Метопролол беременным

Метопролол

Метопролол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Metoprolol

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: Метопролол

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 21 руб.

Метопролол – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

  • 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • уменьшение минутного объема крови;
  • снижение синтеза ренина;
  • угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
  • подавление активности центральной нервной системы;
  • восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
  • уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
  • замедление атриовентрикулярного проведения;
  • снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

Показания к применению

  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
  • Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию;
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
  • Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
  • Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Инструкция по применению Метопролола: способ и дозировка

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
  • Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
  • Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
  • Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
  • Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
  • Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
  • Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета2-адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода. Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метопрололе

На интернет-ресурсах можно встретить многочисленные отзывы о Метопрололе. В большинстве случаев пациенты положительно отзываются о препарате, отмечая его доступность и высокую эффективность при различных сердечно-сосудистых патологиях. Метопролол помогает при приступах стенокардии, повышенном артериальном давлении, тахикардии, сильных головных болях и мигрени.

Некоторые пациенты жалуются на появление побочных эффектов (слабость, одышка), привыкание к препарату и наличие большого количества противопоказаний, что требует особенно тщательного подхода при назначении Метопролола.

Довольно редко встречаются отзывы, в которых говорится, что препарат оказался не эффективным или менее эффективным, чем аналогичные лекарственные средства.

Цена на Метопролол в аптеках

Препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями, несмотря на это, цена Метопролола варьирует незначительно:

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество — 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80 % препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90 % всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени – на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

– артериальная гипертензия

– стенокардия (в т.ч. постинфарктная)

– аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия)

– поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда

– в составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

– профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Артериальная гипертензия: начальная суточная доза Метопролола составляет 100 мг одноразово или разделенная на 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение Метопролола с другими гипотензивными средствами.

Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, разделенная на 2-3 приема.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.

Инфаркт миокарда.

Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Поддерживающая терапия: рекомендованная суточная доза – 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.

Профилактика мигрени: суточная доза – 100-200 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером.

Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику Метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако рекомендуется быть осторожными, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.

Необходима коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Иногда

–брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

— одышка при нагрузке

— головокружение, головная боль

— тошнота, рвота, боль в животе

Редко

— появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

— бронхоспазм

— нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

— снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

— диарея, запор

— тромбоцитопения, лейкопения

— кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

– нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

– ринит

– галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

– сухость во рту; в отдельных случаях – ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

– фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

– лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

– другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

– артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях – болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

– повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

– бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

– атриовентрикулярная блокада II-III степени

  • острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

– клинически значимая синусовая брадикардия

– синдром слабости синусного узла

– тяжелое нарушение периферического кровообращения

– кардиогенный шок

–артериальная гипотензия

  • феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • тяжелая недостаточность функции печени

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервале P–Q>0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств – может усиливаться гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Метопролола с препаратами, ингибирующими фермент CYP2D6, возможно угнетение метаболизма Метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. К таким препаратам относятся: антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические (тиоридазин), антиретровирусные (ритонавир), антигистаминные (дифенгидрамин), антималярийные (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальные (тербинафин), ранитидин, циметидин.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При применении Метопролола противопоказано внутривенное введение препаратов класса верапамила (угроза остановки сердца); при применении Метопролола и пероральных форм препаратов класса верапамила необходимо быть особенно осторожным.

При совместном лечении клонидином и Метопрололом лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Нужен тщательный контроль за пациентами при одновременном приеме Метопролола с ганглиоблокаторами, другими β-блокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами МАО.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация Метопролола в плазме крови.

При одновременном применении Метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Метопролола и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол. При одновременном применении с опиоидными аналгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

При одновременном применении Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

С особой осторожностью Метопролол применяют у больных с сахарным диабетом. У пациентов, принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов.

При проведении курса лечения феохромоцитомы возможно назначение Метопролола только в комплексе с –адреноблокатором.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме Метопролола (необходим выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенным введением атропина.

Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии. Пациенты во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.

При необходимости назначения Метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β2-адреностимуляторы.

С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно.

Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность даже при условии обычного дозирования.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения и усугубить брадикардию. При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную отмену препарата.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина.

С особой осторожностью следует назначать Метопролол пациентам со стенокардией Принцметалла.

Не рекомендуется одновременное применение Метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, в т.ч. и Метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Применение в период беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение. При передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Следует обратиться к врачу. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1-2 мг атропина сульфата. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист (например, преналтерол). В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить симпатомиметические агенты внутривенно (например, норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток (с дозировкой 25 мг или 50 мг, или 100 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной, лакированной.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

По рецепту

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «КИЕВМЕДПРЕПАРАТ», Украина

Наименование и страна организации-упаковщика

ОАО «КИЕВМЕДПРЕПАРАТ», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *