сопротивления, подавление фермента дигидроксифенилаланина (ДОФА) декарбоксилазы;
  • ингибирование ДОФА-декарбоксилазы, приводящее к снижению синтеза дофамина, норадреналина и серотонина, а также уровня концентрации адреналина и норадреналина в тканях.

На функцию сердца метилдопа прямого влияния не оказывает. Прием препарата не вызывает рефлекторную тахикардию, снижение сердечного выброса, уменьшение скорости клубочковой фильтрации (СКФ), почечного кровотока или фильтрационной фракции. У некоторых пациентов на фоне терапии препаратом возможно понижение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

После приема препарата внутрь артериальное давление (АД) снижается в положении лежа и стоя, максимальный эффект наступает через 4–6 часов и длится 12–24 часа. Максимальный гипотензивный эффект развивается после регулярного приема метилдопы в течение 2–3 дней.

Ортостатическая гипотензия возникает в редких случаях.

После отмены Метилдопы уровень АД в течение 1–2 дней возвращается к исходному.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасыванию метилдопы свойственна индивидуальная вариабельность. Биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется метилдопа интенсивно, в основном в печени, с образованием из центральных адренергических нейронов активного метаболита – альфа-метилнорадреналина.

Выводится в неизмененном виде через почки около 70% принятой дозы, остальная часть – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,7 ч у пациентов с нормальной функцией почек, полная элиминация метилдопы из организма происходит в течение 36 ч.

При проведении гемодиализа длительностью 6 ч из циркулирующей крови выводится до 60% абсорбированной дозы, при перитонеальном диализе в течение 39 ч – до 39%.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения метилдопы снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек T1/2 увеличивается в 10 раз.

Применение Метилдопы показано для лечения артериальной гипертензии.

Абсолютные:

  • заболевания печени на фоне приема метилдопы в анамнезе;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • печеночная порфирия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • возраст до трех лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Метилдопу при беременности и лактации, в пожилом возрасте, пациентам с печеночной порфирией у ближайших родственников, при почечной недостаточности, диэнцефальном синдроме, а также детям старше трех лет.

Метилдопа, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метилдопа принимают внутрь до или после еды.

Дозу врач в каждом случае подбирает индивидуально.

Рекомендованные дозы для взрослых:

  • начальная доза: в течение двух первых дней – по 250 мг (1 шт.) 2–3 раза в день. Затем, в зависимости от степени понижения АД, производят постепенную (с интервалом в 2 дня) коррекцию суточной дозы, увеличивая или уменьшая дозу на 250 мг. Для снижения выраженности седативного действия препарата целесообразно увеличивать сначала вечернюю дозу;
  • поддерживающая суточная доза: может колебаться от 500 мг до 2000 мг, поделенные на 2–4 приема. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта рекомендуется назначение комбинации метилдопы с тиазидными диуретиками или другими антигипертензивными средствами;
  • максимальная суточная доза: не более 3000 мг.

После отмены препарата феномен рикошета не наблюдается, через 2 дня АД возвращается к исходным показателям.

После 30–90 дней лечения возможно развитие толерантности к метилдопе, для восстановления эффективного контроля АД можно повысить дозу или добавить в схему терапии диуретик.

У больных пожилого возраста на фоне применения метилдопы часто отмечаются обмороки. В связи с чем для таких пациентов начальная суточная доза не должна превышать 250 мг, которую обычно делят на 2 приема. При необходимости дозу повышают с интервалом 2 дня, максимальная суточная доза – не более 2000 мг.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина (КК).

Интервал между приемами препарата у пациентов с различной степенью почечной недостаточности:

  • легкая (КК 60–89 мл/мин) – 8 ч;
  • умеренная (КК 30–59 мл/мин) – 8–12 ч;
  • тяжелая (КК менее 30 мл/мин) – 12–24 ч.

Важно учитывать, что при гемодиализе метилдопа удаляется, поэтому после каждой процедуры пациенту следует принять дополнительно 250 мг препарата.

Рекомендованное дозирование для детей в возрасте старше трех лет:

  • начальная суточная доза: определяется из расчета по 10 мг на 1 кг веса тела ребенка, разделяется на 2–4 приема. Для достижения достаточного клинического эффекта суточную дозу можно повышать с интервалами в 2 дня;
  • максимальная суточная доза – не более 3000 мг.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: очень редко – паркинсонизм; отдельные случаи – головная боль, преходящий седативный эффект, повышенная утомляемость, общая слабость, головокружение, парестезия, паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, понижение интеллекта;
  • инвазивные поражения и инфекции: отдельные случаи – воспаление слюнных желез;
  • со стороны иммунной системы: отдельные случаи – медикаментозная лихорадка, васкулит, волчаночный синдром;
  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, гемолитическая анемия; отдельные случаи – эозинофилия, угнетение функции костного мозга;
  • со стороны эндокринной системы: отдельные случаи – гиперпролактинемия;
  • нарушения психики: очень редко – кошмарные сновидения, легкий психоз, депрессия и другие расстройства психики, понижение либидо;
  • со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, длительная гиперчувствительность каротидного синуса;
  • со стороны сердца: очень редко – миокардит, перикардит, прогрессирование стенокардии; отдельные случаи – синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – панкреатит; отдельные случаи – сухость слизистой оболочки рта, боль языка, окрашивание языка в темный цвет, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, колит;
  • со стороны гепатобилиарной системы: отдельные случаи – холестаз, желтуха, гепатит, некротический гепатит;
  • со стороны дыхательной системы: отдельные случаи – заложенность носа;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: отдельные случаи – кожная сыпь (похожая на лишай), экзема, токсический эпидермальный некролиз;
  • со стороны половых органов и молочной железы: отдельные случаи – нарушение семяизвержения, импотенция, аменорея, гинекомастия, галакторея;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: отдельные случаи – легкая боль в суставах (в том числе с отеком), миалгия;
  • лабораторные показатели: очень редко – положительная проба Кумбса; отдельные случаи – повышение активности печеночных трансаминаз, уровня концентрации мочевины в крови, положительные результаты тестов на ревматоидный фактор, антинуклеарные антитела, LE-клетки;
  • общие расстройства: отдельные случаи – периферические отеки, увеличение веса тела.

Симптомы: головокружение, выраженное понижение АД, слабость, сонливость, тяжелая брадикардия, заторможенность, тремор, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, запор, метеоризм.

Лечение: в случае передозировки требуется немедленное промывание желудка, стимуляция рвоты, назначение симптоматической терапии и проведение мероприятий, поддерживающих жизнедеятельность организма. Для ускорения почечной экскреции назначают инфузионную терапию. Пациенту обеспечивают контроль объема циркулирующей крови и электролитного баланса, ЧСС, сердечного выброса, функции кишечника, почек, головного мозга. При необходимости показано введение адреналина или другого симпатомиметика. С целью выведения метилдопы эффективно применение гемодиализа.

Особые указания

Лечение препаратом должно сопровождаться регулярным контролем картины периферической крови и состояния функции печени в связи с повышенным риском развития гемолитической анемии, тяжелых поражений печени и получения положительных результатов теста Кумбса на фоне приема метилдопы.

Наличие или появление позитивных ответов при проведении теста Кумбса не является противопоказанием к приему метилдопы, но возникает потребность в установлении степени его клинической значимости и проверки пациента на наличие гемолитической анемии. Положительный непрямой тест Кумбса может влиять на перекрестную совместимость крови, поэтому при планировании переливания крови на фоне терапии метилдопой необходимо проводить прямой и непрямой тесты Кумбса.

При назначении препарата нужно провести ряд лабораторных анализов по определению количества форменных элементов крови, гемоглобина, гематокрита и продолжить их мониторинг во время терапии.

Преходящая повышенная утомляемость, общая слабость, седативные эффекты или головная боль могут наблюдаться в начале терапии и при увеличении дозы препарата.

Возникновение необъяснимой лихорадки является основанием для проведения исследования по определению активности печеночных трансаминаз и лейкоцитарной формулы. При изменении активности печеночных трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности прием Метилдопы немедленно прекращают. Кроме этого, лихорадка может быть обусловлена реакцией гиперчувствительности, требующей отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

При появлении периферических отеков или увеличении веса тела назначают диуретики. В случае усугубления отеков, появления признаков сердечной недостаточности или обнаружения гемолитической анемии прием метилдопы прекращают.

Важно учитывать, что при диализе метилдопа выводится, поэтому возможно повышение АД после окончания процедуры.

Для купирования артериальной гипотензии, возникшей на фоне проведения общей анестезии, можно применять введение сосудосуживающих средств. При приеме метилдопы сохраняется чувствительность адренергических рецепторов.

Если у пациентов с церебральным атеросклерозом появляются непроизвольные хореоатетоидные движения, прием препарата следует прекратить.

Потемнение (изменение цвета) мочи на фоне лечения метилдопой клинического значения не имеет.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что в начале курса необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. После определения поддерживающей дозы эти ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Женщинам, получающим при беременности Метилдопу для терапии гипертонии, требуется углубленный врачебный контроль.

Результаты клинических исследований указывают на отсутствие повреждающего влияния активного вещества на плод или новорожденного на фоне применения препарата во II– III триместре беременности.

В ходе обследования детей, которые были рождены матерями, продолжавшими принимать метилдопу после 26-й недели беременности, нежелательных эффектов влияния гипотензивного препарата выявлено небыло. Установлено, что у беременных с артериальной гипертензией, не принимавших метилдопу в III триместре, состояние плода было хуже, чем у женщин, принимающих препарат.

Решение о назначении препарата в период кормления грудью врач принимает после тщательного рассмотрения и сопоставления всех рисков и пользы от терапии.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Метилдопы детям в возрасте до трех лет.

Препарат у педиатрических пациентов в возрасте старше трех лет применяют с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Требуется коррекция режима дозирования Метилдопы в соответствии с КК больного.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Метилдопы пациентам с заболеваниями печени на фоне приема метилдопы в анамнезе, циррозом печени, острым гепатитом, печеночной порфирией.

С особой осторожностью надлежит применять препарат тем больным, в анамнезе которых есть указание на наличие печеночной порфирии у ближайших родственников.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Метилдопу для лечения пациентов пожилого возраста в связи с частым возникновением обмороков. С целью предупреждения обморочных состояний необходимо строго придерживаться режима дозирования, рекомендованного для этой категории больных.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное применение Метилдопы с ингибиторами МАО.

Одновременное применение Метилдопы со следующими веществами/препаратами требует соблюдения особой осторожности:

  • симпатомиметики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогенные средства, а также препараты железа для приема внутрь и мультивитаминные комплексы/биодобавки, содержащие железо: сопутствующая терапия одним из перечисленных препаратов может вызвать снижение гипотензивного эффекта метилдопы вследствие понижения биодоступности препарата;
  • бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, другие антигипертензивные средства, препараты для общей анестезии, миорелаксанты (тизанидин, баклофен), леводопа + карбидопа, транквилизаторы (анксиолитики), барбитураты, алпростадил, линезолид, этанол: сочетание с указанными средствами усиливает терапевтический эффект метилдопы; леводопа + карбидопа способствуют развитию ортостатической гипотензии; при оперативных вмешательствах пациентам, принимающим метилдопу, требуется снижение дозы общих анестетиков;
  • бромокриптин: изменение фармакологического эффекта бромокриптина может нарушить концентрацию пролактина;
  • препараты лития: повышается риск усиления токсичности лития;
  • леводопа: препараты леводопы понижают антипаркинсонический эффект, происходит усиление их нежелательного действия на центральную нервную систему (ЦНС);
  • верапамил: в результате взаимодействия с верапамилом усиливается брадикардия;
  • бета2-адреномиметики: на фоне инфузии сальбутамола развивается выраженная артериальная гипотензия;
  • препараты, угнетающие ЦНС: способствуют усилению депрессии;
  • антикоагулянты: усиливается эффект антикоагулянтов, повышается риск возникновения кровотечений;
  • галоперидол: способствует нарушению когнитивных функций, сопровождающемуся дезориентацией, спутанностью сознания;
  • толкапон, энтакапон: при сочетании с указанными ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы возможно значительное изменение АД, повышение ЧСС, нарушение ритма сердца, поэтому требуется тщательный мониторинг состояния пациента.

В период применения Метилдопы врач должен учитывать, что она искажает результаты лабораторных исследований при диагностике феохромоцитомы, определении фосфорновольфрамовым методом концентрации мочевой кислоты в крови и моче, креатинина в сыворотке крови методом Поппера, уровня ACT (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови колориметрическим методом.

Препарат не влияет на показатель уровня концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Аналоги

Аналогами Метилдопы являются Допегит, Альдомет, Альдомин, Допанол, Альфадопа, Допамет, Модепрес, Медомет и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метилдопе

Отзывы о Метилдопе встречаются крайне редко, но все они носят позитивный характер. Пациенты отмечают мягкое антигипертензивное действие препарата и незначительные побочные эффекты, чаще всего проявляющиеся в виде небольшого головокружения, которое быстро проходит самостоятельно.

Цена на Метилдопу в аптеках

Цена на Метилдопу таблетки 250 мг, 50 шт. во флаконе, 1 флакон в пачке картонной, в среднем может составлять 136 руб.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Допегит, Альдомет, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, МетилдопаЭкибаридр

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Methyldopa 0,25 N. 50.
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Россия:

Фармакологическое действие

Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).

Способ применения

Для взрослых:

Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г).
Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза в день.
При необходимости увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых — Зг.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

Показания

— гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.

— Острый гепатит
— Цирроз печени (в процессе лечения необходимо следить за функциональным состоянием печени)
— Тяжелая недостаточность почек
— Феохромоцитома, беременность;
— Возраст старше 75 лет (возможно развитие сердечной недостаточности).
С осторожностью следует назначать при выраженном церебральном и коронарном атеросклерозе, при левожелудочковой недостаточности в анамнезе.

— Вялость и сонливость (через 1—3 нед после начала лечения проходят). При длительном лечении — дезориентировка и депрессия.
— Метеоризм, тошнота, сухость во рту, рвота, понос, понижение аппетита.
— При нарушении водно-солевого обмена в виде задержки воды и солей дозу препарата нужно снизить вплоть до полной отмены. Для уменьшения этих явлений метилдофу назначают совместно с дихлотиазидом (по 0,025—0,075 г в день 3 дня в неделю).
— Нарушается функция половых желез (как у мужчин, так и у женщин): понижение либидо, аменорея. Нарушение функции печени в первые б—8 нед сопровождается лихорадкой. В случае повышения температури тела при отсутствии инфекции лечение следует прекратить. Осложнении чаще возникают при нарушении функции почек.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г. — 30, 50 таблеток.

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов. Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес) лечении. Характерен синдром «отмены». Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед после начала лечения. После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта — через 3-5 ч, продолжительность — 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ — около 50%. Метаболизм начинается уже в слизистой оболочке ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). TCmax — 2-6 ч, что соответствует максимальной выраженности гипотензивного эффекта, длительность действия — 24 ч. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связь с белками плазмы — до 20%. Проникает через ГЭБ в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в метилдофамин, а затем — в метилнорадреналин. T1/2 — 2 ч, не более 8 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененной форме, а также в виде ортосульфатных конъюгатов; почечный клиренс — 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — I фаза у лиц с нормальной функцией почек составляет 100-120 мин (в этот период выводится 90%), II фаза при приеме внутрь — около 2 ч, при длительном приеме кумулирует. При тяжелой ХПН замедляется выведение (в I фазу выводится только 50%), при заболеваниях печени — метаболизм.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *