Никоретте спрей инструкция

НИКОРЕТТЕ® таблетки: инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-009583/09

Торговое название: Никоретте®

Международное непатентованное наименование: никотин

Лекарственная форма: таблетки подъязычные

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: никотин-β-циклодекстриновый комплекс – 17,1 мг (указанное количество эквивалентно 2 мг никотина);

Вспомогательные вещества:

β-циклодекстрин (Бетадекс) – 69,55 мг, кросповидон – 2,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,45 мг.

Описание

Круглые таблетки с плоской поверхностью белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленными надписями — «NIC» на одной стороне и «2» на другой.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости

Код АТХ: N07BA01

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-b-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный b-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Объем распределения никотина равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

  • уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
  • при временном отказе от курения;
  • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

С осторожностью

  • Препарат следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
  • Препарат «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
  • Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.

Применение препарата «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения подъязычных таблеток «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.

Применять у детей в возрасте до 12 лет следует с тщательной оценкой соотношения риск/польза.

Способ применения и дозы

Дети и подростки.

Дети и подростки

Опыт применения «Никоретте®» у детей и подростков младше 18 лет отсутствует, поэтому препарат «Никоретте®» должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.

Взрослые

Подъязычно.

Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении таблетками «Никоретте®».

Таблетки следует держать под языком до полного растворения – около 30 минут. Таблетки не следует жевать или проглатывать целиком.

В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости и в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.

Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с низкой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет не превышает 20 шт.) лечение следует начинать с 1 таблетки «Никоретте®» на прием. Курильщикам с высокой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1–2 часа; 8–12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.

При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

Продолжительность терапии следует определять индивидуально, но рекомендуется принимать препарат не менее 2–3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1–2 таблеток, его применение следует прекратить.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Таблетку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Регулярно принимать препарат более 6 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, пациенту желательно иметь при себе несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Не превышайте указанную дозу!

В комбинации с пластырем трансдермальным

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотиновой заместительной терапии, возможно применение таблеток подъязычных «Никоретте®» в комбинации с пластырем трансдермальным «Никоретте®» для быстрого облегчения тяги к курению.

Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с подъязычной таблеткой 2 мг. Обычно бывает достаточно 5–6 таблеток в сутки. Количество таблеток не должно превышать 24 штуки в сутки.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых таблеток «Никоретте®», как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток «Никоретте®» до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза:

Начальная терапия

Период времени

Пластырь трансдермальный

Таблетка подъязычная 2 мг

Первые 8 недель

1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно

При необходимости. Рекомендуется 5–6 таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг в сутки

Отмена – способ 1

Следующие 2 недели

1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно

Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости

Следующие 2 недели

1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно

Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг

Отмена – способ 2

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг

Побочное действие

Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или симптомы предобморочного состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Большинство нежелательных реакций, сходных с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.

В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.

При применении таблеток подъязычных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:

По данным клинических исследований:

Органы и системы органов

Частота

Нежелательные явления

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень частые: Частые:

Тошнота* Боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Частые:

Чувство жжения в месте применения, утомляемость*

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частые:

Реакции гиперчувствительности*

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень частые: Частые:

Головная боль* Изменение вкуса, парестезия*

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень частые:

Икота, раздражение глотки

По данным постмаркетинговых исследований:

Органы и системы органов

Частота

Нежелательные явления

Нарушения со стороны сердца:

Нечастые:

Ощущение сердцебиения*, тахикардия*

Нарушения со стороны органа зрения:

Неизвестно:

Нечеткость зрения, усиление слезотечения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые: Нечастые: Редкие: Неизвестно:

Диарея Отрыжка, глоссит, образование пузырей на слизистой оболочке рта и отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта Дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту Сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечастые:

Астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*

Нарушения со стороны иммунной системы:

Неизвестно:

Анафилактические реакции*

Нарушения психики:

Нечастые:

Необычные сновидения*

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечастые:

Бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечастые: Неизвестно:

Повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница* Ангионевротический отек*, эритема*

Нарушения со стороны сосудов:

Нечастые:

Гиперемия*, гипертензия*

* Системные реакции

Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми.

Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменная концентрация других лекарственных препаратов, которые частично метаболизируются ферментом CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина, также может увеличиваться после прекращения курения. Тем не менее, данные, подтверждающие данный факт, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого эффекта неизвестно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.

Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии таблеток подъязычных с трансдермальным пластырем «Никоретте®» аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные 2 мг. По 10 таблеток в блистере.

По 2, 3, 9 или 10 блистеров в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Никоретте® (Nicorette®)

Последняя актуализация описания производителем 05.10.2012 Фильтруемый список 05.10.2012 05.10.2012 05.10.2012

Действующее вещество:

Никотин (Nicotine)

АТХ

N07BA01 Никотин

Фармакологические группы

  • Средства для лечения никотиновой зависимости
  • н-Холиномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F17.2 Никотиновая зависимость
  • F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака

3D-изображения

Резинка жевательная (морозная мята) 1 подушечка
никотин (никотин-полимерный комплекс 20%) 11 или 22 мг
(указанное количество эквивалентно 2,2 или 4,4 мг никотина, включая 10% избыток)
вспомогательные вещества: основа (представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%) — ксилитол; мяты перечной масло; натрия карбонат; натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг); калия ацесульфам; левоментол; магния оксид; хинолиновый желтый Е-104 (для дозировки 4 мг)
внутренняя оболочка: ароматизатор Winterfresh ; гипромеллоза; сукралоза;полисорбат 80; наружная оболочка: ксилитол; крахмал прежелатинизированный; титана диоксид; ароматизатор Winterfresh; карнаубский воск; хинолиновый желтый Е-104 (для дозировки 4 мг)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — н-холиномиметическое, снижающее никотиновую зависимость.

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших содержащие табак продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Cmax никотина достигается через 30 мин после начала жевания.

Vd никотина при в/в введении составляет около 2–3 л/кг, а T1/2 — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает T1/2 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10 до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

С осторожностью: пациенты с нарушениями ССС, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 мес перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией (применять только после консультации с врачом); больные с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; больные с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом (никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Применение жевательной резинки Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотинзаместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку Никоретте® следует применять сразу же после кормления и не позднее чем за 2 ч до очередного кормления.

Побочные действия

В рекомендуемой дозе жевательная резинка Никоретте® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота. Чрезмерное потребление жевательной резинки Никоретте® лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).

Побочные явления распределены по частоте следующим образом:

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Со стороны ССС: нечасто — учащенное сердцебиение; очень редко — предсердное нарушение ритма.

Со стороны ЖКТ: очень часто — желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота; часто — рвота.

Со стороны кожи: нечасто — эритема, крапивница.

Прочие: очень часто — боль в горле или во рту, боль в жевательных мышцах; редко — аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы. У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой Никоретте® 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки и применении резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости, с меньшими интервалами).

Взаимодействие

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при применении препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Доза подбирается индивидуально, в зависимости от интенсивности курения. Как правило, Никоретте® 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если человек выкуривает менее 20 сигарет в день или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, жевательные резинки Никоретте® 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если человек выкуривает более 20 сигарет в день или ему не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе 2 мг.

Как применять жевательную резинку Никоретте®

Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

1. Медленно разжевывать жевательную резинку до появления резкого вкуса.

2. Прекратить жевать и оставить жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной.

3. Когда вкус исчезнет, начать жевать жевательную резинку снова.

Полный отказ от курения

Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 шт. в день и не должно превышать 15 шт. в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 мес, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1–2 шт. в день.

Регулярное применение жевательной резинки более 12 мес обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Жевательную резинку следует применять между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 нед не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять, как только человек почувствует, что готов к этому, но не позднее чем через 6 мес после начала терапии. Если пациент не смог предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 мес после начала терапии, следует обратиться к специалисту. Регулярное применение жевательной резинки в течение более 12 мес обычно не рекомендуется. Однако некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Применение в комбинации с трансдермальной терапевтической системой с никотином (пластырем) Никоретте®

Курильщики, которым не удалось бросить курить только при применении жевательных резинок, либо которые хотят снизить суточное потребление жевательных резинок из-за местных нежелательных явлений, могут применять пластырь Никоретте® вместе с жевательной резинкой 2 мг.

Лечение следует начинать с одного пластыря 15 мг/16 ч, который каждый день помещают на неповрежденный участок кожи после пробуждения утром и удаляют перед сном, в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. Применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Не использовать более 15 жевательных резинок в сутки. Полную дозу следует применять в течение 6–12 нед, после чего следует постепенно отвыкать от препарата.

Отвыкание от комбинации препаратов

Это можно сделать двумя способами.

Способ 1: с помощью пластыря меньшей дозировки, т.е. применение пластыря 10 мг/16 ч в течение 3–6 нед и последующее применение в течение 3–6 нед пластыря 5 мг/16 ч с тем же количеством жевательных резинок по 2 мг, как при начальной терапии, а затем постепенно снижая количество жевательных резинок по 2 мг в течение 12 мес.

Способ 2 заключается в прекращении применения пластыря и постепенном снижении количества жевательных резинок по 2 мг в течение 12 мес.

Рекомендуемая дозировка представлена в таблице.

Таблица

Начальная терапия
Период времени Пластырь Ингалятор 10 мг
Первые 6–12 нед 1 пластырь 15 мг/16 ч По необходимости
(1 этап) ежедневно Рекомендуется 5–6 жевательных резинок в сутки
Отвыкание — способ 1
Следующие 3–6 нед 1 пластырь, 10 мг/16 ч (2 этап) ежедневно Продолжать использовать картриджи по необходимости
Следующие 3–6 нед 1 пластырь 5 мг/16 ч Продолжать использовать картриджи по необходимости
До 12 мес Постепенное отвыкание от применения жевательной резинки
Отвыкание — способ 2
До 12 мес Постепенное отвыкание от применения жевательной резинки

В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача. Не превышать указанную дозу. Носить жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы: сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться снижение АД, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. со смертельным исходом.

Лечение: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в ЖКТ. При необходимости проводят ИВЛ и назначают кислород.

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы.

Если ЛС пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместите ЛС в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Резинки жевательные «Морозная мята», 2 мг или 4 мг. По 15 жевательных резинок в блистере, по 1, 2 или 7 блистеров в картонной пачке.

Производитель

«МакНил АБ», Швеция.

Юридический адрес: McNeil AB, Norrbroplatsen 2, SE-251 09, Helsingborg, Sweden

«МакНил АБ», Швеция, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2.

Организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон».

Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, стр.2.

Тел.: (495) 726-55-55.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Никоретте®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Никоретте®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F17.2 Никотиновая зависимость Абстинентный синдром при отказе от курения
Влечение к курению табака
Злоупотребление никотином
Табакозависимость
Тяга к курению
F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака Абстинентный синдром при отказе от курения
Никотиновая абстиненция

НИКОРЕТТЕ® жевательная резинка Свежая мята: инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-001355/08

Торговое наименование: Никоретте®

Международное непатентованное или группировочное наименование: никотин

Лекарственная форма: резинка жевательная лекарственная Свежая мята

Состав:

1 резинка жевательная лекарственная содержит:

Дозировка 2 мг:

Действующее вещество:

никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10 % избыток).

Вспомогательные вещества:

Ядро резинки жевательной лекарственной:

жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг;

Оболочка резинки жевательной лекарственной:

ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг.

Дозировка 4 мг:

Действующее вещество:

никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10 % избыток).

Вспомогательные вещества:

Ядро резинки жевательной лекарственной:

жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 1 мг;

Оболочка резинки жевательной лекарственной:

ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 0,06 мг.

* Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Дозировка 2 мг: квадратная, покрытая оболочкой белого цвета с запахом мяты размером 15 х 15 х 6 мм жевательная резинка;

Дозировка 4 мг: квадратная, покрытая оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с запахом мяты размером 15 х 15 х 6 мм жевательная резинка.

Для обеих дозировок допускается наличие небольших неровностей по бокам.

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

С осторожностью

  • Жевательную резинку следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1го месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией.
  • Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
  • Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никоретте® Свежая мята необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.

Применение жевательной резинки Никоретте® Свежая мята сопровождается меньшим риском, чем курение.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

Как правило:

  • жевательную резинку Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день,
  • жевательную резинку Никоретте® Свежая мята дозировкой 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг.

Как применять жевательную резинку Никоретте® Свежая мята

Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса.

2. Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной.

3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова.

При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

За один прием следует жевать только одну жевательную резинку, прекратив курение.

При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина и обычно составляет 8–12 штук в день, но не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанном количестве следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют тогда, когда ее суточная доза составляет 1–2 штуки в день.

Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

В комбинации с пластырем трансдермальным

Жевательная резинка Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.

Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза:

Начальная терапия

Период времени

Пластырь

Жевательная резинка 2 мг

Первые 8 недель

1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно

При необходимости. Рекомендуется 5–6 жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг в сутки

Отмена – способ 1

Следующие 2 недели

1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно

Продолжать применение жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг по необходимости

Следующие 2 недели

1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно

Продолжать применение жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг по необходимости

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена жевательной резинки Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг

Отмена – способ 2

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена жевательной резинки Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг

Подростки младше 18 лет

В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача!

Не превышайте указанную дозу!

Носите жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если Вам неожиданно захочется курить.

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми.

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Резинка жевательная лекарственная Свежая мята 2 мг или 4 мг.

По 15 резинок жевательных лекарственных в блистере. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

НИКОРЕТТЕ® спрей: инструкция по применению

Соавтор, редактор и медицинский эксперт — Максимов Александр Алексеевич.

Дата последнего обновления: 28.11.2019 г.

Описание
Состав
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Инструкция по использованию
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска
Производитель

Регистрационный номер: ЛП-002890

Торговое наименование: Никоретте®

Международное непатентованное или группировочное наименование: никотин

Лекарственная форма: спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный

: от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты.

: от бесцветного до желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты и фруктов.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: никотин – 13,6 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, левоментол – 10,0 мг, ароматизатор мятный QL24245 – 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл.

Действующее вещество: никотин – 13,6 мг;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, ароматизатор красный фруктовый 911441 – 8,0 мг, левоментол – 5,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости.

Код АТХ: N07BA01.

Фармакодинамика

Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.

Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для слизистой оболочки полости рта более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.

Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.

Всасывание

Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая.

Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл, в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл).

Значения AUC∞ свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC∞ для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.

Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).

Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.

Распределение

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг.

Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина.

Биотрансформация

Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении.

Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.

Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.

Выведение

Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч.

Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%.

Линейность/нелинейность

При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC∞ и Cmax.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.

Пожилые пациенты

У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.

Спрей Никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. Показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению.

  • Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.
  • Детский возраст до 18 лет.

Беременность

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым.

Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, то применяют никотин-заместительную терапию, поскольку продолжение курения несет в себе больший риск для плода по сравнению с никотин-заместительной терапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никоретте®. В силу наличия потенциальных безникотиновых периодов предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри. Применение беременной женщиной спрея Никоретте® следует начинать только после консультации с врачом.

Грудное вскармливание

Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения спрея Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.

Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления. Периоды между применением препарата и следующим кормлением должны быть максимально длинными (рекомендуется не менее 2 часов).

Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.

Для нанесения на слизистую оболочку полости рта.

Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте®.

Взрослые старше 18 лет

Спрей Никоретте® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию (см. ниже Инструкцию по использованию при первом применении спрея) поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не сглатывайте слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания.

Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется.

При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

Спрей Никоретте® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать.

Курильщики, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте® и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения.

При полном отказе от курения сделайте 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются две дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний.

Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 часов).

Каждый флакон содержит не менее 150 доз.

Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели – не более 4 доз в сутки. Когда суточная доза снизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить.

После окончания терапии для предотвращения возврата к курению пациенты могут применять спрей Никоретте® при непреодолимом желании курить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае, если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированных впрыскиваний в сутки.

Регулярное применение спрея более 6 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.

Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения.

Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычно увеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью.

Временный отказ от курения

Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 64 дозы.

В комбинации с пластырем трансдермальным

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, возможно применение спрея для слизистой оболочки полости рта Никоретте® в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте® для быстрого облегчения тяги к курению.

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации со спреем 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 13 доз спрея в сутки. Максимальная суточная доза спрея – 32 дозы.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых доз спрея Никоретте®, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея Никоретте® до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза:

Начальная терапия

Период времени

Пластырь трансдермальный

Спрей для слизистой оболочки полости рта 1 мг/доза

Первые 8 недель

1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно

При необходимости. Рекомендуемая суточная доза – 13 доз спрея Никоретте®

Отмена – способ 1

Следующие 2 недели

1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно

Продолжать применение спрея Никоретте® по необходимости

Следующие 2 недели

1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно

Продолжать применение спрея Никоретте® по необходимости

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена спрея Никоретте®

Отмена – способ 2

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена спрея Никоретте®

Дети и подростки младше 18 лет

Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опыт лечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует.

Инструкция по использованию

Как открыть дозатор спрея/разблокировать насадку

  1. Большим пальцем плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (а), до возможности нажатия кнопки внутрь (см. рис. b).
  2. Во время нажатия на кнопку поднимите вверх дозатор, как показано на рисунке (с). Отпустите кнопку.

Первое применение спрея Никоретте®

При применении спрея впервые вы должны проверить работу распылителя. Возьмите флакон таким образом, чтобы струя была направлена на расстоянии от вас, других людей, детей и домашних животных. Откройте распылитель спрея и нажмите 3 раза до появления мелких брызг.

Если вы не используете спрей в течение 2 дней, необходимо проделать эту процедуру повторно.

Как применять спрей Никоретте®

  1. Поднесите флакон распылителем к открытому рту и держите настолько близко, насколько это возможно.
  2. Нажмите на дозатор, чтобы выпустить дозу спрея в ротовую полость. Распыляя, избегайте попадания спрея на заднюю стенку глотки и губы.

Не вдыхайте спрей во время впрыскивания, чтобы не допустить его проглатывания.

Для достижения лучшего результата не сглатывайте в течение нескольких секунд после распыления.

Как закрыть дозатор спрея/заблокировать насадку

  1. Плавно опустите вниз кнопку дозатора, как показано на рисунке (d), до возможности нажатия кнопки внутрь (e).
  2. Нажмите на кнопку дозатора (е) и опустите дозатор вниз (f). Затем отпустите кнопку. Теперь спрей закрыт.

При следующем применении повторите вышеизложенные шаги.

Закрывайте флакон спрея каждый раз после применения, чтобы предотвратить использование спрея детьми или случайное распыление.

Если спрей случайно попал в глаза, промойте глаза водой.

Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся следующие проявления: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена.

Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочки полости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен.

Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер.

Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц.

Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации.

Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:

По данным клинических исследований:

Органы и системы органов

Частота

Нежелательные явления

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень частые: Частые:

Тошнота* Боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Частые:

Чувство жжения в месте применения, утомляемость*

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частые:

Реакции гиперчувствительности*

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень частые: Частые:

Головная боль* Изменение вкуса, парестезия*

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень частые:

Икота, раздражение глотки

По данным постмаркетинговых исследований:

Органы и системы органов

Частота

Нежелательные явления

Нарушения со стороны сердца:

Нечастые:

Ощущение сердцебиения*, тахикардия*, фибрилляция предсердий

Нарушения со стороны органа зрения:

Неизвестно:

Нечеткость зрения, усиление слезотечения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые: Нечастые: Редкие: Неизвестно:

Диарея Отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта Дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту Сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечастые:

Астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*

Нарушения со стороны иммунной системы:

Неизвестно:

Аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактический шок*

Нарушения психики:

Нечастые:

Необычные сновидения*

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечастые:

Бронхоспазм, ринорея, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Неча-тые: Неиз-вестно:

Повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница* Эритема*

Нарушения со стороны сосудов:

Нечастые:

Гиперемия*, гипертензия*

* Системные реакции

Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.

При применении в соответствии с инструкцией по применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.

Симптомы

Минимальная летальная доза при острой передозировке для непривыкшего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина. При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут присоединиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания, нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги.

Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации.

Лечение

Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля препятствует всасыванию никотина в желудочно-кишечном тракте.

Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями:

Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания

При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением.

Сахарный диабет

Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.

Аллергические реакции

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью.

Нарушение функций печени и почек

У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений.

Опасность для маленьких детей

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»).

Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз

У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов.

Формирование зависимости

Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.

Отказ от курения

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Вспомогательные вещества

Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу.

При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза.

Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный 1 мг/доза.

По 13,2 мл (150 доз) спрея в прозрачном флаконе из полиэтилентерефталата, который помещен в непрозрачный защитный футляр из полипропилена.

По 1 или 2 флакона (каждый в защитном футляре) с дозатором, вместе с инструкцией по применению заламинированы в прозрачный контурный пластиковый контейнер с картонной основой.

Никоретте — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (никотиновый пластырь, жевательная резинка, раствор для ингаляций в ингаляторе, таблетки 2 мг) лекарства для лечения зависимости от курения у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Никоретте. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Никоретте в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Никоретте при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения никотиновой зависимости и отказа от курения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Никоретте — средство для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Состав

Никотин + вспомогательные вещества.

Никотин-полимерный комплекс + вспомогательные вещества (жевательная резинка Никоретте).

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра. Быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5-7 мин (при использовании жевательной резинки или раствора для ингаляции).

После наложения пластыря с никотином на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.

Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного наложения.

Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Выводится в основном печенью.

Показания

  • лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;
  • снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Формы выпуска

Трансдермальная терапевтическая система (никотиновый пластырь) 5 мг, 10 мг и 15 мг.

Жевательная резинка (жвачка) Никоретте 2 мг и 4 мг с различными вкусами.

Раствор для ингаляций в картриджах для ингалятора 4 мг.

Таблетки подъязычные 2 мг.

Инструкция по применению и способ использования

Пластырь

У взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста) лечение начинают с применения 1 пластыря 15 мг/16 ч (30 см2), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.

Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, по крайней мере, 3 мес. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 см2), а в течение последующих 2-3 недель — по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 см2).

Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.

В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.

Куда наклеивать пластырь?

Никотиновый пластырь Никоретте можно наклеивать на кожу бедра или руки.

Жевательная резинка

В зависимости от выраженности пристрастия к курению применяют жевательную резинку Никоретте с различной концентрацией активного вещества.

Если пациент выкуривает 20 или менее сигарет в сутки или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, то следует использовать жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг.

Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки с содержанием никотина 2 мг, то рекомендуется использовать жевательную резинку с содержанием никотина 4 мг.

Никоретте следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить. Резинку следует медленно жевать до появления резкого вкуса, затем жевание следует прекратить и поместить резинку между десной и внутренней стороной щеки. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание. За 1 прием следует использовать только 1 жевательную резинку.

При полном отказе от курения средняя суточная доза составляет 8-12 резинок, максимальная — 15 резинок. Необходимо непрерывно использовать препарат в первые 3 месяца после отказа от курения. Затем следует постепенно снижать количество потребляемых резинок. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 резинок, применение его следует прекратить.

При сокращении количества выкуриваемых сигарет жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Не рекомендуется применять жевательную резинку Никоретте более 12 месяцев. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии.

Раствор для ингаляций

Раствор для ингаляций следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. Дозу подбирают индивидуально с учетом степени выраженности у пациента никотиновой зависимости. Однако не следует использовать более 12 картриджей в сутки. Такую максимальную суточную дозу можно использовать в течение 6-12 недель, после чего ее следует уменьшать.

Чем чаще используется ингалятор, тем легче отказываться от курения в течение длительного времени.

Рекомендуемая доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 6-12 картриджей в сутки — 1 картридж заменяет 4 сигареты. Если пациент выкуривал 20 сигарет в сутки, то ему следует использовать 6 картриджей в сутки. Каждый картридж может использоваться примерно в 4 приема, каждый продолжительностью около 20 мин.

При полном отказе от курения курс проводят в течение не менее 3 месяцев. Затем следует начать постепенное уменьшение числа используемых картриджей. Рекомендуется иметь при себе несколько дополнительных картриджей, т.к. может возникнуть неожиданное желание закурить.

При сокращении количества выкуриваемых сигарет ингалятор следует применять в перерывах между курением для увеличения их продолжительности и для максимально возможного уменьшения числа выкуриваемых сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель число ежедневно выкуриваемых сигарет не снизилось, следует проконсультироваться у врача.

Как правило, не рекомендуется применять ингалятор более 6 месяцев. Некоторым пациентам, бросившим курить, требуется более длительное применение ингалятора для предотвращения возврата к курению.

Пациент должен попытаться бросить курить когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии.

Побочное действие

  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита;
  • умеренно выраженные покраснения;
  • зуд;
  • ощущение сердцебиения;
  • фибрилляции предсердий;
  • тошнота, рвота;
  • слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение (жевательная резинка);
  • крапивница;
  • зуд в первые недели лечения;
  • эритема.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.

Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.

Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Особые указания

Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Аналоги лекарственного препарата Никоретте

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Никвитин;
  • Никвитин Мини;
  • Никотин УСП;
  • Никотинелл.

Аналоги по группе препаратов для лечения никотиновой зависимости:

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *