Пилобакт инструкция

Содержание

Пилобакт — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (комбинированный набор таблеток и капсул №7, АМ, Нео) лекарственного препарата для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пилобакт. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пилобакта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пилобакта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Пилобакт — тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (хеликобактер пилори) (85-94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования H-К-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Helicobacter pylori. Резистентность Helicobacter pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Helicobacter pylori.

Состав

Омепразол + Кларитромицин + Тинидазол + вспомогательные вещества.

Омепразол + Кларитромицин + Амоксициллин (500 мг) + вспомогательные вещества (Пилобакт АМ).

Омепразол + Кларитромицин + Амоксициллин (1000 мг) + вспомогательные вещества (Пилобакт Нео).

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность его составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Связь с белками 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.

Показания

  • эрадикационная терапия Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Формы выпуска

Комбинированный набор (суточная доза) таблеток и капсул 7 блистеров в упаковке.

Инструкция по применению и схема приема

Пилобакт

Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг), и рассчитан на 1 день лечения.

Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола 2 раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком.

Продолжительность лечения 7 дней.

Пилобакт АМ

Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт AM, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной с надписью «утро» и синей с надписью «вечер».

В утренний прием перед едой следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.

Пилобакт Нео

Пилобакт Нео разработан специально для обеспечения правильной дозировки омепразола, кларитромицина и амоксициллина. Упаковка на 1 день содержит 2 капсулы омепразола (по 20 мг), 2 таблетки кларитромицина (по 500 мг) и 2 таблетки амоксициллина (по 1 г). Такая упаковка обеспечивает однодневное лечение.

Капсулы омепразола (20 мг 2 раза в сутки) + таблетки кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) + таблетки амоксициллина (1 г 2 раза в сутки) назначают в течение 7 дней. Упаковка Пилобакт Нео обеспечивает полный 7-дневный курс эрадикации.

Если симптомы рецидивируют, и пациент позитивен в отношении Нelicobacter pylori, лечение можно повторить. Если результат теста на Нelicobacter pylori отрицателен, лечение проводят как при рефлюксной болезни.

Чтобы гарантировать излечение у пациентов с язвенной болезнью в фазе обострения, следует соблюдать дальнейшие дозовые рекомендации в отношении дуоденальной язвы и доброкачественной язвы желудка.

Пилобакт Нео следует принимать утром и вечером (перед приемом пищи).

Капсулы и таблетки следует проглатывать целиком.

Побочное действие

  • дисбактериоз;
  • диарея или запор;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • сухость во рту;
  • нарушение вкуса;
  • металлический привкус во рту;
  • снижение аппетита;
  • стоматит;
  • энцефалопатия;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • возбуждение;
  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • эпилептические реакции;
  • периферическая нейропатия;
  • судороги;
  • страх;
  • кошмарные сновидения;
  • шум в ушах;
  • мышечная слабость;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
  • кожная сыпь;
  • фотосенсибилизация;
  • мультиформная экссудативная эритема;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • бронхоспазм;
  • анафилактический шок;
  • тахикардия;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушение зрения;
  • периферические отеки;
  • усиление потоотделения;
  • лихорадка;
  • гинекомастия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также к антибиотикам группы макролидов;
  • запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом (алкоголем);
  • беременность;
  • период лактации;
  • органические заболевания ЦНС;
  • порфирия;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • детский возраст;
  • почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Пилобакт противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают Пилобакт на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола (алкоголя) — возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать вместе с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Аналоги лекарственного препарата Пилобакт

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Пептипак;
  • Пилобакт АМ;
  • Пилобакт Нео.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвы двенадцатиперстной кишки):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Схема эрадикации H.pylori, одобренная Российской Гастроэнтерологической ассоциацией и Европейской группой по изучению H.pylori


Язвенная болезнь
Современный подход к лечению
  • Омепразол 20 мг
  • Кларитромицин 250 мг
  • Тинидазол 500 мг

Helicobacter pylori — основная причина возникновения пептической язвы
Helicobacter pylori — грамотрицательная бактерия, обитающая в кислой среде желудка, выделяющая ферменты, которые разрушают защитный слизистый барьер. Последующее присоединение местной воспалительной реакции приводит к более глубокому поражению стенки желудка и 12-перстной кишки

Этиологические факторы развития пептической язвы

Пилобакт — препарат для эрадикации H.pylori,
содержащий все необходимые компоненты в одной удобной упаковке

Каждая упаковка Пилобакта расчитана на полный курс эрадикационной терапии. В упаковке 7 блистеров, 1 блистер — на день приема.

  • Желтая половина блистера — утро (2 таблетки, 1 капсула)
  • Синяя половина блистера — вечер (2 таблетки, 1 капсула)

«… уничтожение (эрадикация) Н.pylori у больных язвенной болезнью приводит не просто к длительной ремиссии «хронического рецидивирующего страдания», а к окончательному прекращению рецидивов, т.е. к полно­му выздоровлению»
Акад. В.И. Покровский

Лечение язвенной болезни:
Соблюдения жесткой диеты не требуется

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки:
I. Пилобакт — 1 упаковка, 7 дней
II. Ромесек — по 1 капс. — 2р. в день с 8-го по 24-й день

Язвенная болезнь желудка:
I. Пилобакт — 1 уп., 7 дней
II. Ромесек — по 1 капс. — 2р. в день с 8-го по 42-й день

Омепразол + Кларитромицин + Тинидазол

=

Омепразол

  • Мощный антисекреторный препарат
  • Создает условия для действия антибактериальных препаратов
  • Ингибирует бактериальную уреазу5
  • Обладает бактерицидным действием в отношении H.pylori1

    Также Омепразол

    • повышает биодоступность кларитромицина
    • способствует проникновению кларитромицина в слизистую желудка2
    • снижая кислотность, повышает чувствительность Н.pylori к тинидазолу, что делает его эффективным даже при наличии резистентных штаммов3, 8
  • +

    Кларитромицин

  • Быстрое бактерицидное действие в отношении H.pylori
  • Самый кислотоустойчивый антибиотик
  • Длительный постантибиотический эффект5

    Кларитромицин — самый мощный антихеликобактерный антибиотик4, превосходящий по активности азитромицин и рокситромицин6 — единственный макролид, рекомендованный Российской Гастроэнтерологической ассоциацией Маастрихскими соглашениями для эрадикации H.pylori

    МПК90 при рН 6:

  • Кларитромицин — 0,03
  • Азитромицин — 0,25
  • Амоксициллин — 0,12
  • Тетрациклин — 0,25
  • Висмут — 8,0

    Кларитромицин — самый кислотоустойчивый макролид3

    Кларитромицин создает высокие концентрации в слизистой оболочке желудка, превышающие плазменные в 3-6 раз и в слое слизи, выстилающей желудок — месте обитания H.pylori8

  • Тинидазол

    Ингибитор синтеза ДНК бактерий

    Более быстрое, чем у метронидазола действие на ДНК Нр, более высокая активность in vitro, быстрее проникает в бактерии

    Эффективность схемы эрадикации, доказанная по всему миру

    (данные мета-анализа)8
    Количество исследований Всего пациентов Эффективность эрадикации
    53 3057 89-91%

    Данные метанализа (Arkham et al, 1996) показали, что эффективность эрадикации не зависит от дозы кларитромицина7

    Основная причина неудач лечения — нежелание пациента принимать длительно большое количество препаратов9

    Пилобакт — всего по 3 таблетки 2 раза в день в течение 7 дней!

    Безопасность: побочные явления, как правило, нетяжелые (появление неприятного вкуса во рту; тошноты; диареи — 14-членные макролиды обладают способностью стимулировать моторику кишечника10, что может быть ошибочно принято за проявления дисбактериоза; головной боли) и проходят после окончания курса эрадикации. По данным клинических испытаний отмена терапии потребовалась в 1,3% случаев.

    ПИЛОБАКТ — Инструкция по применению

    Литература

    Пилобакт – высокоэффективное средство для борьбы с язвой желудка

    Официальная медицинская статистика свидетельствует, что язвенная болезнь с каждым годом становится более распространенной. Успешная борьба с таким серьезным заболеванием может вестись только высокоэффективными лекарствами, к которым относится Пилобакт.

    Средство состоит из нескольких препаратов, обеспечивающих комплексное лечение и подавляет активность специфического микроорганизма, вызывающего язву.

    1. Инструкция по применению

    Пилобакт – лекарственное средство с выраженным противоязвенным и противомикробным эффектом. Совместное действие следующих препаратов, входящих в его состав, гарантируют высокую эрадикацию Helicobacter pylori:

    • Омепразол – снижает выработку кислоты желудочного сока, независимо от природы раздражителя. После его приема вещество начинает действовать уже через час.
    • Кларитромицин – антибиотик, относящийся к группе макролидов, активный по отношению к Helicobacter pylori. Подавляет в микроорганизме синтез белка.
    • Тинидазол – способен повреждать ДНК болезнетворного микроорганизма и подавлять его синтез. Характеризуется высокой активностью к анаэробам, амебам, трихомонадам, лямблиям, и Helicobacter pylori.

    Пилобакт используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенных проявлениях в желудке и 12-перстной кишке. Также препарат приносит хорошие результаты в лечении активного хронического гастрита.

    Способ применения

    В каждом блистере Пилобакта находится набор препаратов, предназначенный для одного дня лечения. Таблетки и капсулы глотаются целиком, не ломая и не разжевывая. Все три компонента принимают дважды в день перед едой по 1 шт.

    По истечению недельного курса лечения, врачи нередко назначают принимать Омепразол (20 мг) еще 3 недели.

    Перед началом курса лечения обязательно учитывают следующие особенности препарата:

    • Перед применением лекарства полностью исключают злокачественные процессы;
    • Препарат ограничивается в использовании относительно людей, имеющих органические поражения нервной системы;
    • Во время приема препарата употреблять алкоголь недопустимо во избежание появления дисульфирамоподобной реакции;
    • При параллельном применении с веществами, которые утилизируются в печени, препарат используют особенно осторожно;
    • При совместном приеме с непрямыми антикоагулянтами контролируют протромбиновое время;
    • Тиадазол способен окрашивать мочу в темный цвет.

    Соблюдая курс лечения, нужно особенно осторожность ездить на автомобиле или находиться на потенциально опасных работах, связанных и быстрой реакцией, и концентрацией внимания.

    Форма выпуска, состав

    Пилобакт выпускается в форме капсул и таблеток, расфасованных в стрипы, содержащие суточную дозу для приема. Упаковка включает 7 блистеров. В каждом стрипе, рассчитанном на день лечения, содержится:

    • Омепразол (20 мг) – 2 капсулы;
    • Кларитромицин (250 мг) – 2 таблетки;
    • Тинидазол (500 мг) – 2 таблетки.

    Взаимодействие с другими препаратами

    При совместном приеме Пилобакта с другими лекарственными средствами, происходят следующие взаимодействия:

    • Одновременный прием Пилобакта с Теофиллином повышает концентрацию последнего;
    • Снижает абсорбцию Зидовудина (совместный прием не допускается);
    • Употребление с Клиндамицином и Линкомицином приводит к перекрестной резистентности;
    • Комбинирование с Терфенадином повышает его концентрацию и удлиняет интервал QT;
    • С непрямыми коагулянтами потенцирует их действие;
    • Совместный прием со следующими препаратами повышает их уровень: Циклоспорин, Ловастидин, Помозид, Дигоксин, Карбамазепин, Дизопирамид, Цизаприд, Фенитоин, Вальпроат, Астемизол;
    • При одновременном приеме с Варфарином, Фенитоином и Диазепамом может происходить замедление их элиминации;
    • Влияет на абсорбцию препаратов с солями железа, Кетоконазола и Ампициллина;
    • Усиливает действие непрямых коагулянтов с возможным возникновением дисульфирамоподобных реакций;

    2. Побочные действия

    После приема Пилобакта возможно проявление следующих побочных действий:

    • Расстройства пищеварения – запор, диарея, метеоризм;
    • Аллергия в виде сыпи, крапивницы, бронхоспазма;
    • Тошнота, приступы рвоты;
    • Боли в области живота;
    • Дисбактериоз;
    • Сухость и металлический привкус во рту;
    • Плохой аппетит;
    • Головокружения и головная боль;
    • Возбуждение или быстрая утомляемость;
    • Лихорадка, усиленное потоотделение;
    • Тахикардия;
    • Анемия, тромбоцито- и нейропения;
    • Нарушения зрения, фотосенсибилизация;
    • Периферические отеки;
    • Анафилактический шок.

    При передозировке Пилобакта, в зависимости от действия конкретного составляющего лекарства, возможно появление следующих признаков:

    • Тошнота, расстройство пищеварения, рвота;
    • Головная боль и неясность сознания;
    • Нарушения электролитно-водного баланса.

    Лечение передозировки осуществляется симптоматически, а также промыванием желудка, применением солевых слабительных, препаратов для нормализации водно-электролитного баланса, проведением гемодиализа.

    Пилобакт противопоказан в следующих случаях:

    • Индивидуальная непереносимость составляющих препарата или антибиотиков группы макролидов;
    • При угнетенном костномозговом кроветворении;
    • При печеночной и почечной недостаточности;
    • При органических патологиях ЦНС;
    • При порфирии и заболеваниях крови;
    • В детском возрасте до 12 лет.

    При беременности

    При беременности и лактации прием препарата противопоказан.

    3. Условия и сроки хранения

    Пилобакт в заводской упаковке хранят при tо до 25оС в течение 3 лет. Беречь от детей!

    Видео на тему: Язва желудка. Причины и лечение

    4. Цена

    В зависимости от географического расположения и торговой наценки аптечной сети, стоимость Пилобакта будет следующей:

    • Средняя цена в России – от 1090 до 1210 руб.;
    • Средняя стоимость в Украине – от 860 до 890 грн.

    5. Аналоги

    Аналогичными по действию Пилобакту считаются следующие препараты:

    • Омепразол и амоксициллин;
    • Фромилид;
    • Пептипак;
    • Пилобакт Нео;
    • Клатинол;
    • Пептика кобипек;
    • Эзоксиум комби;
    • Хеликоцин;
    • В-клатинол.

    6. Отзывы

    В сети оставлено множество отзывов о Пилобакте, которые в большинстве положительные. Несмотря на достаточно высокую цену лекарства, отмечена его высокая эффективность и удачная форма выпуска с дозировкой, рассчитанной на курс лечения.

    У большинства людей после первых дней приема наблюдались улучшения, а к концу недельного курса сомнений в эффективности средства не оставалось. В редких случаях наблюдались побочные эффекты, которые проходили после отмены приема. Отзыв людей, имеющих опыт лечения Пилобактом, можно прочесть внизу статьи.

    Пилобакт – высокоэффективное средство для борьбы с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. В его состав входят три активных компонента, которые принимаются по отдельности одновременно. Один из них препятствует образованию соляной кислоты в желудке, а два других обладают противомикробными свойствами.

    Автор статьи: Томов Павел Васильевич Гастроэнтеролог, Терапевт Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы

    Пилобакт® АМ (Pylobact® AM)

    Последняя актуализация описания производителем 04.10.2010 Фильтруемый список

    АТХ

    A02BD05 Омепразол + Амоксициллин + Кларитромицин

    Фармакологические группы

    • Ингибиторы протонного насоса в комбинациях
    • Макролиды и азалиды в комбинациях
    • Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • K25 Язва желудка
    • K26 Язва двенадцатиперстной кишки

    Состав и форма выпуска

    Таблеток и капсул набор
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    кларитромицин 500 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; магния стеарат; стериновая кислота; тальк очищенный; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия
    пленочное покрытие: гипромеллоза; гипролоза; пропиленгликоль; сорбитан моноолеат; титана диоксид; краситель хинолиновый желтый; ванилин; тальк очищенный
    состав чернил для надписи: черные чернила Opacode S-1-27794 (метилированный спирт IMS 74 OP, 47,5% раствор шеллака в метилированном спирте IMS 74 OP, краситель железа оксид черный, н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, вода очищенная)
    Капсулы 1 капс.
    амоксициллина тригидрат 592,856 мг
    (соответствует 500 мг амоксициллина)
    вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза; МКЦ; магния стеарат
    состав капсулы:
    крышечка: краситель бриллиантовый голубой; краситель азорубин; краситель хинолиновый желтый; титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; желатин
    корпус: краситель солнечный закат желтый; краситель хинолиновый желтый; титана диоксид; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия лаурилсульфат; желатин
    чернила для надписи: дегидратированный спирт; бутиловый спирт; шеллак; краситель железа оксид черный; концентрированный раствор аммиака; пропиленгликоль
    Капсулы кишечнорастворимые 1 капс.
    омепразол 20 мг
    вспомогательные вещества: Non Pareil Seeds (гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой); лактоза; крахмал кукурузный; маннитол; повидон; тальк очищенный; натрия лаурилсульфат; натрия гидрофосфат (безводный)
    состав кишечнорастворимой оболочки: гипромелозы фталат, дихлорметан*, изопропанол*, диэтилфталат, титана диоксид, оболочка пустой твердой желатиновой капсулы размером №2 с темно-синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом
    оболочка капсулы:
    крышечка: бриллиантовый голубой; кармоизин (азорубин); желатин; метилпарагидроксибензоат; пропилпаргидроксибензоат
    корпус: кармоизин (азорубин); желатин; метилпарагидроксибензоат; пропилпаргидроксибензоат
    *теряется в процессе производства

    набор из 2 табл. кларитромицина, 2 капс. омепразола и 4 капс. амоксициллина; в стрипе 1 набор, в пачке картонной 7 стрипов.

    Описание лекарственной формы

    Кларитромицин, таблетки покрытые оболочкой: светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с напечатанной черными чернилами надписью «СХТ 500» на одной стороне.

    Амоксициллин, капсулы: твердые, желатиновые, размер «0 el» (диаметр крышки капсулы — 7,57–7,71 мм, диаметр корпуса капсулы 7,27–7,41 мм, длина крышки капсулы — 11,22–12,30 мм, длина корпуса капсулы — 19,70–20,70 мм), корпус желтого цвета, крышечка коричневого цвета с напечатанной черными чернилами надписью «500» на крышечке и корпусе. Содержимое капсулы — белый или почти белый гранулированный порошок/пеллеты.

    Омепразол капсулы: твердые, желатиновые, с «замком», размером №2 с крышечкой темно-синего цвета и прозрачным розовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

    Фармакологическое действие — антихеликобактерное, противоязвенное.

    Фармакодинамика

    Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85–94%).

    Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

    Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori. Образующийся в организме метаболит — 14-гидроксикларитромицин — также обладает выраженной противомикробной активностью.

    Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori. Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.

    Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori.

    Фармакокинетика

    Все три препарата, входящие в состав Пилобакта® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

    Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Cmax препарата в плазме достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

    Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак Cmax в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Cmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

    Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T1/2 составляет 1–1,5 ч. Связывание с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.

    Показания препарата Пилобакт® АМ

    Эрадикационная терапия Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

    повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;

    сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. «Взаимодействие»);

    беременность;

    грудное вскармливание;

    порфирия;

    детский возраст;

    почечная или печеночная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано.

    Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко — псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

    Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

    Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

    Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

    Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.

    Одновременное назначение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

    Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

    При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

    Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.

    При одновременном назначении амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт®АМ, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной — с надписью «утро» и синей — с надписью «вечер».

    В утренний прием перед едой следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина).

    Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.

    Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

    С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

    При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

    Производитель

    Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Пилобакт® АМ

    В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Пилобакт® АМ

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    K25 Язва желудка Helicobacter pylori
    Болевой синдром при язвенной болезни желудка
    Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
    Воспаление слизистой оболочки желудка
    Воспаление слизистой оболочки ЖКТ
    Доброкачественная язва желудка
    Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
    Обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни
    Обострение язвенной болезни
    Обострение язвенной болезни желудка
    Органическое заболевание ЖКТ
    Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
    Послеоперационная язва желудка
    Рецидив язвы
    Симптоматические язвы желудка
    Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
    Хеликобактериоз
    Хроническое воспалительное заболевание верхних отделов ЖКТ, ассоциированное с Helicobacter pylori
    Эрадикация Helicobacter pylori
    Эрозивно-язвенные поражения желудка
    Эрозивные поражения желудка
    Эрозия слизистой оболочки желудка
    Язвенная болезнь
    Язвенная болезнь желудка
    Язвенное поражение желудка
    Язвенные поражения желудка
    K26 Язва двенадцатиперстной кишки Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
    Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
    Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori
    Обострение язвенной болезни
    Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
    Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
    Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки
    Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
    Хеликобактериоз
    Эрадикация Helicobacter pylori
    Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки
    Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
    Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки
    Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
    Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки

    Пилобакт Нео : инструкция по применению

    Амоксициллин.

    Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

    Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

    нерекомендованных комбинации

    Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

    Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

    Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

    Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

    Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

    Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами , поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

    Другие виды взаимодействий .

    Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в плазме крови путем увеличения его элиминации.

    Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

    Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при определении наличия глюкозы в моче рекомендуется применять ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

    Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

    При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

    Кларитромицин.

    Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

    Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

    Цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин. Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их одновременном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в т. Ч. Желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и пируэтной желудочковой тахикардии. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

    Алкалоиды спорыньи. Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

    Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

    Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической уровней кларитромицина и снижение его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены путем ингибирования CYP3A кларитромицином. Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижение уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

    Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

    Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин. Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

    Этравирин. Действие кларитромицина ослаблялась этравирин, однако концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против МАС, общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицина лекарственных средств.

    Флуконазол. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

    Ритонавир. Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. C max кларитромицина повышалась на 31%, C min — на 182% и AUC — на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтическое окно уменьшения дозы кларитромицина для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с CL CR 30-60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CL CR <30 мл / мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75%. Дозы кларитромицина, превышающих 1 г / сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

    Такие же корректировки дозы следует проводить для пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами протеазы ВИЧ, включая атазанавир и саквинавир.

    Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

    Антиаритмические средства. Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

    СYРЗА. Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента СYРЗА, и препарата, главным образом метаболизируется СYРЗА, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

    Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина пациентам, которые получают терапию лекарственными средствами — субстратами СYРЗА, особенно если СYРЗА-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и / или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

    Может потребоваться изменение дозы, и, если возможно, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизируется СYРЗА, для пациентов, одновременно принимающих кларитромицин.

    Известно (или предполагается), что такие препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же СYРЗА изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин ), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не является полным. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

    Омепразол. Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 часов составил 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином — 5,7.

    Силденафил, тадалафил и варденафил. Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

    Теофиллин, карбамазепин. Существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

    Тольтеродин. Тольтеродин главным образом метаболизируется CYP2D6. Однако в популяции пациентов без CYP2D6 метаболизм происходит через CYP3A4. В этой популяции угнетение CYP3A4 приводит к значительному повышению плазменных концентраций тольтеродина. У таких пациентов снижение дозы тольтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

    Триазолбензодиазепины (например алпразолам, мидазолам, триазолам). Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременного корректирования дозы.

    Следует соблюдать таких же мер предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются СYРЗА, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от СYРЗА (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

    Есть данные о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

    Другие виды взаимодействий.

    Колхицин. Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (P-gp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны подавлять CYP3A и P-gp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение P-gp и CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов по выявлению клинических симптомов токсичности колхицина. Дозу колхицина необходимо уменьшить при одновременном применении с кларитромицином для пациентов с нормальной почечной и печеночной функцией. Совместное применение кларитромицина с колхицином пациентам с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано.

    Дигоксин. Дигоксин считается субстратом Р-gp. Известно, что кларитромицин способен угнетать P-gp. При одновременном применении угнетение P-gp может привести к повышению экспозиции дигоксина. Сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин вместе с дигоксином. У некоторых пациентов развивались признаки дигиталисной токсичности, в т. Ч. Потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

    Зидовудин. Одновременное применение кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Поскольку кларитромицин способен препятствовать абсорбции приема зидовудина при одновременном приеме, следует соблюдать 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксиназину у детей не сообщалось.

    Фенитоин и вальпроат. Были сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируются CYP3A (например фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

    Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия.

    Атазанавир. Применение кларитромицина (500 мг дважды в день) с атазанавиром (400 мг 1 раз в день), которые являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза и уменьшение экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70% с увеличением AUC атазанавира на 28%. Поскольку кларитромицин имеет большой терапевтический диапазон, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% для пациентов с CL CR 30-60 мл / мин и на 75% для пациентов с CL CR <30 мл / мин. Дозы кларитромицина более 1000 мг в сутки не следует применять вместе с ингибиторами протеазы.

    Блокаторы кальциевых каналов. Из-за риска артериальной гипотензии с осторожностью следует применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируются CYP3A4 (например верапамилом, амлодипином, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. Наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз при совместном применении кларитромицина и верапамила.

    Пероральные гипогликемические средства / инсулин. Комбинированное применение кларитромицина и пероральных противодиабетических средств и / или инсулина может вызвать выраженную гипогликемию. При совместном применении с гипогликемическими средствами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон кларитромицин, может ингибировать фермент CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня глюкозы.

    Итраконазол. Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, в связи с чем кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола и наоборот. При применении итраконазола вместе с кларитромицином пациенты должны находиться под наблюдением для выявления проявлений или симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

    Саквинавир . Применение кларитромицина (500 мг дважды в сутки) с саквинавиром (мягкие желатиновые капсулы, 1200 мг три раза в сутки), которые являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводило к увеличению AUC равновесного состояния на 177% и C max на 187% по сравнению с применением только саквинавира. При этом AUC и C max кларитромицина увеличивались примерно на 40% по сравнению с применением только кларитромицина. Нет необходимости в корректировке доз, если оба лекарственные средства применяют одновременно в течение ограниченного промежутка времени и в вышеуказанных дозах и лекарственных формах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением мягких желатиновых капсул могут не соответствовать эффектам, которые наблюдаются при применении саквинавира в форме твердых желатиновых капсул. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением только саквинавира могут не соответствовать эффектам, которые наблюдаются при терапии саквинавиром и ритонавиром. Когда саквинавир применять вместе с ритонавиром, необходимо учитывать возможные эффекты ритонавира на кларитромицин (см. Выше).

    Пероральные антикоагулянты. При совместном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, повышения показателя МЧС (международное нормализованное отношение) и ПВ. Пока пациенты получают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, нужно часто контролировать показатель МЧС и протромбиновое время.

    И нгибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Комбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано. Как и другие макролиды, кларитромицин приводил повышение концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств. Нужен наблюдение за пациентами относительно признаков и симптомов миопатии.

    Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении кларитромицина с аторвастатина. В случае одновременного применения дозу аторвастатина необходимо максимально уменьшить. Следует принять соответствующее решение по корректировке дозы статина или применение статина, который не зависит от метаболизма CYРЗА (например флувастатин или правастатин).

    Омепразол.

    Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

    Всасывания. Пониженная кислотность желудка в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

    Кетоконазол, итраконазол, Посаконазол, эрлотиниб

    Как и в случае других препаратов, подавляющих кислотность желудка, всасывания, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств как Посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с Посаконазол и эрлотинибом.

    дигоксин

    Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

    клопидогрел

    В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47% (через 24 часа) и на 30% (на 5-й день).

    Метаболизм.

    Омепразол подавляет CYP2CI9 — основной омепразол-симбионтов ферментов.

    Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, также метаболизируются CYP2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол , может замедляться.

    Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом; и в случае, если была коррекция дозы фенитоина , мониторинг и последующую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения препаратом.

    Рекомендуется мониторинг МЧС в пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина К ; может потребоваться уменьшение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К ).

    Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки, тем не менее, не изменяет время коагуляции у пациентов, длительно применяли варфарин .

    Есть данные, что применение 40 мг омепразола повышает С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

    Омепразол частично метаболизируется также CYРЗА4, но не подавляет этот фермент.

    Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

    Омепразол в дозе 20-40 мг в сутки не влияет значительным образом на любые другие ферменты CYP.

    Неизвестный механизм.

    такролимус

    Есть данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг такролимуса , а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса .

    метотрексат

    Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

    Атазанавир и нелфинавир

    Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение рН желудочного сока в течение применение омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир , отмечаются пониженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому параллельное применение омепразола и таких препаратов как атазанавир и нелфинавирпротивопоказано.

    саквинавир

    Есть данные о повышении уровней в сыворотке крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови остаются неизменными при одновременном применении с препаратом.

    Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола

    Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

    Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, кларитромицин и вориконазол ), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиций омепразола. Поскольку большие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

    Индукторы CYP2C19, CYP3A4

    Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, рифампицин, зверобой ), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *