Провера депо

Депо-Провера

Состав

Лекарство содержит в своем составе такое активное вещество, как медроксипрогестерон в виде ацетата.

Кроме того, в нем присутствую следующие дополнительные компоненты: полиэтиленгликоль 3350, натрий хлорид, метилпарабен, полисорбат 80, пропилпарабен, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается в форме стерильной суспензии для внутреннего введения.

Фармакологическое действие

Гестагенное и противоопухолевое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Депо-Провера при внутримышечном введении характеризуется длительным действием. При этом он не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Данное средство притупляет секрецию гонадотропинов гипофиза, из-за чего у пациентов женского пола не созревают фолликулы и задерживается овуляция. Оно также препятствует секреторным изменениям эндометрия, увеличивает степень вязкости цервикальной слизи и количество промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, купирует вазомоторные симптомы во время менопаузы.

Если Депо-Провера применяется для защиты от беременности, заметно уменьшается риск развития воспалительных процессов в половой системе, кандидозного вульвовагинита. Помимо этого возможен частичный или полный регресс гиперпластических процессов эндометрия.

У мужчин отмечается снижение активности клеток Лейдига, что приводит к уменьшению секреции эндогенного тестостерона.

Противоопухолевое действие лекарства характеризуется комплексным воздействием на гипофиз, метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне и эстрогенные рецепторы. В повышенных дозах он обладает ГКС-активностью.

Максимальная плазменная концентрация активного компонента наблюдается спустя 4-20 суток после первого приема. Его связь с белками плазмы крови – около 95%.

Медроксипрогестерона ацетат хорошо поступает через гематоэнцефалический барьер. Расщепляется с образованием метаболитов. Выводится преимущественно с калом и желчью в виде метаболитов или в неизменном виде. Еще около 44% выводится в неизменном виде с мочой. Время полувыведения – шесть недель.

Показания к применению

В гинекологии данное средство применяется для:

  • лечения эндометриоза;
  • контрацепции;
  • лечения вазомоторных проявлений в период менопаузы.

В онкологии препарат назначают при метастазах и/или рецидивах рака почек, эндометрия, молочной железы, предстательной железы.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • тяжелых нарушениях в работе печени;
  • злокачественных новообразованиях молочной железы (если назначили в качестве контрацептивного препарата);
  • беременности и кровотечениях из влагалища неустановленной этиологии.

Кроме того, данное средство не следует применять до наступления менструального цикла. Его также с осторожностью назначают при эпилепсии, хронической почечной и сердечной недостаточности, бронхиальной астме, депрессивных состояниях, сахарном диабете, мигрени.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного средства возможно появление следующих нежелательных реакций:

  • Со стороны ЦНС: головокружение, судороги, повышенная утомляемость, притупленная концентрация, возбудимость, проблемы со зрением, депрессия, головная боль, эйфория, бессонница, сонливость.
  • Со стороны мочеполовой системы: аменорея, болевые ощущения в области таза, нарушения менструального цикла и цервикальной секреции, лейкорея, продолжительная ановуляция, вагинит.
  • Со стороны ССС: инфаркт мозга и миокарда, повышение АД, тромбоз артерий сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические осложнения, сердечная недостаточность, пальпитация, тромбоэмболии, тромбофлебит.
  • Со стороны слизистых оболочек и кожных покровов: акне, гирсутизм, сыпь, алопеция, кожный зуд, крапивница.
  • Молочные железы: галакторея, гиперчувствительность, мастодиния.
  • Со стороны ЖКТ и печени: запор, нарушение работы печени, тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха, рвота, болевые ощущения и дискомфорт в области живота.
  • Со стороны органов кроветворения: повышение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
  • Аллергия: повышенная чувствительность, анафилаксия.
  • Прочие: болезненные ощущения в месте инъекции, лихорадка, снижение либидо, приливы крови, периферические отеки, изменение веса, аноргазмия.

Инструкция по применению Депо-Провера (Способ и дозировка)

Инструкция на Депо-Провера советует перед применением встряхнуть одноразовый шприц или флакон для получения однородной взвеси. Обязательно нужно соблюдать правила асептики.

Препарат, как правило, вводят в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Продолжительность лечения и дозировки определяются после консультации врачей индивидуально.

При наличии рака молочной железы в большинстве случаев применяется 500–1000 мг в день в течение 28 суток. После чего препарат вводится по 500 мг 2 раза в 7 дней. Курс лечения длится, пока не достигнут нужный терапевтический эффект.

При наличии рака почки и эндометрия, как правило, назначается 400-1000 мг раз в 7 дней. При наступлении улучшения можно перейти на дозировку в 400 мг раз в месяц.

При наличии метастаз рака предстательной железы специалисты, как правило, назначают применять 500 мг для уколов 2 раза в 7 дней в течение трех месяцев. Затем вводят 500 мг раз в 7 дней.

Для терапии во время постменопаузы назначают короткий курс под наблюдением врача.

При эндометриозе, как правило, принимают по 50 мг раз в 7 дней или по 100 мг раз в 2 недели. Курс рассчитан обычно на полгода.

При наличии вазомоторных проявлений во время менопаузы назначается 150 мг раз в 12 недель.

Для контрацепции используют 150 мг раз в 3 месяца. Первая инъекция проводится в течение 1-5 дней нормального менструального цикла или спустя 5 суток после родов (если нет кормления грудью). Кроме того, Депо-Провера можно назначить после прекращения кормления младенца грудью или спустя 6 недель после родов (если отказаться от грудного вскармливания нельзя). При этом обязательно нужно исключить наличие злокачественных опухолей молочных желез и шейки матки. Для предохранения от нежелательной беременности инструкция по применению Депо-Провера рекомендует проводить инъекции с интервалом в 12 недель.

Передозировка

При лечении злокачественных новообразований в случае превышения дозы могут наблюдаться симптомы, которые напоминают проявления передозировки ГКС. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозировки.

Случаи острой передозировки не зафиксированы.

Взаимодействие

Совместно с Аминоглютетимидом возможно снижение концентрации Депо-Провера в плазме крови и уменьшение эффективности Аминоглютетимида.

Условия продажи

Отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство необходимо держать в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура – не больше 25°С.

Срок годности

Хранить препарат нужно не дольше пяти лет.

Отзывы о Депо-Провера

Женщины применяют данное средство преимущественно для контрацепции. Именно об этом действии чаще всего можно найти отзывы о Депо-Провера, 150 мг раз в 3 месяца оказываются действительно эффективными. Тем не менее, во многих случаях при применении данного лекарства наблюдаются осложнения в виде набора лишнего веса и других побочных реакций.

Отзывы врачей о Депо-Провера можно встретить разные. Кто-то рекомендует это средство многим своим пациенткам, а кто-то, наоборот, старается назначать его только женщинам в возрасте. Ведь многочисленные отзывы свидетельствуют о том, что нередко этот препарат может давать осложнения при беременности или затруднять зачатие ребенка даже через долгое время.

Кто-то даже рискует применять это средство для кошек в качестве метода контрацепции. Однако оно проходит для животных не без последствий. Опытные заводчики утверждают, что 90% кошек после такого укола навсегда остаются стерильными.

Цена Депо-Провера, где купить

Цена Депо-Провера 500 мг – около 215 рублей, а в упаковках по 150 мг – около 160 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Депо-провера 500 мг/3.3 мл суспензия для инъекций Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Бельгія 360 грн.заказать
  • Депо-провера 150 мг/1 мл суспензия для инъекций Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В., Бельгія 159 грн.заказать

ПаниАптека

  • Депо-провера флакон Депо-провера суспензия для инъекций 500мг/3.3мл Бельгия , Pfizer Manufacturing Belgium 402 грн.заказать
  • Депо-провера флакон Депо-провера суспензия водная 150мг/мл флакон Бельгия , Pfizer Manufacturing Belgium 183 грн.заказать

показать еще

Депо-Провера: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакодинамика и фармакокинетика
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Особые указания
  1. 10. Применение при беременности и лактации
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Depo-Provera

Код ATX: G03DA02

Действующее вещество: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)

Производитель: Pfizer (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 06.08.2019

Цены в аптеках: от 102 руб.

Депо-Провера – препарат с противоопухолевым, гестагенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – суспензия для инъекций белого цвета (по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах, по 1 флакону или шприцу в картонной пачке).

В состав 1 мл суспензии входит:

  • Активное вещество: медроксипрогестерона ацетата – 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, пропилпарабен, метилпарабен, вода для инъекций.

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) – производное прогестерона, не обладающее эстрогенной активностью и относящееся к гестагенам (прогестинам). Андрогенная активность соединения сведена к минимуму. МПА в терапевтических дозах снижает выработку гонадотропинов гипофиза, препятствуя созреванию фолликулов и обуславливая ановуляторное состояние у женщин репродуктивного возраста. Этот эффект приводит к уменьшению выраженности симптомов вазомоторного характера у женщин в менопаузальном периоде. МПА также повышает вязкость шеечной слизи, скапливающейся в цервикальном канале, вследствие чего проникновение сперматозоидов становится практически невозможным.

В некоторых случаях отмечается анаболический эффект и противовоспалительное действие препарата. В больших дозах он характеризуется глюкокортикостероидной активностью.

После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата он высвобождается достаточно медленно, что обуславливает низкий, но постоянный уровень МПА в плазме крови. Максимальная концентрация вещества после инъекции достигается приблизительно через 4–20 дней, после чего содержание МПА постепенно уменьшается и составляет примерно 1 нг/мл на протяжении 2–3 месяцев. Однако соединение может присутствовать в плазме крови даже через 7–9 месяцев после введения внутримышечно. Около 90–95% МПА связывается с белками в плазме крови. Объем распределения равен 20±3 л.

Медроксипрогестерона ацетат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения в среднем составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится преимущественно посредством билиарной секреции через кишечник. Приблизительно 44% МПА в неизмененном виде выводится через почки. Известно более 10 метаболитов соединения, экскреция которых осуществляется вместе с мочой, причем большей частью в виде конъюгатов.

  • Рецидивирующий рак молочной железы у женщин в менопаузе (гормонозависимые формы);
  • Метастатический и/или рецидивирующий рак почки и эндометрия.
  • Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Депо-Провера: способ и дозировка

При лечении рака молочной железы препарат применяют внутримышечно. Начальная суточная дозировка Депо-Провера – 500 мг, продолжительность курса – 28 дней. По окончании этого периода переходят на применение поддерживающих доз – 2 раза в неделю по 500 мг. Терапию следует продолжать до появления признаков регрессии болезни.

При лечении рака почек препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 400-1000 мг в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев состояние улучшается и стабилизируется, назначают поддерживающую терапию по 400 мг в месяц.

Непосредственно перед использованием флакон нужно хорошо взболтать (вводимый препарат должен приобрести вид однородной суспензии).

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Половая система: галакторея, дисфункциональное маточное кровотечение, аменорея, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, приливы, бели, боли внизу живота;
  • Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения или боли в животе, метеоризм;
  • Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, судороги икроножных мышц;
  • Система свертывания крови: тромбофлебит, тромбоэмболии;
  • Центральная нервная система: головокружение, бессонница, повышенная нервная возбудимость, сонливость, депрессия, усталость, головная боль;
  • Дерматологические реакции: акне, сыпь, зуд, алопеция и гирсутизм;
  • Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница;
  • Прочие: гипертермия, астения, лунообразное лицо и изменение массы тела.

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Провера может привести к повышенной утомляемости, увеличению массы тела (с небольшой задержкой жидкости), а также в единичных случаях к возникновению эффектов, характерных для глюкокортикоидов. Специфический антидот для таких случаев отсутствует. Необходимо прекратить применение препарата.

Особые указания

Перед началом лечения нужно провести тщательное обследование больного.

В случае развития симптомов тромбоэмболии перед продолжением терапии следует оценить соотношение пользы и риска.

При применении медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в случаях развития симптомокомплекса Иценко-Кушинга (задержка жидкости, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления) необходимо по возможности уменьшить дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Также применение высоких доз препарата может приводить к увеличению массы тела и развитию задержки жидкости, вследствие чего нужно проявлять осторожность во время терапии больных, на состояние которых эти нарушения могут оказывать неблагоприятное влияние.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, в анамнезе которых есть указания на лечение по поводу депрессивных состояний, поскольку при применении медроксипрогестерона ацетатом некоторые больные жаловались на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении гистологического или цитологического исследований эндометрия либо шейки матки гистолога нужно предупредить о проводимой терапии.

Согласно инструкции, Депо-Провера следует применять с осторожностью в послеродовом периоде, это связано с повышенным риском длительных и обильных маточных кровотечений.

Считается, что проводимая терапия может увеличить риск развития остеопороза.

Применение препарата следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, а также в случаях развития двоения в глазах, пучеглазия, приступов мигрени. Если во время обследования выявлен отек соска зрительного нерва или повреждение сосудов клетчатки, назначать лекарственное средство не следует.

При развитии желтухи препарат следует отменить.

Применение Депо-Провера может повышать значения показателей функции печени, изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения), а также влиять на результаты следующих лабораторных исследований:

  • Определение уровней кортизола, прогестерона, эстрогенов в плазме крови (в сторону понижения);
  • Определение уровней гонадотропинов (в сторону понижения);
  • Определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону понижения);
  • Определение уровня прегнандиола в моче (в сторону понижения);
  • Проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе);
  • Определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону понижения);
  • Метапироновый тест.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние медроксипрогестерона ацетата на способность управлять автомобилем и сложными механизмами недостаточно исследовано, однако стоит учесть, что препарат способен вызвать головокружение и другие нарушения деятельности ЦНС. По этой причине при совершении описанных выше действий во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременность является противопоказанием к применению Депо-Провера, поскольку при определенных условиях выявлена связь между приемом прогестагенов в I триместре беременности и аномалиями развития плода.

При незапланированной беременности, наступившей на протяжении 1–2 месяцев после внутримышечного введения МПА, риск возникновения гипотрофии у новорожденных повышается, что увеличивает риск интранатальной и неонатальной смертности. Подобные осложнения встречаются нечасто, так как зачатие на фоне применения МПА происходит редко. Если непосредственно после введения МПА беременность наступила, женщину следует предупредить о возможных рисках для плода.

МПА проникает в грудное молоко. Данные о том, что это может быть опасно для младенца, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют, однако не рекомендуется назначать Депо-Провера в течение первых 6 недель послеродового периода.

При нарушениях функции печени

Если у пациента развилась желтуха, необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона ацетата.

Аналоги

Аналогом Депо-Провера является Медроксипрогестерон-Лэнс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 20-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Чаще всего отзывы о Депо-Провера касаются его использования женщинами в качестве средства контрацепции. Многие из них отмечают, что прием 150 мг лекарственного средства 1 раз в 3 месяца оказался действительно эффективным для предотвращения зачатия. Однако во многих случаях применения препарата наблюдаются различные побочные действия, например, увеличение массы тела.

Врачи имеют различные мнения относительно медроксипрогестерона ацетата. Некоторые из них рекомендуют применять его всем своим пациенткам, другие специалисты считают, что препарат больше подходит женщинам старшего возраста. Имеются многочисленные отзывы, свидетельствующие, что введение Депо-Провера может спровоцировать осложнения при последующей беременности или затруднять зачатие даже спустя длительное время.

Некоторые люди вводят Депо-Провера даже кошкам, используя его как способ контрацепции. Однако последствия могут быть тяжелыми: опытные заводчики утверждают, что 90% животных после применения препарата остаются стерильными.

Цена на Депо-Провера в аптеках

В среднем цена на Депо-Провера 150 мг составляет от 215 до 245 рублей (за флакон объемом 3,3 мл) и от 120 до 140 рублей (за флакон объемом 1 мл).

Депо-препараты — парентеральные лекарственные препараты для имплантаций и инъекций (гормональные и кардиологические средства)

Депо-препараты (франц. Depot — состав лат. Deponere — откладывать) — парентеральные лекарственные препараты для имплантаций и инъекций, которые обеспечивают в организме запас активного фармацевтического ингредиента и их дальнейшее постепенное всасывание и высвобождения. До полудня всегда вводятся в стабильную среду, в которой они аккумулируются, в отличие от изменяющейся среде желудочно-кишечного тракта. Их можно использовать с более длительными интервалами, чем другие пролонгированные (в том числе пероральные) лекарственные средства. Замедление всасывания активного фармацевтического ингредиента обычно достигается применением труднорастворимых соединений (эфиры, соли, комплексные соединения), химической модификацией (в частности, микрокристализация), введением их в вязкую среду, применением систем доставки (микрокапсулы, микросферы, липосомы). По механизму замедления всасывания вещества различают: медленное высвобождение активного фармацевтического ингредиента как результат медленного разложения (например, гидролиз эфира или комплекса) или медленной растворимости труднорастворимых субстанций.

Согласно современной номенклатуре препараты депо разделяют на инъекционные:

  • суспензии депо
  • суспензии масляные
  • растворы масляные
  • суспензии микрокристаллические
  • микрокапсулы для инъекций
  • суспензии микронизированные масляные
  • микросферы для инъекций

Имплантационные депо-препараты:

  • таблетки депо
  • капсулы подкожные
  • таблетки подкожные
  • пленки очковые
  • офтальмологические и внутриматочные терапевтические системы

Для создания депо препаратов используются различные технологические подходы. В 60-х годах ХХ в. были разработаны депо-препараты нитроглицерина, в основу которых была положена технология микрокапсулирования. Постепенное высвобождение нитроглицерина поддерживает достаточный антиангинальный эффект препарата в течение 2-3 часов. Современная подкожная имплантационная система гормональных депо-препаратов Norplant представляет собой кристаллический лево-норгестрол или его суспензию в матрице эластомера, помещенных в герметично запаянные силиконовые трубки размером 2,4 × 34 мм, которые вводят субдермально (рис. 1).

Рис. 1. Подкожная имплантационная система Norplant

Благодаря постоянной диффузии гормона через стенки резервуара достигается стабильная концентрация активного фармацевтического ингредиента в крови в течение 7 лет. Подобные субдермальные депо препараты эстрадиола получают путем диспергирования микронизированных кристаллов действующего вещества в вязкой смеси силиконового полимера с добавлением катализатора. Дисперсию сшитого эстрадиол-полимера наносят на поверхность силиконового стержня экструзионным методом (рис. 2). Лекарственные препараты обеспечивает постоянное высвобождение активного фарацевтического ингредиента течение 200-400 суток. Подкожные системы Syncro-Mate-C получают путем высокоскоростного механического диспергирования резервуаров активного фармацевтического ингредиента в вязкой смеси силиконовых эластомеров.

Рис. 2. Субдермальная система эстрадиола

Сам резервуар представляет собой суспензию норгестомета в водном растворе ПЭО-400. Дисперсия после добавления катализатора вводится в силиконовую трубку, которая выполняет функцию формы и покрытия, и полимеризуется in situ. Затем образовавшуюся композицию режут на цилиндры соответствующего размера и получают импланты (рис. 3).

Рис. 3. Подкожная система Syncro-Mate-C

В имплантационных системах гормональных депо-препаратов, активируемых осмотически, раствор действующего вещества помещается в гибкую, способную к сжатию непроницаемую капсулу из полиэстера, внешняя поверхность которой контактирует с осмотически активным веществом, например, натрия хлоридом. Эта система покрыта снаружи полупроницаемой мембраной (рис. 4).

После имплантации тканевая жидкость проникает с определенной скоростью через полупроницаемую мембрану и растворяет осмотически активный агент, создавая таким образом давление на гибкую внутреннюю капсулу. При этом раствор активного фармацевтического ингредиента, проходя через регулятор потока с заданной скоростью попадает в ткань. В зависимости от концентрации активного ингредиента терапевтический эффект длится от 1 до 4 недель.

Рис. 4. Имплантационные системы, которые активируются осмотическим механизмом

  1. Раствор АФИ, который выходит в ткани
  2. Снимающийся колпачок фланца
  3. Фланец
  4. Пробка уплотнитель
  5. Гибкая непроникающая капсула
  6. Осмотически активное вещество
  7. Полупроницаемая мембрана
  8. Тканевая жидкость
  9. Резервуар АФИ

Близкими по принципу работы является препараты депо, активируемые давлением насыщенного пара. Эти системы содержат камеры с раствором активного фармацевтического ингредиента и с легколетучей жидкости, отделенные друг от друга подвижной гофрированной мембраной. Инертный летучий компонент, например, фторуглеводород, кипит при температуре тела, его пары создают давление на подвижную мембрану, которая уменьшает размеры камеры с активным веществом, вытесняя ее с заданной скоростью в окружающие ткани (рис. 5).

Препараты депо, активируемые давлением насыщенного пара

Системы депо-препаратов, которые гидратируются, основанные на введении лекарственного вещества в матрицу из гидрофильного полимера. Последний, набухая при контакте с физиологическими жидкостями, высвобождает активный ингредиент. Примером может служить имплантационные гормональные депо препаратов Syncro-Mate-B. Технология его получения заключается в следующем: норгестомет диспергируют в спиртовом растворе линейного полимера этилен-гликометакрилата, после чего указанные вещества поперечно сшиваются с помощью этилен-диметакрилата при наличии катализатора-окислителя. В результате формируются импланты цилиндрической формы.

Системы депо препаратов, которые гидролизуются, основанные на включении активного фармацевтического ингредиента в матрицу из биодеградируемых полимеров (депо препараты, имплантируемые) (рис. 6) или инкапсуляции его в микросферы или наночастицы, оболочка которых состоит из указанных полимеров (инъекционные до полудня). Как последние используют полилактид, поли- (лактид-гликолид) — сополимер, полиортоэфир, полиангидрид. Примерами подобных депо препаратов есть Lupron Depot® в форме микросфер для инъекций и Zoladex® для подкожной имплантации. Оба лекарственных препаратов содержат полусинтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (см. также полимеры).

Рис. 5. Системы на основе биодеградируемых полимеров

В качестве примера глазных терапевтических систем для консервативной терапии заболеваний сетчатки, роговицы и зрительного нерва можно привести депо препараты, запатентованные в РФ, обеспечивает депонирование в тканях глаза активного фармацевтического вещества на клеточной массе. Эритроцитарную массу, взятую у больного, насыщают лекарственным веществом (0,3% раствором гентамицина, 0,25% раствором дерината, 1% раствором эмоксипина, 4% раствором ТАУФОН) в соотношении 1: 1 путем инкубации указанной смеси при температуре от 22 до 25 ° C в течение 20 минут. Вводят этот депо препарат в глазные ткани в непосредственной близости от патологического очага.

^Наверх

Полезно знать

  • База данных доказательной медицины
  • Бальзам косметический — применение косметических препаратов интенсивного действия
  • Барботер
  • Препараты для животных

Депо-Провера® (Depo-Provera®)

Последняя актуализация описания производителем 25.06.2004 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)

АТХ

G03DA02 Медроксипрогестерон

Фармакологические группы

  • Гормональное средство (гестаген) для контрацепции
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Состав и форма выпуска

Суспензия для инъекций 1 мл
медроксипрогестерона ацетат 150 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350; полисорбат 80; хлорид натрия; метилпарабен; пропилпарабен; вода для инъекций

в шприце одноразовом и флаконах по 1 мл или во флаконах по 3,3 и 6,7 мл; в пачке картонной 1 шприц или 1 флакон.

Фармакологическое действие — противоопухолевое, гестагенное.

Способ применения и дозы

В/м. Рак эндометрия и рак почки: 400–1000 мг в неделю в течение нескольких недель или месяцев, после достижения стабилизации переходят на поддерживающую терапию — 400 мг в месяц.

Рак молочной железы: 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу — по 500 мг 2 раза в неделю до появления признаков прогрессирования заболевания.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Условия хранения препарата Депо-Провера®

При температуре 20–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Депо-Провера®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Депо-провера (медроксипрогестерон) — инструкция, контрацепция, цена и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Описание

Лекарственный препарат Депо-провера появился на рынке сравнительно давно, и представляет собой один из первых синтетических прогестероновых гормонов. Сегодня Депо-провера применяется для лечения различных патологических процессов, таких как гинекологические заболевания, контрацепция и онкологические патологии.
Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон ацетат.
Препарат выпускается в следующих фармацевтических формах:

  • гранулы в трех вариантах дозировки – 0,2, 0,5 г и 1 г;
  • флаконы в виде 15% суспензии по 1, 3,3 и 6,7 мл;
  • флаконы в виде 20% суспензии по 2,5 и 5 мл;
  • аэрозольный спрей;
  • одноразовый шприц с суспензией Депо-провера в количестве 1 мл;
  • таблетки в дозировках – 5, 10, 100, 250 и 500 мг.

Действие препарата

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон — относится к группе гормонов-гестагенов, и является химическим производным прогестерона, который вместе с эстрогенами выполняет очень важные функции в организме. Например, прогестерон является гормоном беременности, поскольку именно его действием обусловлен рост плаценты, через которую питается развивающийся ребеночек. Препарат не обладает эффектами эстрогенов, но имеет низкий уровень активности, свойственной андрогенным гормонам.
Депо-провера по принципу обратной связи приводит к снижению выработки гормонов гипофиза (например, фолликулостимулирующий — ФСГ, лютеинизирующий – ЛГ и т.д.), что приводит к прекращению нормального роста и созревания фолликулов в яичниках женщины. Отсутствие фолликулов в яичнике обусловливает отсутствие овуляции и невозможность зачатия. Также Депо-провера уменьшает выраженность нейровегетативных нарушений в период наступления климакса, повышает вязкость слизи канала шейки матки, увеличивает количество созревающих клеток слизистой влагалища.
Специальные дозы Депо-провера способны подавлять синтез тестостерона в яичках мужчин. Вместе с этим наблюдается анаболическое действие препарата, проявляющееся в повышении массы тела, ускорении роста, обмена веществ и т.д.
Высокие дозы препарата обладают хорошей противоопухолевой активностью в отношении новообразований, обладающих чувствительностью к гормонам.
Депо-провера также приводит к повышению температуры тела.

Всасывание, распределение и выведение Депо-провера из организма

Препарат вводится внутримышечно, в результате чего в месте инъекции образуется «запас» препарата, который медленно поступает в кровоток. Такое медленное высвобождение препарата позволяет длительно поддерживать необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальные значения концентрации препарата достигаются в промежутке от 4 до 20 суток после внутримышечной инъекции.
Постоянная циркуляция Депо-провера в кровотоке обеспечивается также тем, что 90-95% препарата связывается с белками, и по мере необходимости высвобождается в свободной форме. Депо-провера обладает высокой способностью к накоплению, поэтому полное выведение препарата из организма возможно лишь по прошествии 7-9 месяцев после последнего введения.
Лекарственное средство обладает высокой проникающей способностью, что позволяет миновать гематоэнцефалический барьер и попадать в ткани мозга, плаценту и грудное молоко.
Выведение препарата из организма осуществляется через почки и печень. Почки выделяют чуть менее половины препарата (44%) с мочой в полностью неизмененном виде. Печень подвергает медроксипрогестерон различным превращениям, и выделяет его производные (метаболиты) в кишечник с желчью. Далее метаболиты выделяются с экскрементами.
Скорость выведения препарата определяется специальным показателем – временем полувыведения (Т 1/2). Время полувыведения — это промежуток времени, за который выводится половина введенной дозы.

Методы применения. Показания к применению

Применяется перорально, в виде внутримышечных инъекций или в качестве аэрозольной обработки. Чаще всего Депо-провера вводят внутримышечно – в ягодицу, бедро, плечо или бок. Перед вкалыванием препарата флакон тщательно взбалтывают, чтобы содержимое равномерно перемешалось. После чего медикамент набирается в стерильный шприц, и производится укол в мышцу.
Различный режим дозирования Депо-провера используют для лечения следующих патологических состояний:

  • рак эндометрия (с наличием метастазов или рецидивов);
  • рак молочной железы у женщин в период климакса;
  • рак почки (с наличием метастазов или рецидивов);
  • рак простаты;
  • эндометриоз;
  • мастопатия;
  • маточные кровотечения;
  • контрацепция.

Благодаря способности подавлять овуляцию Депо-провера применяется в качестве контрацептива длительного действия.

Противопоказания к применению Депо-провера

Препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью, а также при наличии непереносимости каких-либо составляющих медикамента. Также не разрешается применять Депо-провера при влагалищных кровотечениях, заболеваниях печени. Контрацепция с помощью Депо-провера не должна осуществляться на фоне рака молочной железы.
Применение Депо-провера требует постоянного мониторинга и контроля над состоянием пациента при наличии следующих заболеваний:

  • тромбофлебит;
  • тромбоэмболия;
  • инсульт;
  • печеночная, сердечная и почечная недостаточность;
  • повышенный уровень кальция в крови;
  • эпилепсия;
  • приступы мигрени;
  • бронхиальная астма;
  • депрессия.

Депо-провера в лечении онкологических заболеваний

Для терапии злокачественных опухолей эндометрия или почки препарат применяется по 400-1000 мг в неделю. После остановки опухолевого роста и прогрессирования заболевания переходят на поддерживающую дозу — 400 мг в месяц.
Злокачественное новообразование молочной железы лечат согласно следующей схеме: 28 суток — ежедневное введение препарата по 500 мг, затем двукратно в неделю — также по 500 мг. Прием препарата проводится до наступления регрессии опухоли.
Для лечения рака простаты у мужчин препарат применяют дважды в неделю, в виде внутримышечных инъекций по 500 мг, в течение 3 месяцев. После основного курса необходимо применять поддерживающую дозу в 500 мг еженедельно.

Депо-провера в лечении гинекологических заболеваний

Для лечения эндометриоза применяют внутримышечные инъекции Депо-провера еженедельно по 50 мг, или один раз в две недели по 100 мг. Курс лечения эндометриоза составляет полгода. Другой курс лечения эндометриоза основан на приеме таблеток Депо-провера в дозе 10 мг 3 раза в день, на протяжении 90 суток. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла.

Устранение климактерических расстройств нейровегетативного происхождения (приливы, жар, потливость и т.д.) при помощи Депо-провера проводят по следующей схеме – внутримышечная инъекция единожды в 120 дней в количестве 150 мг. При этом следует контролировать состояние, и соотнести пользу с возможными рисками развития побочных эффектов.
Прекращение маточных кровотечений устраняется приемом таблеток Депо-провера в дозе 5-10 мг в сутки на протяжении 10 дней. По прошествии 3-7 суток развивается кровотечение, вызванное отменой препарата. Затем применяют курс лечения на протяжении 2-3 менструальных циклов, который начинают с 16 дня.

Контрацепция при помощи Депо-провера

С целью контрацепции Депо-провера применяют внутримышечно по 150 мг – одна инъекция каждые три месяца. Инъекцию делают в ягодицу или дельтовидную мышцу (плечо), предварительно тщательно взболтав содержимое флакона с препаратом. Препарат набирают в стерильный, одноразовый шприц, который слегка встряхивают для получения гомогенной суспензии. Затем на шприц надевается игла, с которой снимается колпачок. Место введения обрабатывается антисептиком, затем производится инъекция препарата.
Депо-провера действует на протяжении всех трех месяцев после введения, при этом эффективность предохранения от беременности составляет 99,5%.
Начинать применение Депо-провера с целью контрацепции необходимо только в случае полной уверенности отсутствия беременности. Поэтому первую инъекцию делают на 5 день нормального менструального цикла, или на 5 день после родов, при условии прекращения кормления ребенка грудным молоком. Если женщина осуществляет грудное вскармливание, то инъекцию Депо-провера следует производить не ранее, чем через полгода после родов. После медицинского аборта в сроке до 12 недель беременности необходимо сразу делать инъекцию Депо-провера. Если аборт был произведен в сроке более 12 недель, то применение Депо-провера необходимо начинать спустя 2-4 недели после проведения медицинской манипуляции. После первой инъекции следующую необходимо делать через 12 недель, но не ранее, чем по прошествии 89 суток.
Контрацептивное действие Депо-провера у большинства женщин сопровождается нарушениями менструального цикла различной степени выраженности. Чаще всего отмечается нерегулярность и удлинение цикла, или же, напротив, обильные и длительные менструальные кровотечения. Дальнейшее применение препарата может привести к полному прекращению менструаций (аменорее).
Начало применения Депо-провера может спровоцировать нерегулярные межменструальные кровотечения или кровянистые выделения, что не является патологией, поскольку представляет собой реакцию организма на введенные гормоны. Через короткий промежуток времени кровянистые выделения проходят без дополнительного вмешательства. При длительном и непрекращающемся кровотечении назначаются эстрогеновые гормоны — по 25-50 мкг этинилэстрадиола в промежутке между 7 и 21 днями, на протяжении двух менструальных циклов.
Использование препарата значительно снижает риск развития воспалительной патологии в области половых органов, в том числе вульвовагинита, вызываемого грибками рода Candida. Прием препарата способствует набору массы, поэтому необходимо тщательно следить за питанием и регулярно заниматься спортом.
Один из отрицательных моментов в применении Депо-провера — это невозможность отказаться от приема лекарства одномоментно при развитии неприятных ощущений или побочных эффектов, существенно снижающих качество жизни. Препарат после введения будет оказывать свое действие все три месяца.
В целом контрацепцию при помощи Депо-провера рекомендовано применять зрелым, взрослым женщинам, которые уже имеют детей, и не планируют беременность в ближайшие годы. Гормональный фон женского организма может восстанавливаться достаточно долго после применения Депо-провера, поэтому к приему препарата не стоит прибегать молодым девушкам, которые в перспективе планируют беременность. В данном случае лучше предпочесть гормональные контрацептивы в виде таблеток.
Контрацепция с использованием Депо-провера оптимально подходит для женщин с наличием следующих заболеваний:

  • гипертоническая болезнь;
  • тромбоз вен;
  • системная красная волчанка;
  • диабет;
  • сердечные пороки;
  • курение в возрасте старше 35 лет;
  • многократные аборты;
  • эндометриоз;
  • миома матки;
  • мастопатия.

Побочные эффекты

Депо-провера является сильнодействующим препаратом, поэтому следует учесть все плюсы и минусы, чтобы принять взвешенное решение о применении данного лекарства. Перед его применением необходимо пройти всестороннее обследование, и учесть все имеющиеся хронические заболевания.
Высокие дозы Депо-провера могут привести к формированию лекарственного синдрома Иценко-Кушинга, основными симптомами которого являются массивные отеки, лунообразное лицо, гипертония и нарушение толерантности к глюкозе. В данном случае необходимо следить за состоянием пациента, и по возможности уменьшать дозировку препарата.
Развитие тромбозов или тромбоэмболий, отеков и ожирения — это характерные побочные эффекты Депо-проверы. Поэтому при появлении данных симптомов следует оценить необходимость продолжения лечения, возможные риски, и на основании оценки предполагаемой пользы и возможных осложнений принять решение о дальнейшем использовании препарата. В некоторых случаях следует отменить прием, в других — уменьшить дозу. Однако при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, и фиксировать любые изменения состояния.
Наличие эпизодов депрессии в прошлом следует отнести к факторам риска, поскольку препарат способен вызывать нарушения в эмоциональной сфере, подобные предменструальному синдрому.
При использовании Депо-провера в качестве контрацептива после родов, необходимо проявлять осторожность, поскольку могут начаться сильные и длительные маточные кровотечения.
Существует ряд симптомов, появление которых предполагает экстренную отмену препарата:

  • нарушение зрения (потеря зрения, двоение в глазах);
  • пучеглазие;
  • мигрени;
  • нарушение нормальных структур глаза (повреждение сосудов или отек нерва);
  • желтуха.

Спектр побочных эффектов Депо-провера достаточно широк, и включает в себя реакции со стороны различных органов и систем. Побочные эффекты, характерные для каждой системы, представлены в таблице.

Система органов Побочные эффекты при применении Депо-провера
Иммунная система
  • Крапивница
  • Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока
  • Псевдоаллергические реакции вплоть до анафилактоидного шока
Система крови
  • Повышенная свертываемость крови с развитием тромбофлебита и тромбоэмболий
  • Увеличение общего количества лейкоцитов и тромбоцитов
Центральная нервная
система
  • Возбудимость
  • Нарушение сна и бодрствования (бессонница или сонливость)
  • Усталость, утомляемость
  • Депрессия
  • Головная боль
  • Головокружения
  • Эйфория
  • Судороги
  • Снижение внимания
  • Нарушение зрения
Кожа
  • Зуд
  • Сыпь
  • Прыщи (акне)
  • Угри
  • Крапивница
  • Алопеция
  • Избыточное оволосение (гирсутизм)
Половые органы
  • Маточные кровотечения
  • Кровянистые выделения (мазня)
  • Эрозия шейки матки
  • Нарушение менструального цикла (отсутствие менструаций, удлинение цикла, нерегулярность, отсутствие овуляции)
  • Вагинит
  • Бели
  • Приливы
  • Болевой синдром в нижней части живота и в молочных железах
  • Галакторея (выделение молока)
  • Мастодиния
  • Снижение полового влечения (либидо)
  • Отсутствие оргазма
Желудочно-кишечный тракт
  • Боли в животе
  • Тошнота
  • Метеоризм
  • Рвота
  • Запор
  • Понос
  • Желтуха
  • Сухость во рту
    Опорно-двигательный аппарат
    • Судороги мышц голеней
    • Боль в суставах
    • Боль в мышцах спине
    • Развитие остеопороза
    Сердечнососудистая система
    • Инфаркт
    • Сердечная недостаточность
    • Повышение артериального давления
    • Увеличение частоты сердечных сокращений
    • Тромбоэмболия
    • Тромбозы
    • Тромбофлебит
    Другие системы
    • Астенический синдром
    • Колебания веса (набор или снижение)
    • Лунообразное лицо
    • Боль в области инъекции

    Степень выраженности и количество побочных эффектов при применении Депо-провера зависит от индивидуальных особенностей организма, дозы препарата и длительности применения.
    Применение Депо-провера вызывает изменения в лабораторных показателях, которые отражены в таблице.

    Лабораторный показатель Изменение при приеме Депо-провера
    Концентрация гонадотропинов в крови Уменьшение
    Концентрация прогестерона, кортизола, эстрогенов в крови Уменьшение
    Концентрация прегнандиола в моче Уменьшение
    Концентрация тестостерона в крови Уменьшение
    Концентрация глобулина, связывающего половые гормоны Уменьшение
    Тест толерантности к глюкозе Уменьшение
    Концентрация факторов свертывания крови (II, VII, VIII, IX, X) Увеличение
    Печеночные пробы Увеличение

    Как долго сохраняются побочные явления в организме?
    Побочные явления сохраняются минимум до окончания действия препарата. Т.е. при инъекции в дозе 150 мг с контрацептивной целью, побочные эффекты сохранятся до окончания трех месяцев с момента введения препарата. У большинства женщин окончание действия препарата полностью снимает все побочные эффекты, за исключением увеличения массы тела. Нормализация веса происходит примерно в течение полугода.
    В некоторых случаях побочные эффекты могут сохраняться 9-10 месяцев, поскольку полное выведение препарата происходит в течение данного временного промежутка.
    Восстановление нормального циклического функционирования женского организма происходит в течение 4-18 месяцев. Поэтому период восстановления возможности зачатия после отмены Депо-провера составляет от 4 до 30 месяцев, в среднем – 10 месяцев. При этом оно не зависит от длительности использования препарата. Беременность может наступить только после полного окончания действия медикамента и восстановления нормального гормонального баланса, поэтому прерывать ее нет никакой необходимости.

    Наступление менструации после введения Депо-провера

    После последнего укола Депо-провера менструации возобновляются не ранее, чем через три месяца. Однако отсутствие менструаций и/или овуляции может продолжаться на протяжении 18-30 месяцев.
    Первые менструации могут быть нерегулярными и болезненными, а полное восстановление нормального менструального цикла после курса Депо-провера происходит в течение года. Поэтому, при желании забеременеть в течение ближайших 1-1,5 лет, не стоит выбирать Депо-провера в качестве метода контрацепции.
    Многие женщины отмечают нормализацию менструального цикла, который был нерегулярным до приема лекарственного средства, а также полное исчезновение болей в животе. В некоторых случаях после курса препарата менструальный цикл укорачивается или удлиняется. Однако со временем нормализуется.

    Отзывы

    Депо-провера появился на рынке достаточно давно, поэтому многие женщины знакомы с ним. Действующее вещество медикамента — гормон, поэтому применять его следует только с учетом всех плюсов и минусов, а также показаний и противопоказаний. Сегодня можно найти полярные отзывы о препарате – положительные, вплоть до восторженных, или резко отрицательные.
    К сожалению, фактор удобства (один укол на три месяца) при использовании Депо-провера в качестве контрацептива зачастую пересиливает оценку рисков и возможных побочных эффектов. Данное обстоятельство приводит к применению препарата и игнорированию противопоказаний, что способствует развитию побочных эффектов высокой степени выраженности. В этом случае женщины получают контрацептивный эффект с большим количеством побочных реакций, которые существенно снижают уровень жизни. Такой опыт применения Депо-провера провоцирует негативные отзывы.
    Использование препарата по показаниям, с учетом собственного состояния, и готовность к возникновению побочных эффектов, обычно приводит к положительному впечатлению от медикамента. Нормализация менструального цикла и прекращение болей в животе также способствуют формированию положительного мнения.
    Таким образом, невозможно сказать, что Депо-провера является идеальным и универсальным препаратом, который подходит всем. Но рациональное применение, учет всех особенностей, несомненно, приведут к положительным результатам.

    Цена препарата

    Депо-провера производится рядом фармацевтических фирм, поэтому стоимость флакона 1 мл со 150 мг действующего вещества составляет от 120 до 200 рублей.
    Цена Депо-провера во флаконе 3,3 мл с 500 мг действующего вещества составляет 200-500 рублей.
    Цена Депо-провера 6,7 мл с 1000 мг медроксипрогестерона лежит в пределах 500-800 рублей.
    Также цена препарата зависит от торговой наценки, применяемой каждой конкретной аптечной сетью.
    Депо-провера производится рядом фирм, что также влияет на стоимость. Оптимальный препарат производится в оригинальных цехах Pharmacia and Upjohn, Pfizer, Novartis (Pharmacia NV). Множество мелких фармацевтических фирм производят препарат по лицензии, например Eczacibasi (Турция) по лицензии Pharmacia and Upjohn. Оригинальные препараты обычно дороже лицензионных.
    Сегодня имеется ряд препаратов, содержащих медроксипрогестерон в качестве действующего вещества, которые производятся фармацевтическими заводами под другими коммерческими названиями. Такие препараты называются аналогами. Перечислим основные аналоги Депо-провера — Вераплекс, Провера, Фарлутал, Циклотал, Клиновир, Депкорлутин, Депо-альфакорт, Депо-клинови, Депо-промон, Онко-провера и т.д.

    Где купить? Срок годности

    Депо-провера можно купить в обычной аптеке или в интернет-магазине. Препарат отпускается без рецепта. При покупке внимательно рассмотрите упаковку, и обратите внимание на срок годности. Депо-провера хранится в течение 5 лет, и использование препарата после окончания срока годности категорически противопоказано.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *