От чего нитроглицерин?

Нитроглицерин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  1. 8. Особые указания
  2. 9. Лекарственное взаимодействие
  3. 10. Аналоги
  4. 11. Сроки и условия хранения
  5. 12. Условия отпуска из аптек
  6. 13. Отзывы
  7. 14. Цена в аптеках

Латинское название: Nitroglycerin

Код ATX: C01DA02

Действующее вещество: нитроглицерин (nitroglycerin)

Производитель: НПФ «Микрохим», ООО «Опытный завод ГНЦЛС» (Украина), ООО «Озон», ООО «Люми», ООО «Фармамед», Медико-технологический холдинг «МТХ», «Самарамедпром», ЗАО «Биннофарм», АО «Биомед» им. И. И. Мечникова», «Медисорб» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 15 руб.

Нитроглицерин – сосудорасширяющий препарат, применяемый для купирования приступов стенокардии.

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
  • Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки подъязычной входит:

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

  • Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

  • Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
  • Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома. Также он провоцирует расширение менингеальных сосудов, что обуславливает головную боль после его приема, и расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, их сфинктеров, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут. Метаболизм вещества осуществляется достаточно быстро с участием нитратредуктазы. При этом образуются моно- и динитраты. Фармакологическую активность демонстрирует только изосорбид-5-мононитрат. Конечным метаболитом является глицерин.

Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин). После перорального подъязычного приема лекарственного средства период полувыведения из плазмы крови варьируется от 2,5 до 4,4 мин (при инфузионном введении – от 1 до 3 мин). Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами и кумулируется в стенках сосудов.

Показания к применению

Показаниями к применению Нитроглицерина являются:

  • Стенокардия (купирование и непродолжительная профилактика приступов стенокардии перед эмоциональным напряжением или физической нагрузкой);
  • Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
  • Отек легких (инфузионный раствор);
  • Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Коллапс;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Нитроглицерина для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В зависимости от лекарственной формы, дополнительными абсолютными противопоказаниями к применению Нитроглицерина являются следующие заболевания/состояния:

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки подъязычные);
  • Шок (подъязычные спрей и таблетки);
  • Кардиогенный шок, кроме случаев проведения мероприятий по поддержанию конечного диастолического давления (спрей подъязычный);
  • Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (спрей подъязычный);
  • Констриктивный перикардит (спрей подъязычный);
  • Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (спрей подъязычный);
  • Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (спрей подъязычный);
  • Тампонада перикарда (спрей подъязычный);
  • Любые состояния, связанные с повышением внутричерепного давления (спрей подъязычный);
  • Тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана, первичная легочная гипертензия (спрей подъязычный);
  • Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая варденафил, силденафил, тадалафил (таблетки и спрей подъязычные).

Согласно инструкции, Нитроглицерин следует применять с осторожностью после оценки соотношения польза/риск:

  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Перенесенные в недавнем времени травмы головы;
  • Внутричерепная гипертензия;
  • Тампонада сердца (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Печеночная недостаточность (таблетки подъязычные и инфузионный раствор), тяжелая печеночная недостаточность (спрей подъязычный);
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (спрей подъязычный);
  • Злоупотребление алкоголем (спрей подъязычный);
  • Эпилепсия (спрей подъязычный);
  • Мигрень (спрей подъязычный);
  • Констриктивный перикардит (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Изолированный митральный стеноз (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Токсический отек легких (инфузионный раствор);
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (таблетки подъязычные), аортальный стеноз (инфузионный раствор);
  • Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью (инфузионный раствор);
  • Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным лекарственными средствами с положительным инотропным действием или внутриаортальной контрпульсацией (инфузионный раствор);
  • Кровоизлияние в мозг (инфузионный раствор);
  • Выраженный церебральный атеросклероз (инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации (для всех форм препарата);
  • Пожилой возраст (инфузионный раствор).

Инструкция по применению Нитроглицерина: способ и дозировка

Таблетки подъязычные

Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения Нитроглицерина.

Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.

Спрей подъязычный

Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.

Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.

При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.

Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.

Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.

Инфузионный раствор

Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.

Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.

Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).

Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: слабость; редко – психотические реакции, тревожность, дезориентация, заторможенность;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, тошнота, абдоминальная боль;
  • Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружение, жар, тахикардия, понижение артериального давления; редко (в особенности при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты); иногда – коллапс с потерей сознания и брадиаритмией;
  • Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит;
  • Прочие: редко – гипотермия, нечеткость зрения, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.

При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.

В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10-3 ХЕ (хлебных единицы).

Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.

При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.

Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).

Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.

Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.

В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.

В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.

Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).

Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.

Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления;
  • Гепарин: снижение его эффективности;
  • Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.

Аналоги

Аналогами Нитроглицерина являются: Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт, Нитрокор, Нитронг форте, Нитро, Нитро поль инфуз, Ангиолингвал, Нитроглицерол, Нитроджект, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроспрей, Тринитроглицерол, Тринитрин, Тринитрол, Сустонит, Сустак форте, Перлинганит.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
  • Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитроглицерине

Согласно отзывам, Нитроглицерин оказывается незаменимым лекарственным средством для пациентов, страдающих стенокардией. Особенно часто его принимают больные преклонного возраста. Препарат отличается быстротой действия и купирует сердечные приступы практически сразу после приема. Однако встречаются сообщения, в которых упоминаются побочные реакции, преимущественно головокружение и интенсивная головная боль.

Цена на Нитроглицерин в аптеках

Приблизительная цена Нитроглицерина в форме таблеток подъязычных составляет 48‒66 рублей (в упаковке содержится 40 шт.). Приобрести спрей подъязычный дозированный можно за 80‒127 рублей (рассчитан на 200 доз). Стоимость концентрата для приготовления раствора для инфузий варьируется от 540 до 624 рублей (в упаковке содержится 10 ампул).

Заболевания сердечнососудистой системы находятся на первых местах по количеству летальных случаев.

Причины здесь три:

  • Ключевая — недостаточная степень внимания к собственному здоровью. Что особенно типично для постсоветского пространства с низким уровнем медицинской культуры населения.
  • Вторая — малосимптоматичность патологий, что не позволяет вовремя среагировать.
  • Третья — неквалифицированные действия докторов или невнимательность самого пациента. Эта причина касается некачественной первой помощи, неправильного применения медикаментов.

От квалифицированных мероприятий зависит дальнейшее развитие патологического процесса, перспективы восстановления.

Нитроглицерин — это средство начальной, экстренной помощи при заболеваниях сердечнососудистой системы. В основном его рассматривают как фармацевтический препарат при болях в сердце для купирования дискомфортного ощущения, что верно лишь в некоторой части. На деле же клинический эффект куда шире.

Категорически воспрещается использовать средство без рекомендации лечащего специалиста, потому как есть множество нюансов: противопоказаний, мер предосторожности.

Состав и формы выпуска

Медикаментозное средство существует в нескольких видах. Каждый используется в определенной группе клинических ситуаций, вопрос не столь очевиден на первый взгляд, при прочтении инструкции выводы сделать невозможно. Следует рассмотреть этот момент подробнее.

  • Растворы. На воде, масле и спирте. Первый используется для инъекционного введения, потому имеет смысл назначать его в срочных случаях.

Действует малый промежуток времени, идеально подходит для оказания экстренной помощи на месте или в реанимационном отделении, при проведении интенсивной терапии.

  • Таблетки и капсулы. Встречаются формы с коротким действием и пролонгированным эффектом, который сохраняется многие часы. Выбор зависит от целей терапии.

Не всегда Нитроглицерин назначается для купирования срочного состояния.

Возможен прием в течение продолжительного срока, как составная часть терапии дисфункциональных расстройств, ишемической болезни сердца, в реабилитационный период после инфаркта.

  • Пластырь. Также обладает продолжительным влиянием на организм.
  • Мазь. Используется сравнительно редко. Почти никогда при сердечнососудистых заболеваниях, потому как эта форма имеет местное воздействие.

Строго говоря, Нитроглицерин применяется не только в рамках лечения заболеваний сердца и сосудов. Но и при некоторых других отклонениях в работе организма (см. ниже).

  • Аэрозоль.

Конкретная форма выпуска зависит от потребностей и целей терапевтического курса.

Средства с коротким эффектом хороши для экстренной помощи.

Пролонгированного типа нашли широкое применение в терапии хронических расстройств, в рамках многомесячного приема.

Что же касается состава, наименование относится к органическим нитратам. Как и следует из названия группы соединений, это вещества на основе азота. В данном случае его оксид.

Фармакологический эффект заключается в расслаблении и расширении сосудов, в основном вен, за счет чего нормализуется местный кровоток. От этого напрямую зависит качество дыхания и клеточного питания.

Показания к применению и дозировки

Оснований для использования Нитроглицерина множество, что обуславливает его широкое назначение в практике врачей кардиологов и специалистов некоторых других профилей.

  • Стенокардия. Разновидность коронарной недостаточности, когда кровь поступает к сердцу в малом объеме из-за стенозирования (сужения) артерий, по которым она движется. Нитроглицерин при стенокардии используется в таблетках в количестве 1-2 с интервалом не менее 10-20 минут. Или 4-6 капель в растворе. Инъекционное введение практикуется только врачами, потому смысла в знании дозировки тут нет.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Позволяет частично нормализовать трофику (питание) тканей. Не подходит для использования в долгосрочной перспективе, потому как клиническая эффективность не всегда достаточная, зато риски побочных явлений остаются высокими. Вопрос решается на усмотрение врача. Форма применения — таблетки или капсулы пролонгированного действия. Достаточно пить по 1-2 таблетки в день.
  • Инфаркт. Если Нитроглицерин при сердечных приступах используется почти всегда, и хорошо помогает, при инфаркте задача куда труднее, в зависимости от причины и формы некроза тканей мышечного органа, возможен полный запрет на использование нитратов.

В некоторых ситуациях это спровоцирует еще большую ишемию тканей и стремительное отмирание клеток-кардиомиоцитов.

Использование допустимо только с разрешения лечащего специалиста. В основном в форме инъекционного раствора.

На свой страх и риск пациенты принимают по 1-2 таблетки. Схема примерно та же, что и при помощи в рамках стенокардии.

  • Отек легких, приступ сердечно астмы. Применяется при неотложных мероприятиях. Максимально допустимое количество таблеток в данном случае — 3-4, капель — не более 16. Объемы применения зависят от состояния больного, патологического процесса спровоцировавшего опасное нарушение.

Есть и другие заболевания, которые могут стать основанием для использования наименования.

Эффект действия Нитроглицерина наступает через 3-7 минут, независимо от формы, что делает препарат гибким и универсальным.

  • Спазмы сосудов головного мозга. В том числе в рамках мигрени, хотя это и не прямое показание. В таком случае достаточно 1 таблетки в острой фазе для частичного или полного восстановления нормального состояния больного.
  • Нарушение тонуса мускулатуры матки. Может быть крайне дискомфортным, потому Нитроглицерин применяют для купирования неприятного ощущения. Это не самоцель. Действовать таким образом можно в острых случаях, затем все равно нужно обращаться к врачу для установления причины отклонения.
  • Болезненные спазмы органов и структур выделительной системы: мочеточники, почки и прочие. В рамках терапии или в том случае, если не помогают классические медикаменты вроде Дротаверина, Но-шпы и прочих аналогичных по группе (спазмолитики).
  • Синдром раздраженного кишечника, колит. Все состояния, которые провоцируют спонтанное повышение тонуса мускулатуры органов пищеварения. Используется непродолжительное время и только для коррекции дискомфорта.
  • Астматический приступ несердечного происхождения. На фоне аллергической реакции или инфекции. Есть смысл принимать препарат только в крайних случаях, если действие глюкокортикоидов, бронходилататоров запаздывает или неполное.
  • Проблемы с желчным пузырем. В том числе застой секрета, так называемый холестаз. Встречается довольно часто.

В описанных случаях, когда не задействованы кардиальные структуры, универсальную или даже примерную дозировку назвать трудно. Нужно учитывать слишком много факторов. Это строго индивидуальная задача.

Как действует Нитроглицерин при различных состояниях

Стенокардия

Острый коронарный синдром, который вызывает массу дискомфортных проявлений без деструкции мышечного слоя сердца, которые хорошо снимаются Нитроглицерином.

Он является едва ли не основным медикаментом для купирования клиники и восстановления нормального состояния пациента.

Фармацевтическое средство влияет на вены и мелкие периферические сосуды-капилляры, практически не затрагивает артерии.

Благодаря такому парадоксальному эффекту приходит в норму питание и клеточное дыхание. Частота сокращений падает, насосная функция при этом не страдает.

Действие Нитроглицерина на сердце заключается в восстановлении трофики (питания), кровотока, купировании болевого синдрома, приступа страха и одышки.

Внимание:

На первопричину нарушения медикамент не влияет. Без консультации кардиолога в дальнейшем не обойтись. Требуется лечение, а не только снятие основных симптомов.

Инфаркт миокарда

Острый некроз тканей сказывается на общем состоянии больного. Риск летального исхода растет пропорционально времени бездействия.

В основе лежит группа процессов: сужение коронарных артерий, нарушение сердечного ритма. Именно эти симптомы и снимает Нитроглицерин. Частично или полностью, зависит от агрессивности процесса.

Помимо того, препарат снижает потребность мышечного органа в кислороде за счет сложного биохимического механизма.

Таким образом, Нитроглицерин помогает купировать болевой синдром, одышку, высокое артериальное давление и прочие моменты. Однако все сказанное справедливо только частично.

Некоторые формы инфаркта, напротив, препятствуют применению препарата. Определить наперед, какой именно тип патологического процесса имеет место в конкретном случае без диагностики трудно.

Например, врачи не рекомендуют применять средство при обширном инфаркте миокарда. Потому показание довольно спорное, есть риски.

Хроническая сердечная недостаточность

Сопровождается падением сократительной, насосной функции сердца, что сказывается на состоянии всех органов и систем.

Потому как количество поступающего кислорода и питательных веществ к головному мозгу, почкам и самому мышечному органу малое, а затем достигает критически низких величин.

Основу фармакологического действия в данном случае составляет способность снижать частоту сердечных сокращений на фоне формального сохранения или даже повышения насосной функции.

Однако это не основное действие медикамента. С этой задачей куда лучше справляются гликозиды при существенно меньших рисках для здоровья и жизни.

Нитроглицерин, при сердечной недостаточности, позволяет снизить сопротивление в капиллярной сети и давление в легочной артерии, что значительно понижает риск неотложного состояния, необратимых органических расстройств (так называемое легочное сердце).

По этой причине назвать медикамент бесполезным в рамках терапии заболевания нельзя. Это не так.

Но дозировку нужно тщательно варьировать, при необходимости корректировать. Своими силами сделать этого невозможно. Требуется помощь кардиолога.

Подробнее о хронической сердечной недостаточности читайте .

Отек легких

В подобном случае медикамент также идеально подходит: Нитроглицерин поможет снизить давление в легочной артерии, нормализовать кровоток в малом круге, что само по себе снимает отек и застой.

Однако при длительно существующем неотложном состоянии, все не так просто. Может потребоваться срочная госпитализация.

Заболевания, не названные выше

Они частично были затронуты ранее. Если конкретизировать, выйдет такой список.

  • Нарушение работы желчного пузыря. Нитроглицерин расслабляет стенки протоков, выводящих секрет, расширяет их, что приводит к быстрому отведению, купированию застоя.
  • Кишечные проблемы. Снимает болевой синдром и спазм, нормализует отхождение содержимого. В некоторых случаях куда предпочтительнее классических медикаментов вроде Дротаверина.
  • Приступы астмы. Не всегда и не во всех случаях. Купирует проблемы с дыханием, сужение бронхиального просвета, способствует быстрому отхождению мокроты.
  • Болевой синдром в области матки при спазме также устраняется посредством применения медикамента. Возможно использование при дисменорее, болезненных менструальных циклах. По согласованию с гинекологом.
  • Поражение почек, мочеточников, иных структур выделительной системы. Нормализует состояние пациента, убирает дискомфорт и восстанавливает отхождение урины.
  • Проблемы с мозгом. Снятие спазма сосудов церебральных структур, а значит нормализация церебрального кровотока и устранение головной боли и прочих неврологических проявлений.

Возможно применение Нитроглицерина при тахикардии, но это не специальное показание, обычно его устраняют параллельно, в рамках терапии основного состояния, которое и провоцирует повышенную частоту сокращений сердца.

Таковых достаточно много, нужно строго придерживаться списка.

  • Стабильно высокое или критическое внутричерепное давление. Подтверждается диагностическими методами.
  • Глаукома даже на фоне проводимой терапии. Потому как вероятен стремительный приступ, отмирание глазного нерва и необратимое изменение зрения.
  • Тампонада сердца. Скопление в перикарде (особой сумке, которая заключает в себя мышечный орган) жидкости или крови. Потому как неминуемо применение Нитроглицерина спровоцирует летальный исход в результате остановки сердца (асистолии).
  • Интоксикации солями металлов, прочими ядами с развитием отека легких.
  • Кардиомиопатия. Утолщение стенки кардиальных структур. Относительное противопоказание. Зависит от характера процесса и его «запущенности». Подробнее о видах кардиомиопатий и методах лечения читайте в этой статье.
  • Перикардит. Воспаление уже названной сумки-оболочки.
  • Падение артериального давления до критических отметок (ниже 90-100 на 60, зависит от индивидуальных особенностей и рабочего АД).
  • То же касается и частоты сокращений мышечного органа. Выраженная брадикардия явно патологического генеза является противопоказанием.
  • Непереносимость Нитроглицерина. Аллергическая реакция. Встречается сравнительно редко, но при развитии таковой препарат отменяют и не используют, замещая аналогами. К несчастью выявить проблему, не попробовав, не получится. Потому начинают с минимальной дозировки, не считая неотложных состояний.
  • Поливалентный ответ на медикаменты. Диагностируется еще реже. Сопровождается иммунной реакцией, аллергии сразу на группу препаратов.

Внимание:

В основной части описанных случаев, при низком давлении, критически малом пульсе и т.д., применение спровоцирует летальный исход.

Потому нельзя использовать нитраты без назначения врача и тщательной диагностики. Особенно, не зная собственный организм и текущие заболевания.

Есть и так называемые ситуации, когда применение допустимо, но не рекомендуется. Действует стандартное медицинское правило: принимать Нитроглицерин можно, если польза превысит риски.

  • Беременность.
  • Грудное вскармливание.
  • Возраст 75+.
  • Острое нарушение церебрального кровотока или хроническая ишемия головного мозга.
  • Тяжелая анемия.
  • Почечная, печеночная недостаточность.
  • Выраженное опьянение.

Побочные эффекты

Встречаются редко. В основном это аллергические реакции. Чуть реже развиваются головные боли, дискомфорт в грудной клетке, рост количества сердечных сокращений. Тошнота, рвота.

Подытожим

Нитроглицерин способен быстро помочь при сердечных и некоторых иных проблемах, но панацеей не считается. Потому как эффект частичный или отсутствует вообще.

По этой причине, а также ввиду огромных рисков, ни о каком самовольном применении речи не идет. Это крайне опасно. Во всех спорных случаях рекомендуется обратиться к врачу-кардиологу.

Исключение составляют только неотложные состояния, когда вопрос ребром, на кону жизнь. Тогда имеет смысл рискнуть и принять Нитроглицерин, но без вызова скорой помощи и транспортировки в стационар все равной не обойтись.

В 1846 году итальянский химик Sobrero синтезировал нитроглицерин в качестве взрывчатого вещества. С 1879 года лекарственные препараты нитроглицерина стали применять для купирования приступов стенокардии.

Нитроглицерин (Nitroglycerin; глицерила тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, невзрывоопасны.

Нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, желудочно-кишечного тракта; проникает через неповрежденную кожу.

Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии.

Для купирования приступов стенокардии сублингвально применяют:

1) капсулы с 1 % масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

3) дозированный спрей (одна доза – 0,0004 г нитроглицерина);

4) 1 % спиртовой раствор нитроглицерина (по 1–2 капли на кусочке сахара).

Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1–2 мин и продолжается около 30 мин.

При назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как биодоступность нитроглицерина крайне низкая (около 2 %).

Препараты нитроглицерина для купирования приступов стенокардии следует принимать в положении сидя (в положении стоя нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении лежа препараты менее эффективны).

Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности таблетки Сустак-форте, Нитронг (содержат, соответственно, 0,0064 и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки назначают внутрь; нитроглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.

Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином – специальный пластырь разной площади, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает действовать в среднем через 30 мин. Через 8–12 ч действие нитроглицерина прекращается, так как развивается привыкание к нему; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.

Реже применяют дозированную 2 % мазь нитроглицерина, которую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглицерина начинается через 30–40 мин и продолжается 4–6 ч.

Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат Тринитролонг).

Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.

Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжёлых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности, отёке лёгких.

Механизм действия. Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми соединениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота (в свободном состоянии NO существует 1–2 сек).

NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазматического ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са2+-АТФазу мембраны саркоплазматического ретикулума. Са2+-АТФазу способствует переходу ионов Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум; уровень Са2+ в цитоплазме снижается. При снижении концентрации Са2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает их расслабление, сосуды расширяются, так как уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са2+-кальмодулин на киназу лёгких цепей миозина (рис. 55).

Кроме того, цГМФ активирует K+-каналы, что ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны, препятствует открытию потенциал-зависимых Са2+-каналов и сокращению гладкомышечных волокон.

Рис. 55. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом (рис. 56):

1) Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление – снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца и его потребность в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

2) Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление артериальных сосудов и артериальное давление – снижаются постнагрузка на сердце, сердечный выброс, работа сердца и его потребность в кислороде. Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что в этом случае уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.

3) Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда (улучшается кровоснабжение субэндокарда).

Рис. 56. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Общий коронарный кровоток (на 90 % определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка. В отличие от нитропруссида натрия нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания.

Помимо стенокардии нитроглицерин применяют (вводят внутривенно капельно) при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, кардиогенном отёке лёгких. При сердечной недостаточности нитроглицерин, уменьшая чрезмерную нагрузку на сердце, увеличивает ударный объём сердца.

Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при его приёме под язык возможны:

— гиперемия лица, шеи, ощущение жара;

— пульсирующая головная боль, иногда очень сильная (расширение и пульсации сосудов головного мозга);

— снижение артериального давления; может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия;

— потливость, беспокойство, тошнота.

При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия. Нельзя применять нитроглицерин при повышенном внутричерепном давлении.

При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности головная боль.

Привыкание (толерантность) к нитроглицерину объясняют:

1) временным истощением глутатиона и других соединений цистеина, которые участвуют в высвобождении NO из молекул нитроглицерина (толерантность уменьшается при назначении Ν-ацетилцистеина);

2) образованием супероксидного аниона (O2·–), который взаимодействует с NO, образуя пероксинитритный анион (ONOO–).

Нельзя резко прекращать приёмы нитроглицерина – может развиться выраженный синдром отмены: усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.

  • Применение вещества Нитроглицерин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Нитроглицерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Нитроглицерин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Нитроглицерин

Латинское название вещества Нитроглицерин

Nitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

Химическое название

1,2,3-Пропантриола тринитрат

Брутто-формула

C3H5N3O9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

  • Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • J81 Легочный отек
  • K22.4 Дискинезия пищевода
  • K59.8.1* Дискинезия кишечника
  • K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
  • K82 Другие болезни желчного пузыря
  • K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
  • K85 Острый панкреатит
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Нитроглицерин 0.0168
Нитроминт® 0.015
Нитроспрей 0.014
Нитрокор® 0.0056
Перлинганит® 0.0051
Нитролингвал-Аэрозоль 0.0028
Сустак форте 0.0026
Нирмин 0.002
Нитронг® 0.0016
Нитро 0.0012
Нитро-Ник® таблетки 0.0009
Нитроглицерин Никомед 0.0008
Нитроджект 0.0008
Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах 0.0007
Нитро ПОЛЬ® инфуз 0.0006
Нитро-дур 0.0005
Тринитролонг 0.0005
Депонит 10 0.0005
Нитро Мак ретард 0.0004
Сустонит® 0.0004
Нитронг форте 0.0004
Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой 0.0003
Нитроспринт 0.0003
Нит-рет 0.0003
Нитрадиск 0.0003
Нитро Мак Ампулы 0.0003
Сустак мите 0.0003
Нитроглицерин микрогранулы 0.0003
Нитроперкутен ТТС 0.0003
Нитроглицерин с лактозой 0.0003
Глюконит 0.0002
Нитроглицерин с глюкозой 0.0001
Нитрокардин 0
Нитроглицерина таблетки 0,0005 г 0

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *