Неостигмин показания

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Прозерин-Дарница

Международное непатентованное название

Неостигмина бромид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,05 % 1мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – прозерин 0,5 мг

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.

Код АТХ N07A A01

Фармакокинетика

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая — 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы крови — 15-25 %. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов). Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51-90 мин, при внутривенном введении — 53 мин.

Фармакодинамика

Прозерин-Дарница — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным сходством с ацетилхолином. Прозерин (как и ацетилхолин) вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом холинэстеразой. Холинэстераза временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. В течение указанного периода комплекс прозерин-холинестераза подвергается гидролизу, в результате которого активность холинэстеразы восстанавливается. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным М-холиномиметическим и Н-холиномиметическим действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

— миастения, острый миастенический кризис

— двигательные нарушения после травмы мозга

— параличи

— восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

— неврит, атрофия зрительного нерва

— атония кишечника, атония мочевого пузыря

— устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами.

Взрослым.

Препарат назначают подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Длительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) — 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс — через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в состоянии наибольшей степени усталости.

Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.

Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика атонии, в т.ч. послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно ранее после операции, и повторно — каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) общей дозой не больше 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Часто

— усиление бронхиальной секреции

— гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея спастическое сокращение желудка, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, непроизвольное опорожнение

— усиление потоотделения, ощущение жара

Не часто

— учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание

— миоз, нарушения зрения

— слезотечение, артралгия

Редко

-аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления

— головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия

— одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм

— высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок

— гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата

— эпилепсия, гиперкинезы

— ваготомия

— ишемическая болезнь сердца, стенокардия

— аритмии, брадикардия

— бронхиальная астма

— выраженный атеросклероз

— тиреотоксикоз

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— перитонит

— механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей

— гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией

— острый период инфекционного заболевания

— интоксикации у резко ослабленных детей

— одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпи-лептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуане-тидином — снижение эффективности прозерина;

с м-холиноблокаторами — ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;

с деполяризирующими миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризирующими миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами — усиление токсичности;

с м-холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;

с β-адреноблокаторами — усиление брадикардии;

с эфедрином — потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Беременность и период лактации

Строго контролируемых обследований по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия или брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, возбуждение. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или прекращение введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные типа ВО-1, ИП-1В, ИП-1В КИ.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская ,13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции —

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

Последняя актуализация описания производителем 13.11.2013 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

АТХ

N07AA01 Неостигмина бромид

Фармакологическая группа

  • Холинэстеразы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B91 Последствия полиомиелита
  • G03.9 Менингит неуточненный
  • G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G70.9 Нарушение нервно-мышечного синапса неуточненное
  • G83.9 Паралитический синдром неуточненный
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • H46 Неврит зрительного нерва
  • K31.8.0* Атония желудка
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
  • T90.9 Последствия неуточненной травмы головы

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
неостигмина метилсульфат 15 мг
вспомогательные вещества: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;

двигательные нарушения после травмы мозга;

параличи;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко);

открытоугольная глаукома;

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония ЖКТ;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

гиперчувствительность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

ваготомия;

ишемическая болезнь сердца;

брадикардия;

аритмии;

стенокардия;

бронхиальная астма;

выраженный атеросклероз;

тиреотоксикоз;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

перитонит;

механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;

аденома предстательной железы;

период острого заболевания;

интоксикации у резко ослабленных детей;

беременность;

период лактации.

С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.

Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).

Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.

Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».

680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Тел.: 55-22-55; 55-22-42.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Прозерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001354 от 2006-03-03
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-000692 от 2012-09-11
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001415 от 2018-08-31

Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001354 от 2014-04-08

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B91 Последствия полиомиелита Полиомиелита последствия
Постполимиелитический синдром
G03.9 Менингит неуточненный Арахноидит
Менингит подострый
Последствие менингита
Серозный менингит
Церебральный менингит
G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы Последствие энцефалита
Последствия менингита
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
G83.9 Паралитический синдром неуточненный Бульбарные парезы
Бульбарный парез
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома Глаукома открытоугольная
Открытоугольная глаукома
Первичная глаукома
Повышенное ВГД
Псевдоэксфолиативная глаукома
H46 Неврит зрительного нерва Воспаление зрительного нерва
Неврит воспалительный зрительного нерва
Папиллит
Ретинит Лебера
Строна синдром
K31.8.0* Атония желудка Атония ЖКТ
Гипотония желудка
Диабетический гастропарез
Идиопатический гастропарез
Медикаментозный гастропарез
Парез желудка
Парез желудка и кишечника
Послеоперационная атония желудка
Послеоперационная гипотония желудка
K59.8.0* Атония кишечника Атония двенадцатиперстной кишки
Атония ЖКТ
Атония кишечника
Атония кишечника после операций
Атония кишечника после родов
Атония мускулатуры ЖКТ
Вялая перистальтика толстого кишечника
Вялая перистальтика толстой кишки
Гипотония двенадцатиперстной кишки
Гипотония кишечника
Гипотония толстого кишечника
Гипотония толстой кишки
Запор различной этиологии, обусловленный гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника
Нарушение продвижения кишечного содержимого
Послеоперационная атония желудка
Послеоперационная атония кишечника
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные Болевой синдром при невралгии
Брахиалгия
Затылочная и межреберная невралгия
Невралгии
Невралгические боли
Невралгия
Невралгия межреберных нервов
Невралгия заднего большеберцового нерва
Неврит
Неврит травматический
Невриты
Неврологические болевые синдромы
Неврологические контрактуры со спазмами
Острый неврит
Периферический неврит
Посттравматическая невралгия
Сильная боль неврогенного характера
Хронический неврит
Эссенциальная невралгия
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности Активация родовой деятельности
Атония матки
Индукция родов
Индукция родов при доношенной беременности
Индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности
Пониженный тонус матки
Слабость родовой деятельности
T48.1 Отравление миорелаксантами Антидот миорелаксантов
T90.9 Последствия неуточненной травмы головы Посттравматический синдром при черепно-мозговых травмах
Состояние после черепно-мозговой травмы
Состояние после ЧМТ
Z100.0* Анестезиология и премедикация Анестезия
Анестезия в оториноларингологической практике
Анестезия в стоматологии
Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии
Атаралгезия
Базисный наркоз
Быстрая анестезия
Введение в наркоз
Вводный наркоз
Возбуждение перед хирургическими операциями
ИВЛ
Ингаляционный наркоз
Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах
Индукция и поддержание общей анестезии
Интралигаментарная анестезия
Интубация трахеи
Искусственная гибернация
Кардиоплегия
Каудальная анестезия
Каудальная блокада
Комбинированный наркоз
Кратковременная анестезия
Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии
Кратковременная местная анестезия
Кратковременная миорелаксация
Люмбальная анестезия
Местная анестезия
Местная инфильтрационная анестезия
Местная поверхностная анестезия
Миорелаксация
Миорелаксация во время ИВЛ
Миорелаксация при оперативных вмешательствах
Миорелаксация при операциях
Миорелаксация при проведении ИВЛ
Монокомпонентный наркоз
Назогастральная интубация
Наркоз
Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении
Немедленное обезболивание
Общая анестезия
Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах
Общее обезболивание
Период премедикации
Поверхностная анестезия в офтальмологии
Поддержание наркоза
Предоперационный период
Премедикация
Проводниковая анестезия
Региональная анестезия
Релаксация скелетной мускулатуры
Смешанный наркоз
Спинальная анестезия
Спинно-мозговая анестезия
Спинномозговая анестезия
Терминальная анестезия
Управляемое дыхание при наркозе
Эпидуральная анестезия

Уколы Прозерин предназначены для восстановления нормальной передачи нервных импульсов, идущих от головного мозга к гладкой и скелетной мускулатуре. Благодаря действующему веществу препарата возможно лечение миастении, атонии органов и снижение внутриглазного давления. Раствор вводят как взрослым, так и детям в строго указанной дозировке.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде инъекционного раствора, необходимого для проведения интенсивной терапии. Лекарственные свойства определяет действующее вещество — 0,5 мг метилсульфат неостигмина. Чтобы вводить активное соединение парентерально, используют вспомогательный компонент — очищенную воду.

Прозерин в виде раствора производится в ампулах объемом 1 мл. Флаконы изготовлены из обыкновенного стекла. Внешне лекарство представляет собой бесцветную прозрачную жидкость без запаха.

Фармакологические свойства

Прозерин — укол, который после введения подавляет активность фермента ацетилхолинэстеразы. Она содержится в синапсах и способствует расщеплению ацетилхолина — нейромедиатора, позволяющего передавать электрические импульсы от мозга к мышцам. Когда его разрушает ацетилхолинэстераза, он превращается в холин и прекращает воздействовать на нервно-мышечные волокна.

Благодаря действию препарата расщепление нейромедиатора останавливается, его количество повышается. В результате наблюдается стимулирующий эффект:

  • повышается выработка пота, слюны, защитной слизи в бронхах;
  • сужаются зрачки, и снижается внутриглазное давление;
  • увеличивается синтез соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке;
  • усиливается перистальтика гладкой мускулатуры кишечника;
  • происходит расслабление сфинктеров, сокращение полых органов мочевыделительной системы;
  • снижается кровяное давление;
  • повышается тонус скелетной мускулатуры, улучшается сократительная способность мышечных волокон.

Действующий компонент практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает влияния на работу мозга. Препарат воздействует только на парасимпатическую НС.

Показания и противопоказания к применению

Прозерин помогает в следующих случаях:

  • атрофия зрительного нерва;
  • мышечная слабость и паралич различной степени выраженности;
  • восстановление после операции на пищеварительном тракте;
  • открытоугольная форма глаукомы;
  • поражение лицевого нерва и его отростков;
  • расстройство работы мышц конечности, возникшее вследствие травмы;
  • в реабилитационный период после лечения энцефалита и воспаления мозговой оболочки;
  • нарушение перистальтики или отсутствие тонуса гладкой мускулатуры органов выделительной системы: кишечника и мочевого пузыря.

В отдельных случаях гинекологической практики при необходимости медикамент используется для облегчения родовой деятельности. В педиатрии применяется для лечения неврологических расстройств благодаря его стимулирующему влиянию на нервно-мышечную проводимость.

Раствор для инъекций Прозерина запрещено вводить при таких состояниях:

  • выраженной брадикардии;
  • кишечной непроходимости;
  • острой форме язвенного поражения желудка и 12-перстной кишки с высоким риском возникновения перфорации;
  • тяжелом атеросклерозе магистральных артерий, закупорке их просвета бляшками холестерина более чем на 20%;
  • острой инфекции бактериального или вирусного типа;
  • выраженном тиреотоксикозе;
  • обструкции мочевого пузыря;
  • доброкачественной гиперплазии простаты;
  • тяжелой ишемии миокарда, стенокардии;
  • частых приступах бронхиальной астмы;
  • сверхчувствительности к метилсульфат неостигмину;
  • эпилепсии;
  • перитоните.

Инструкция по применению уколов Прозерин внутримышечно

Прозерин можно колоть внутривенно, вводить под кожу или в глубокий слой мышечной ткани. Процедура осуществляется в стационаре.

Дозировку Прозерина назначают в зависимости от вида патологического процесса:

  1. Миастения: максимально допустимое введение препарата в день составляет 0,5 мг, при острой форме миастенического криза — 1 мг. Уколы ставят внутримышечно или под кожу. Способы введения медикамента чередуют.
  2. Реабилитация после хирургического вмешательства на органы мочевыделительной и пищеварительной системы: колют в ягодичную мышцу по 0,25 мг в день. Курс терапии составляет от 3 до 4 дней.
  3. Передозировка средствами с миорелаксирующим действием: вводят в виде капельницы, разводят 0,5 мг активного вещества в физиологическом растворе. При необходимости допускается увеличение дозы до 2 мг. Внутривенное капельное введение осуществляется в течение 20 минут. Терапию можно проводить повторно.
  4. Отсутствие перистальтики мочевого пузыря и кишечного тракта. Дозировка в день составляет от 0,25 до 0,5 мг. Ставят внутримышечные или подкожные уколы.

Передозировка и возможные побочные эффекты

Использование препарата в большом количестве может привести к развитию передозировки. Организм подвергается мощному стимулирующему действию, из-за чего возможно развитие холинергического криза. Это происходит в результате перевозбуждения рецепторов, чувствительных к нейромедиатору ацетилхолина в синапсах. При этом возникает следующая клиническая картина:

  • развивается дыхательная недостаточность;
  • резко увеличивается частота сердечных сокращений;
  • пострадавший не может глотать;
  • наблюдается патологический бронхоспазм;
  • усиливается кишечная перистальтика гладкой мускулатуры, возможна диарея;
  • проявляются судороги скелетной мускулатуры;
  • развивается непроизвольное мочеиспускание;
  • повышается чувство тревоги, появляются панические атаки;
  • из-за спазмов желудка возникает тошнота и рвота;
  • падает АД;
  • нарушается координация движений;
  • возможно развитие паралича конечностей или, наоборот, мышечная слабость.

При передозировке пациента госпитализируют и проводят комплексное лечение, направленное на устранение имеющихся у него симптомов. При этом терапия медикаментом прекращается, вводится атропин.

Прозерин в ампулах, инструкция по применению которого требует соблюдения строгой дозировки, может привести к следующим негативным последствиям при неправильном применении:

Внутренние органы и системы Побочные эффекты
ЖКТ
  • повышение тонуса гладкой мускулатуры — спазм желудка и кишечника;
  • усиленное слюноотделение;
  • повышенное газообразование в кишечнике, вздутие, метеоризм;
  • диарея, в т. ч. непроизвольная дефекация;
  • рвота, тошнота.
Кровеносная система
  • аритмия в сторону снижения или повышения частоты сокращений сердца;
  • атриовентрикулярная блокада — нарушается работа предсердий и желудочков;
  • падение давления;
  • асистолия;
  • возможно развитие сердечной недостаточности с последующей остановкой сердца при использовании высокой дозировки.
Респираторная система
  • дыхательная недостаточность вследствие спазма диафрагмы и межреберных мышц;
  • одышка;
  • бронхоспазм;
  • повышенное выделение слизи и закупорка бронхиального просвета.
Иммунная система
  • высыпания, сопровождающиеся сильным зудом;
  • отечность мягких тканей в зоне лица и паховой области;
  • ангионевротический отек кишечника, языка и глотки;
  • анафилактический шок;
  • системные реакции, характеризующиеся недостаточностью комплекса внутренних органов;
  • крапивница;
  • появление на коже красных пятен;
  • воспаление в месте введения препарата.
ЦНС и ПНС
  • нарушение сознания, обмороки;
  • головокружение;
  • мышечная слабость;
  • быстрая утомляемость;
  • дизартрия — расстройство речи;
  • поражение нервов нижних конечностей, что проявляется в виде потери чувствительности;
  • тремор некоторых отделов скелетной мускулатуры;
  • головная боль;
  • сонливость.
Органы мочевыделительной системы
  • непроизвольное мочеиспускание;
  • ночной энурез.
Общие нарушения
  • боли в суставах;
  • повышенное слюнотечение;
  • сужение зрачка;
  • снижение остроты зрения.

Лекарственное средство с осторожностью вводят беременным и кормящим женщинам, людям с синдромом Аддисона. Если планируется длительная терапия Прозерином с высокой концентрацией действующего вещества, чтобы предотвратить передозировку, пациент одновременно получает атропин.

Использование при беременности и лактации

Действующий компонент Прозерина частично проникает через плацентарный барьер, может увеличить тонус матки, что приведет к выкидышу и преждевременным родам. Поэтому по возможности используют более безопасный аналог. Активное соединение выделяется с грудным молоком. Пациенткам в период лактации рекомендуется перевести новорожденного на кормление искусственными смесями, чтобы избежать развития у младенца симптомов передозировки или аллергической реакции.

Инъекции детям

В большинстве случаев Прозерин детям вводится подкожно. Для грудничков младше 1 года применяется для устранения миастении. Дозировка определяется из расчета 0,05-0,3 мг на 1 кг веса. Вводить более 0,75 мл ампулы запрещено, иначе возрастает риск развития передозировки. Детям до 12 лет назначают уколы по 0,2-0,5 мг в сутки.

Категорически запрещается вводить препарат детям на фоне общей интоксикации. Выраженное отравление вирусами, химическими средствами, токсинами или пищей ослабляет детский организм. Он не может адекватно реагировать на препарат, из-за чего возрастает риск возникновения побочных эффектов. Возможен летальный исход.

Лекарственное взаимодействие и совместимость с алкоголем

Терапевтический эффект медикамента снижается при параллельном использовании:

  • противоэпилептических препаратов;
  • обезболивающих лекарств местного воздействия;
  • холиноблокаторов типа M и H;
  • психотропных средств;
  • хинидина;
  • медикаментов, направленных на лечение болезни Паркинсона;
  • Новокаинамида.

Эфедрин и его аналоги усиливают действие Прозерина, поэтому их также не рекомендуется применять одновременно. Неостигмина метилсульфат повышает эффект миорелаксантов деполяризующего типа и является антидотом недеполяризующих миорелаксантов. Бета-адреноблокаторы при совместном введении с уколами Прозерина приводят к развитию выраженной брадикардии.

Запрещено в период медикаментозной терапии пить алкогольные напитки. Содержащийся в них этиловый спирт снижает терапевтический эффект препарата. Из-за этого лечения не происходит, возникает необходимость в увеличении длительности терапии. В результате повышается риск развития негативных эффектов и передозировки.

Влияние на реакцию

Лекарство оказывает влияние на передачу нервных импульсов к разным частям тела, поэтому способно снизить скорость реакции организма. В результате на период лечения Прозерином нужно избегать вождения автомобиля, работы со сложными устройствами и занятий экстремальными видами спорта.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство должно содержаться в месте с низким уровнем влажности, вдали от воздействия солнечного света и других источников ультрафиолета. При температуре меньше +25°С допускается хранение в течение 3 лет с момента выпуска.

Препарат приобретается только по рецепту.

Аналоги (кратко)

Заменители Прозерина — это препараты, оказывающие аналогичный терапевтический эффект благодаря сходству химического состава. К таким средствам относят:

  • Амиридин;
  • Метилсульфат неостигмина;
  • Оксазил;
  • Убретид;
  • Армин.

Некоторые аналоги возможно использовать в таблетках, как и Прозерин для перорального применения.

Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.

Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор:

Таблетки

Раствор

Описание

Белые круглые

Прозрачная бесцветная жидкость

Концентрация неостигмина метилсульфата, мкг

15 на 1 шт.

500 на 1 мл

Вспомогательные компоненты

Стеарат кальция, картофельный крахмал, сахароза

Вода для инъекций

Упаковка

Упаковки по 10 шт., по 2 упаковки в пачке

Ампулы по 1 мл, по 10 шт. в пачке

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Показания к применению Прозерина

Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:

  • миастения, миастенический синдром;
  • атрофия зрительного нерва;
  • нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
  • слабость родовой деятельности;
  • параличи;
  • восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
  • неврит;
  • устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
  • атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
  • сужение зрачка, открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.

В таблетках

Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день. Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата. Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить. Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.

При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.

В уколах

Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.

Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций. Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола. В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.

Раствор для в/в и п/к введения

При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.

Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы. При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.

Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:

  • спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
  • дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
  • снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
  • гиперсаливация;
  • дистрофия;
  • нарушени работы экзокринных желез;
  • нарушения гемостаза;
  • одышка;
  • аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
  • артралгия;
  • тремор;
  • обструкция пищеварительного тракта;
  • сокращение секреции тиамина;
  • повышение кислотности желудочного сока;
  • учащенное мочеиспускание;
  • повышенное потоотделение.

Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей. У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость. Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.

Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:

  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкинез;
  • ваготомия;
  • ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
  • тиреотоксикоз;
  • выраженный атеросклероз;
  • механическая непроходимость пищеварительного тракта;
  • гиперплазия простаты;
  • язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • перитонит;
  • острые инфекционные заболевания;
  • интоксикация, ослабленность состояния;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.

Прозерин отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов. Срок годности ампул – 1,5 года, таблетки можно использовать в течение пяти лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить медикамент могут препараты на основе того же действующего компонента, либо другого, но с подобным терапевтическим эффектом. К ним относятся:

  • Неостигмина метилсульфат – прямой аналог медикамента, является его дженериком (дешевле по цене);
  • Убретид – антихолинэстеразное средство в виде таблеток и раствора на основе дистигмина бромида или йодида;
  • Армин – холиномиметик для лечения глаукомы;
  • Амиридин – таблетированный холиномиметик, устраняющий миастению;
  • Оксазил – обратимый ингибитор холинэстеразы, содержащий амбенония хлорид;
  • Дезоксипеганина гидрохлорид или гидробромид, натрия никетамид – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Цена Прозерина

Приобрести Прозерин можно через интернет-аптеки или привычные сети. Стоимость зависит от вида выпуска, объема упаковки и уровня торговой наценки. Приблизительные московские цены составят:

Тип лекарственного средства

Производитель

Интернет-стоимость, рублей

Аптечная цена, рублей

Ампулы 0,005% 1 мл 10 шт.

Новосибхимфарм

Ампулы 0,5 мг/мл 1 мл 10 шт.

Мосхимфармпрепараты

Таблетки 20 шт.

Ангелина, 45 лет

Лекарство Прозерин мне было назначено после перенесенного неврита лицевого нерва. Требовалось восстановление чувствительности тканей, поэтому я стала принимать по рекомендации врача эти таблетки. Мне они понравились, работают хорошо, не вызывают негативных реакций. Главное – соблюдать инструкцию и не превышать дозировку.

Андрей, 39 лет

Препарат Прозерин мне кололи в больнице, когда обнаружили непроходимость кишечника. Было невозможно сходить в туалет, постоянно болел живот. Через три дня капельниц с медикаментом мне стало намного лучше, но меня держали в стационаре целых три недели. Это помогло нормализовать работу кишечника и восстановить его функциональность, я доволен.

Ульяна, 29 лет

У меня были очень тяжелые роды, схватки почти не ощущались, но ребенок шел по родовым путям. Для стимуляции мне ставили уколы Прозерин. Они практически мной не ощущались, но спустя полтора часа я уверенно почувствовала, как схватки стали чаще и выраженными. Через 12 часов я родила здорового малыша, никакой гипоксии и отклонений в развитии.

Георгий, 34 года

Я перенес полиомиелит, что отразилось на состоянии моего мозга. Врачи прописали подкожные инъекции Прозерина. Я целый месяц лежал в больнице, где мне под контролем доктора делали процедуру. От нее было жарко, чувствовалось легкое онемение кожи. Но потом быстро проходило. Врач сказал, что работа мозга в норме, можно не переживать.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
.
Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2 ) при введении — 51-90 мин, при внутривенном введении — 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Показаниями к применению препарата Прозерин являются:
— Миастения, острая миастенического кризис.
— Двигательные нарушения после травмы мозга.
— Параличи.
— Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
— Неврит, атрофия зрительного нерва.
— Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
— Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Способ применения

Взрослые.
Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) — 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Беременность

Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:
— с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина;
— с м холиноблокаторами — ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
— с Деполяризующие миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних;
— с антидеполяризующих миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
— с другими антихолинестеразными препаратами — усиление токсичности;
— с м холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
— с β-адреноблокаторами — усиление брадикардии
— с эфедрином — потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Прозерин — раствор для инъекций.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: ПРОЗЕРИН
Код АТХ: N07AA01 — Неостигмина бромид

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *