Применение карсила

Фармакологические свойства препарата Карсил

Фармакодинамика. Препарат относится к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Силимарин – растительная активная составная часть препарата Карсил и Карсил Форте, выделенная из плодов расторопши пятнистой. Силимарин представляет собой смесь из 4 изомеров флавонолигнанов: силибинин, изосилибинин, силидианин и силихристин. Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие.
Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их клеточные мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), предохраняя таким образом клетки печени от вредных влияний и способствуя их восстановлению. Благодаря этому замедляется развитие стеатоза и фиброза печени. Силимарин выявляет метаболические и клеточно-регулирующие эффекты, контролируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, особенно лейкотриена В4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными радикалами кислорода.
Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов, проявляя таким образом мембраностабилизирующее действие. Выявлено антитоксическое действие при отравлении бледной поганкой.
Действие флавоноидов, к которым относится силимарин, также обусловливается их антиоксидантным и улучшающим микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики, нормализации показателей функционального состояния печени (уровень трансаминаз, гамма-глобулина, билирубина). Это приводит к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с плохим усвоением пищи вследствие заболевания печени приводит к улучшению аппетита. В результате применения силимарина улучшается состояние после перенесенного острого гепатита и при хроническом гепатите (при применении в составе комплексной терапии).
Фармакокинетика. После перорального применения силимарин медленно всысывается в ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции, не кумулируется в организме.
Интесивно распределяется в организме. По данным исследования с применением 14С-меченного силибинина отмечено, что наиболее высокие концентрации выявляют в печени, незначительное количество в почках, легких, сердце и других органах.
Силимарин метаболизируется в печени посредством конъюгации. В качестве метаболитов в желчи выявлены глюкурониды и сульфаты.
Период полувыведения силимарина составляет 6 ч. Выводится преимущественно с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) — с мочой.

Показания к применению препарата Карсил

Токсические поражения печени; для поддерживающей терапии у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени и циррозом печени.

Применение препарата Карсил

Карсил драже применяют перорально при заболеваниях легкой и средней степени — по 1–2 драже 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания дозу можно удвоить. Продолжительность курса лечения — не менее 3 мес.
Суточная доза у детей в возрасте от 5 лет составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема.
Карсил Форте капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет — по 1 капсуле 1–3 раза в день в течение 1 мес. При тяжелом состоянии длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
В случае пропуска дозы следует ее принять как можно скорее. Если подошло время для следующей дозы, необходимо принять ее как обычно. Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

Противопоказания к применению препарата Карсил

Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата. Острые отравления различной этиологии.
Лекарственная форма Карсил драже — детям в возрасте до 5 лет.
Карсил Форте в форме капсул — детям в возрасте до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Карсил

Лекарственный препарат обладает хорошей переносимостью. Редко, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности можно наблюдать следующие побочные действия:
со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, диарея;
реакции гиперчувствительности: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции — зуд, сыпь;
со стороны органа слуха: очень редко — усиление существующих вестибулярных нарушений.
Побочные действия преходящи и исчезают после прекращения приема препарата и не требуют принятия специальных мер.

Особые указания по применению препарата Карсил

В связи с вероятным эстрогеноподобным эффектом силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника и матки, карцинома предстательной железы). В этих случаях необходима консультация специалиста.
Препарат не применяют для лечения острой интоксикации. Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но в незначительном количестве и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (но не целиакией) не следует принимать этот препарат.
Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых других сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.
В случае появления желтухи необходима консультация врача для проведения дифференциальной диагностики и коррекции терапии.
Период беременности и кормления грудью. Поскольку отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью, его следует применять только под контролем врача при условии, что ожидаемая польза от лечения для матери превышает вероятный риск для плода/ребенка.
Способность влиять на управление транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на данные функции.

Взаимодействия препарата Карсил

При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивных препаратов, применяемых при заместительной терапии эстрогенами, возможно снижение эффективности последних.

Передозировка препарата Карсил, симптомы и лечение

Нет сообщений о случаях передозировке. При случайном приеме дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина. Механизм действия препарата недостаточно ясен. Известно, что гепатопротекторное действие связано с конкурентным взаимодействием силимарина с токсинами за соответствующие рецепторы на мембране гепатоцитов; этим обусловлено мембраностабилизирующее действие.

Воздействует на метаболизм и другие клеточные процессы за счет подавления 5-липооксигеназного пути (в особенности лейкотриена В4), связывания со свободными реактивными кислородными радикалами. Ускоряет регенеративные процессы за счет стимуляции синтеза белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах.

Флавоноиды, к которым принадлежит силимарин, оказывают также антиоксидантное действие, улучшают микроциркуляцию. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (активности трансаминаз, уровня γ-глобулина, билирубина). Улучшается общее состояние пациентов, уменьшается количество предъявляемых жалоб, связанных с ЖКТ. У пациентов со сниженным усвоением пищи, связанным с заболеванием печени, повышается аппетит и происходит увеличение массы тела.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь силимарин медленно абсорбируется из ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулирует в организме.

При исследовании силибинина, меченного изотопом 14С, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества — в почках, легких, сердце и других органах.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем конъюгации. T1/2 — 6 ч. Выводится преимущественно (80%) с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Показания

— токсические поражения печени;

— состояние после перенесенного гепатита;

— хронический гепатит невирусной этиологии;

— цирроз печени (в составе комплексной терапии);

— стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);

— в целях профилактики при длительном приеме лекарств, алкоголя, при хронических интоксикациях (в т.ч. профессиональных).

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет для лечения тяжелых поражений печени препарат назначают в суточной дозе 420 мг — по 4 драже 3 раза/сут.

Для лечения более легких случаев и в качестве поддерживающей терапии назначают по 1-2 драже 3 раза/сут.

Для профилактики назначают по 2-3 драже/сут.

Курс лечения составляет не менее 3 месяцев.

Драже следует принимать внутрь, до еды, запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожный зуд, сыпь.

Прочие: редко — обострение существующих вестибулярных нарушений, в отдельных случаях — алопеция.

Карсил переносится хорошо. Побочные эффекты возникают редко, имеют преходящий характер и исчезают после отмены приема препарата.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата не рекомендуется.Передозировка

На настоящий момент о случаях передозировке не сообщалось.

Лечение: при случайном приеме в высокой дозе следует вызвать рвоту, провести промывание желудка с применением активированного угля, симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивными препаратами и лекарствами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Силимарин подавляет систему цитохрома Р450 и может усиливать эффекты таких лекарств как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Применение при нарушениях функции печениПрепарат показан к применению при нарушениях функции печени.Особые указания

При применении препарата возможно проявление эстрогеноподобного действия силимарина. Поэтому пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников, матки, предстательной железы) препарат назначают с осторожностью.

В препарате Карсил в качестве вспомогательного средства содержится пшеничный крахмал, что может представлять риск для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Также в качестве вспомогательного компонента в препарате содержится глицерол, который в высоких дозах может вызывать головную боль или оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *