Мелоксикам

Уколы Мелоксикам: показания и противопоказания, побочные эффекты, способ введения

96075

Уколы Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который необходимо вводить внутримышечно. Довольно эффективно обезболивает и имеет противоревматический эффект. Применяется в комплексе с лечением различных заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются сильными болями и воспалительными процессами. Чтобы правильно применять препарат, необходимо знать, от чего помогают уколы мелоксикама.

Форма выпуска и состав

Производится в нескольких разных формах. В инструкции по применению лекарства Мелоксикам в уколах указано, что препарат необходимо вводить внутримышечно. У этого лекарства в названии может быть приставка «дс» или «тева». Раствор прозрачный и имеет жёлто-зелёный оттенок. В жидкости не должно быть никаких примесей или взвешенных частиц. Главное действующее вещество — мелоксикам. Содержится 10 мг на 1 мл препарата. Также в составе есть дополнительные и вспомогательные компоненты:

  1. глицин;
  2. хлорид натрия;
  3. полоксамер;
  4. вода для инъекций;
  5. меглюмин;
  6. гидроксид натрия;
  7. гликофурол.

Мелоксикам для внутримышечного введения продаётся в ампулах по 1,5 мл. В каждой дозе содержится 15 мг основного действующего вещества. Фасуется в специальные ребристые упаковки по 10, 5 или 3 штуки. В пачке находится одна упаковка и инструкция по применению уколов Мелоксикам ДС.

Фармакологические свойства

Основным действующим веществом препарата, предназначенного для внутримышечного введения, является мелоксикам. Это вещество относится к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств). Оно замедляет выработку фермента ЦОГ, отвечающего за превращения кислот во время развития различных воспалений. Побочные компоненты после преобразования арахидоновой кислоты приводят к местному или общему повышению температуры, отёку, сильным болям. Мелоксикам способен оказывать жаропонижающее действие, а также снизить боль и воспаление.

После введения препарат через плазму крови начинает накапливаться в различных тканях организма. Наибольшая концентрация достигается в опорно-двигательном аппарате. Мелоксикам перерабатывается печенью, после чего выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Применяется этот препарат для угнетения воспалительных процессов. Чаще всего его используют во время терапевтических мероприятий при заболеваниях костной системы. Лекарство назначают при таких патологиях:

  1. Остеоартроз. Это заболевание дегенеративно-дистрофического характера. Патология вызывает воспаление хрящевой и околосуставных тканей.
  2. Ревматоидный артрит. Это заболевание сустава аутоиммунного характера. Иммунная система человека производит антитела, которые поражают суставы больного.
  3. Анкилозирующий спондилоартрит. Это также аутоиммунный процесс. Поражаются позвоночные соединения и суставы. Человек ощущает очень сильную боль.
  4. Различные симптомы, которые локализуются в опорно-двигательной системе и имеют воспалительный характер.

Данный препарат не способен лечить заболевание. Он никак не оказывает влияния на течения патологического процесса. С помощью Мелоксикама снижается воспаление и уровень болевых ощущений.

Чаще всего раствор применяют один раз в 24 часа. Можно колоть 2 раза, но нужно учитывать, что суточная доза не должна превышать 15 мг. Лекарство используют 2−3 дня. После уколов рекомендуется переходить на таблетированную форму препарата.

Побочные эффекты

Как и многие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств, Мелоксикам имеет ряд различных побочных эффектов. Действие может оказываться на разные органы и системы. К ним относится:

  1. Пищеварительная система. Препарат может вызывать сильную тошноту и рвоту, боли в желудке, запор. В некоторых случаях формируется язва или увеличивается активность выработки печенью ферментов АЛТ и АТС.
  2. Нервная система. Возникает головокружение и сильная головная боль, появляется чрезмерная сонливость.
  3. Сердечно-сосудистая система. Появляется ощущение сердцебиения, отекает лицо. Артериальное давление становится постоянно повышенным.
  4. Дыхательная система. Если когда-либо в прошлом человек болел бронхиальной астмой, то может начаться обострение патологии. Также появляется периодический кашель.
  5. Мочевыделительная система. Почки начинают хуже работать, что приводит к высокому уровню креатина.
  6. Аллергия. Иногда появляется сильный зуд и сыпь на коже.

Если какой-либо побочный эффект выражается довольно сильно, то использование препарата необходимо прекратить. При превышении количества вводимого раствора может сформироваться передозировка организма. Будут чувствоваться сильные боли в желудке, а также может возникнуть внутреннее кровотечение. В этом случае требуется симптоматическая терапия в больнице.

Противопоказания

Мелоксикам противопоказан при некоторых расстройствах функций в организме. Следует это учитывать, так как лекарство может не только не помочь, но и сильно навредить. Медикаментозное средство противопоказано в следующих случаях:

  1. индивидуальная невосприимчивость какого-либо компонента лекарства.
  2. чрезмерная чувствительность организма к НПВС.
  3. кровотечение во внутренних органах (например, в желудочно-кишечном тракте).
  4. недавно перенесённое внутреннее кровотечение.
  5. язва кишечника или желудка, которая находится в стадии обострения.
  6. сердечная, почечная или печёночная недостаточность.
  7. беременность или период лактации.

Также приём препарата противопоказан детям, возраст которых меньше 15 лет. Перед применением желательно пройти обследование и убедиться, что нет никаких противопоказаний.

Особые указания

Перед началом применения лекарства следует тщательно ознакомиться с инструкцией по применению. Существуют дополнительные указания, на которые требуется обратить внимание:

  1. Могут возникнуть побочные эффекты в нервной системе, поэтому следует избегать той деятельности, где нужна высокая концентрация.
  2. Если развилось внутреннее кровотечение в ЖКТ, то приём препарата нужно сразу же прекратить.
  3. Необходимо знать возможные последствия при взаимодействии Мелоксикама с другими препаратами.
  4. Если имеются какие-либо нарушения в работе почек, требуется регулярно их обследовать.
  5. Чтобы снизить риск возникновения серьёзных побочных эффектов, лечение следует начинать с минимальных доз.
  6. Если показатели печёночных трансаминазов повысились, то лекарство следует перестать колоть.

В аптеках данный препарат продаётся только по рецепту. Необходимо, чтобы доктор назначил медикаментозное средство. Только после этого можно начинать приём.

Способ применения

Препарат нельзя вводить внутривенно. Если это сделать, то могут возникнуть разные аллергические реакции, а также воспаление стенок сосудов.

Раствор полностью готов к применению, поэтому его не требуется разводить.

Укол обычно делают в верхнюю часть ягодицы. Данный участок имеет довольно большой слой мышечных тканей, поэтому именно его выбирают врачи для инъекций. Медикамент медленно всасывается в кровь, что позволяет лекарству оказывать длительное воздействие на организм. Если нельзя произвести укол в ягодицу, то его необходимо сделать в верхнюю переднюю часть бедра. Порядок проведения инъекций:

  1. Сначала следует хорошо протереть место каким-либо антисептиком. Желательно использовать ватный тампон.
  2. Набрать в двухкубовый шприц препарат объёмом в 1,5 мл.
  3. Поднять иглу шприца вверх и несильно постучать по его стенкам. Это нужно, чтобы всё пузырьки ушли к поверхности жидкости.
  4. Выпустить воздух из шприца до появления капель лекарства.
  5. Ввести препарат в мышцу. Иглу лучше всего держать под углом в 90 градусов к поверхности кожи. Колоть нужно глубоко в ткани. Препарат следует вводить плавно и медленно.

После введения лекарства можно вынимать иглу. Затем следует протереть место укола антисептиком.

Аналоги и цена

Существует несколько аналогов уколов Мелоксикам. Заменять препарат следует только после консультации с врачом. Их тоже используют для внутримышечного введения:

  1. Амелотекс;
  2. Мовалис;
  3. Артрозан;
  4. Мовасин.

Цены на уколы Мелоксикам в аптеках различаются в зависимости от региона. Также стоимость зависит от производителя и объёма упаковки. Средние цены на препарат в разных формах:

  • 20 таблеток по 7,5 мг — 120 р.;
  • 10 таблеток по 15 мг — 150 р.;
  • 20 таблеток по 15 мг — от 50 до 300 р. (зависит от производителя);
  • 3 ампулы по 10 мг раствора для инъекции — 200р.

Самым дорогим является Мелоксикам Тева. Его производит израильская компания. Наиболее низкие цены на те препараты, которые выпускает российский и вьетнамский завод.

Срок годности раствора составляет 24 месяца с даты производства. Просроченный препарат использовать запрещено. Хранить в тёмном месте, где температура не поднимается выше 25 градусов по Цельсию.

Отзывы пациентов

Светлана. Я страдаю от шейно-грудного остеохондроза и, соответственно, регулярно посещаю невролога. Иногда у меня защемляется шейный нерв. Возможно, это происходит от переохлаждения или оттого, что сплю в неправильной позе. Доктор назначил мне Мелоксикам в качестве анальгетика. Принимать один раз в день. Также в комплексе использую разогревающую мазь. На следующий день боли сразу уменьшились, а на вторые сутки совсем исчезли. Препарат мне понравился, потому что он эффективный, дешёвый, и не было никаких побочных действий.

Игорь. Однажды я травмировал во время бега голеностопный сустав. Появилась сильная боль и отёк. От самостоятельного лечения не было никакого толку. Травматолог посоветовал мне использовать Мелоксикам. Препарат не самый дешёвый, но зато очень эффективный. Уже на второй день боли практически прошли.

Андрей. Довольно хорошее лекарство, но следует его принимать только по указанию врача, потому что Мелоксикам имеет серьёзные побочные эффекты. Если терапия этим препаратом уже началась, то желательно в комплексе использовать Золопент или другой медикамент, который имеет подобное действие. Главное, чтобы он сочетался с Мелоксикамом. Сам препарат отлично убирает суставную боль. Но после окончания курса лечения боль возвращается.

Инструкция по применению уколов Мелоксикам

Мелоксикам уколы — противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим эффектом. Он применяется в качестве симптоматического средства при лечении заболеваний суставов и сопутствующих патологий, сопровождающихся болевым синдромом. Используют его с осторожностью, учитывая индивидуальные особенности организма и совместимость с другими лекарствами.

Состав препарата

Мелоксикам в инъекциях представляет собой прозрачную зеленовато-желтую жидкость. В качестве активного компонента в ее состав включен ненаркотический анальгетик мелоксикам, содержание которого составляет 10 мг/мл.

Вспомогательные добавки:

  • меглюмин;
  • хлорид и гидроксид натрия;
  • глицин;
  • тетрагликоль;
  • полоксамер;
  • инъекционная вода.

Раствор для инъекций разливают в стеклянные или пластиковые ампулы объемом 1,5 мл. В каждой из них содержится по 15 мг действующего вещества. Ампулы помещают в контурные ячейковые упаковки, фасуют в картонные пачки по 3, 5 или 10 шт.

Это противовоспалительное средство негормональной природы (группа НПВС) нового поколения.

Активное соединение относится к классу оксикамов — производных энолиевой кислоты. Действует оно избирательно. Блокирует преимущественно фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который ответственен за продуцирование нейромедиаторов-простагландинов, провоцирующих появление воспалительной симптоматики.

На ЦОГ-1 препарат воздействует намного слабее. Наибольшая его активность отмечается в очаге воспаления.

Фармакологические эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • жаропонижающий;
  • противоревматический.

Средство не проявляет канцерогенных, мутагенных и кластогенных свойств, воздействие на фертильность не оказывает. В отличие от Диклофенака и его аналогов, в рекомендуемых дозах на агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения не влияет.

После введения в мышцу раствор абсорбируется в полном объеме. Относительная биодоступность 99,6%. Связь с белками крови около 99%. Пиковая плазменная концентрация определяется через 1-2 часа после инъекции.

Лекарство распределяется в тканях, проникает в синовиальную и спинномозговую жидкости, выделяется с грудным молоком. Объем распределения составляет 9-13 л. Содержание в синовии ниже плазменной концентрации в 2-2,5 раза.

Метаболизация медикамента проходит в печени. Продукты распада неактивны, экскретируются через прямую кишку и мочевыделительную систему. До 6% использованной дозы выводится в исходном виде. Период полувыведения составляет около 18 часов, возможны индивидуальные отклонения. При разовой инъекции действующее вещество может задерживаться в организме на 3-5 дней, при курсовом приеме — до 2 недель.

Умеренная почечно-печеночная недостаточность на фармакокинетику препарата не влияет. При тяжелом нарушении работы почек может отмечаться повышение плазменной концентрации и объема распределения.

Кому рекомендуется

Инъекции Мелоксикама предназначены для купирования воспалительного процесса и подавления сопутствующей симптоматики. Используются при дегенеративно-воспалительных заболеваниях суставов и костно-мышечной системы. Помогают снизить выраженность или полностью устранить болевые ощущения, отечность, повышение температуры, покраснение кожи в пораженной области.

Показания к применению:

  • хронический артрит, полиартрит, ревматоидный артрит;
  • остеоартрит;
  • артроз;
  • артропатия;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
  • остеохондроз;
  • боли в спине и пояснице;
  • радикулит;
  • ишиас;
  • артралгия, миалгия, костно-мышечные боли.

Уколы делаются при сильных болевых ощущениях и в случае невозможности введения лекарства перорально или ректально.

Существующие противопоказания

Средство нельзя применять при непереносимости состава. Не исключена вероятность перекрестной чувствительности к другим противовоспалительным лекарствам, поэтому его не используют, если у пациента аллергия на Аспирин или его аналоги.

Прочие противопоказания:

  • кровотечение в пищеварительном тракте, острая фаза язвенной болезни, гранулематозный энтерит, язвенный колит;
  • случаи кровотечения или перфорации ЖКТ вследствие употребления НПВС (в анамнезе);
  • кровоизлияние в мозг;
  • системная геморрагия, нарушение свертываемости крови;
  • прием антикоагулянтов;
  • тяжелая почечно-печеночная дисфункция;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • недавно перенесенное коронарное шунтирование;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание.

Возрастное ограничение — 18 лет.

Осторожность требуется при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, гиповолемии, обезвоживании, сильной ослабленности организма, курении, циррозе печени, сахарном диабете, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, а также в пожилом возрасте (после 65 лет).

Инструкция по применению

При продолжительном использовании и введении высоких доз селективность действия мелоксикама снижается. Поэтому применять его нужно в минимальной дозировке максимально коротким курсом.

Способ применения и дозы

Мелоксикам раствор используется в виде внутримышечных уколов. Вводить его в вену противопоказано. В педиатрической практике парентеральное введение средства не применяется.

Взрослым назначается по 7,5 или 15 мг мелоксикама (0,5-1 ампула) 1 раз в день. Допускается двукратное введение в течение суток по половине ампулы с интервалом в несколько часов.

При артрозе и остеохондрозе начинать лечение следует с 7,5 мг (0,5 ампулы). Если результат неудовлетворительный, дозировку повышают до 1 ампулы в день. При спондилите и ревматоидных проявлениях рекомендуется вводить по 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки. По возможности дозу снижают вдвое (при условии ее эффективности). В случае параллельного приема препарата в таблетках суммарная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Представителям старшей возрастной группы нежелательно вводить более 0,5 ампулы раствора в сутки. При умеренной печеночной недостаточности и уровне креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Методика выполнения укола

Непосредственно перед выполнением процедуры проводится асептика ампулы и набор лекарства в шприц. Раствор для внутримышечного введения готов к использованию, разводить его не нужно.

Дальнейшие действия:

  1. Место укола — верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Его обрабатывают проспиртованной салфеткой или ватным диском. В случае наличия тазобедренного импланта или повторного введения средства колоть нужно в другую ягодицу.
  2. Шприц поднимают иглой вверх и выпускают весь воздух. На конце иглы должна появиться капля раствора.
  3. Кожу в месте укола слегка растягивают. Другой рукой быстрым движением вводят иглу под прямым углом глубоко в мышцу.
  4. Перед началом впрыскивания препарата следует удостовериться, что острие не проникло в просвет сосуда. Для этого поршень слегка тянут вверх. Если при этом в шприц будет поступать кровь, иглу нужно немного потянуть на себя.
  5. Лекарство вводят медленно, с равномерной силой надавливая на поршень.
  6. Резко извлекают иглу из мышцы, место укола накрывают спиртовой салфеткой и слегка массируют круговыми движениями.

Если при введении возникает сильная боль, инъекцию необходимо незамедлительно прекратить.

Курс лечения

Продолжительность использования Мелоксикама в уколах определяет врач. Медикамент оказывает симптоматическую помощь, поэтому в курсовом его применении нет необходимости. Желательно ограничиваться 1 инъекцией. В дальнейшем пациента переводят на таблетированную или ректальную форму препарата.

Курс лечения может быть продлен до 2-3 суток. Дальнейшее использование раствора для внутримышечных инъекций повышает риск развития тяжелой побочной симптоматики. Поэтому длительная инъекционная терапия допустима только при крайней необходимости, например, при сильных болях в случае невозможности применения таблеток и ректальных суппозиториев.

Возможные нежелательные реакции

Препарат является относительно безопасным, большинством пациентов переносится хорошо. Возможные побочные действия:

  • тошнота, рвотные позывы;
  • нарушение дефекации (понос или запор), мелена;
  • метеоризм, боли в животе, диспепсия;
  • эзофагит, гастрит;
  • стоматит, пептические язвы, язвенный колит, обострение болезни Крона;
  • кровотечение в пищеварительном тракте;
  • повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
  • изменение количественного состава крови, включая анемию;
  • слабость, сонливость, головокружение, мигрень;
  • нарушения зрения и слуха, конъюнктивит;
  • сердечная недостаточность, инсульт, инфаркт;
  • артериальная гипертензия, приливы;
  • кашель, респираторные инфекции, приступ бронхиальной астмы (вследствие аллергии на НПВП);
  • нарушение мочевыделения, периферические отеки;
  • инфекции мочевыводящих протоков, нефриты (интерстициальный, гломерулярный), острая почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия, повышение уровня мочевины и креатинина;
  • суставные боли, дорсалгия;
  • жар;
  • нательные высыпания, зуд, крапивница, эритема, фотодерматит, токсико-аллергические проявления, некроз тканей;
  • отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия;
  • уплотнение, боль в месте введения.

Вероятность ульцерогенеза, перфорации верхнего отдела ЖКТ, кардиальных патологий низкая. При условии соблюдения рекомендованных дозировок нежелательные эффекты со стороны пищеварительного аппарата проявляются намного реже, чем при использовании других НПВС.

Риск развития побочных эффектов повышен:

  • у пожилых пациентов;
  • при использовании больших дозировок и/или пролонгированном курсе;
  • в комбинации с некоторыми лекарственными средствами.

При появлении гастродуоденальных язв, кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций прием всех форм препарата необходимо прекратить.

При превышении рекомендованных доз характерная для препарата побочная симптоматика усиливается. Чаще всего появляются тошнота, рвота, сонливость, боли в области живота. Возможно желудочно-кишечное кровотечение.

Сильная передозировка может вызвать:

  • повышение АД, гипертонический криз;
  • почечную, печеночную или сердечную недостаточность;
  • нарушение дыхания;
  • судороги;
  • анафилактоидные реакции;
  • кому;
  • остановку сердца.

Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен. Выведение мелоксикама ускоряется при приеме Колестирамина.

У некоторых пациентов может наблюдаться снижение свертываемости крови.

Возможно отрицательное воздействие на репродуктивную функцию, поэтому желающим забеременеть женщинам рекомендуется воздерживаться от использования данного лекарства и других противовоспалительных средств. При лактации грудное вскармливание на время лечения необходимо прекращать.

Препарат может подавлять инфекционную симптоматику и мешать обнаружению осложнений при болевом состоянии неинфекционного характера.

Если отмечалась нечеткость зрения или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.

Мелоксикам уменьшает эффективность средств внутриматочной контрацепции, противогипертонических и диуретических лекарств, повышает плазменную концентрацию препаратов лития. Смешивать его с какими-либо медикаментами в одном шприце нельзя.

Риск побочных явлений усиливается при параллельном применении:

  • Аспирина или других НПВП;
  • Метотрексата;
  • Циклоспорина;
  • этанола;
  • Гепарина (при системном воздействии);
  • Тиклопидина;
  • пероральных антикоагулянтов;
  • тромболитиков.

Колестирамин уменьшает период полувыведения рассматриваемого препарата до 10-13 часов.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии запрещается употребление алкогольной продукции и лекарственных средств, в составе которых присутствует этиловый спирт. Такая комбинация приводит к сильному снижению свертываемости крови. В результате повышается вероятность кровотечений и кровоизлияний. Большая доза алкоголя может привести к летальному исходу.

Условия отпуска из аптек

Инъекционная форма лекарства отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Средство хранят в оригинальной упаковке при температуре до +25°С в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года с даты производства. Просроченный или потерявший прозрачность раствор использовать запрещается. После вскрытия ампулы неиспользованная часть раствора подлежит утилизации, хранить ее нельзя.

Аналоги (кратко)

Фармацевтическими эквивалентами лекарства являются:

  • Артрозан;
  • Мовалис;
  • Генитрон;
  • Мовасин;
  • Би-ксикам;
  • Мелофлекс Ромфарм;
  • Мелбек;
  • Элокс-СОЛОфарм и др.

Аналогичными свойствами обладают другие представители группы НПВС, такие как Диклофенак, Кетонал и пр. Возможность такой замены определяет врач.

РЕМЕЛОКС СВЕЧИ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ректальные суппозитории Ремелокс — нестероидный противовоспалительный препарат.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством. Селективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, Cmax достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90%.
Распределение. Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% — в неизмененном виде; остальная часть — с калом, при этом около 1,6% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Свечи Ремелокс показаны для симптоматического лечения ревматоидного артрита; остеоартритов; артрозов; дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Свечи Ремелокс вводятся ректально (взрослым): по 1 суппозиторию (15 мг) 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию (7,5 мг) 1-2 раза в сутки.
Комбинированное применение: максимальная суточная доза мелоксикама, назначенная в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.

С неизвестной частотой (не может быть определена из доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: менее часто — бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»).
Со стороны органов ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: менее часто — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).
Со стороны органа зрения: менее часто — конъюнктивит, нарушение остроты зрения.
Дерматологические реакции: часто — зуд, крапивница, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: менее часто — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
:
Противопоказаниями к применению суппозиториев Ремелокс являются: гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп); повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; детский и подростковый возраст до 15 лет; беременность; грудное вскармливание.

Беременность

:
Препарат Ремелокс противопоказан во время беременности и период лактации.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).
На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием – повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином – возможно ускорение выведения мелоксикама.
:
Симптомы передозировки суппозиториев Ремелокс: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Ремелокс — суппозитории ректальные по 7,5 мг или 15 мг. По 5 суппозиториев в контурных ячейковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
:
1 суппозиторий Ремелокс содержит: активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: твердый жир.

Дополнительно

:
При назначении мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших обширные оперативные вмешательства, приведшие к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.
Если на фоне применения мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.
С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.
Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.
При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
При одновременном применении мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: РЕМЕЛОКС СВЕЧИ
Код АТХ: M01AC06 — Мелоксикам

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.

Мелоксикам выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, от светло-желтого до желтого цвета, иногда с незначительными вкраплениями и мраморностью (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 или 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • Раствор для внутримышечного введения: желтый или зеленовато-желтый, прозрачный (по 1,5 мл в стеклянных ампулах; по 3 или 5 ампул в блистерах, 1 блистер в картонной пачке; по 10 ампул в блистерах, 1-2 блистера в картонной пачке);
  • Суппозитории ректальные (по 6 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – мелоксикам (7,5 мг или 15 мг в 1 таблетке, 10 мг в 1 мл раствора, 7,5 мг или 15 мг в 1 суппозитории).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: натрия цитрата дигидрат, кальция стеарат, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон;
  • Раствор для внутримышечного введения: глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, раствор натрия гидроксида до 0,1 М (до рН = 8,4-8,9), натрия хлорид, дистиллированная вода (до 1 мл);
  • Суппозитории: твердый жир.

Показаниями к применению препарата Мелоксикам являются дегенеративные и воспалительные заболевания суставов (остеоартроз, артроз), болезнь Бехтерева и ревматоидный артрит.

Мелоксикам противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Цереброваскулярное кровотечение, а также иные кровотечения;
  • Выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу, и другие прогрессирующие заболевания почек;
  • Данные в анамнезе о приступе ринита, бронхообструкции, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного средства;
  • Период беременности и лактации;
  • Детский и подростковый возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, дислипидемией/гиперлипидемией, заболеваниями периферических артерий, при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, в пожилом возрасте, при тяжелых соматических заболеваниях, наличии инфекции Helicobacter pylori, данных в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при курении, частом употреблении алкоголя, длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств и сопутствующей терапии антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Способ применения и дозировка

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, во время еды; суппозитории вводят ректально; раствор для внутримышечного введения – парентерально.

Рекомендуемые дозы мелоксикама (1 раз в сутки):

  • Ревматоидный артрит – 15 мг. При достижении терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – 15 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 15 мг;
  • Остеоартроз – 7,5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг.

Внутримышечное введение препарата целесообразно в первые 2-3 дня лечения, после чего рекомендуется перейти на пероральный прием.

У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, применяемая доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

При применении препарата Мелоксикам возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Пищеварительная система: диспепсия, в том числе рвота, тошнота, метеоризм, запор или диарея, абдоминальные боли; эзофагит, отрыжка, гипербилирубинемия, стоматит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в том числе скрытое), гастродуоденальная язва, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гастрит, гепатит, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта;
  • Дыхательная система: бронхоспазм;
  • Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, сердцебиение, повышение артериального давления, приливы крови к коже лица;
  • Мочевыделительная система: повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата не установлена – альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
  • Нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, вертиго, сонливость, дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность;
  • Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Органы чувств: нарушение зрения, конъюнктивит;
  • Кожные покровы: кожная сыпь, зуд, крапивница, буллезные высыпания, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
  • Аллергические реакции: анафилактоидные/анафилактические реакции, ангионевротический отек.

При одновременном применении мелоксикама и мочегонных средств требуется прием достаточного количества жидкости.

В случае возникновения во время лечения аллергических реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.

Поскольку применение Мелоксикама может приводить к проявлению таких побочных эффектов как головокружение и сонливость, на период терапии следует отказаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Вероятное взаимодействие лекарственных препаратов/веществ с мелоксикамом:

  • Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства – увеличивается риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • Гипотензивные препараты – снижается их эффективность;
  • Препараты лития – возможно повышение концентрации лития в крови и увеличение его токсичности;
  • Метотрексат – усиливается его негативное влияние на систему кроветворения;
  • Циклоспорин и диуретики – повышается риск развития почечной недостаточности;
  • Антикоагулянты и и тромболитические препараты – увеличивается риск развития кровотечений;
  • Колестирамин – ускоряется выведение мелоксикама;
  • Внутриматочные контрацептивы – возможно снижение эффективности последних.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Пожалуй, самой популярной группой лекарственных препаратов, лидирующих по совокупному объему продаж во всем мире, являются лекарства группы НПВС – нестероидных противовоспалительных препаратов. Их так назвали потому, что стероидные препараты (глюкокортикостероидные гормоны) – это абсолютный эталон по силе противовоспалительного эффекта. Такие гормональные лекарства, как дексаметазон или преднизолон имеют настолько сильный противовоспалительный эффект, что могут при длительном приеме вызывать супрессию иммунитета.

Препараты из группы НПВС лишены этого недостатка. По подсчетам, ежедневно в мире больше 35 миллионов человек принимают препараты из группы НПВС. Эти лекарства способны оказывать следующие действия (в разной степени):

  • обезболивающий (анальгезирующий) эффект;
  • противовоспалительный эффект;
  • жаропонижающее действие.

Учитывая, что очень большое количество заболеваний — от артрита до головной боли, от гриппа до послеоперационного болевого синдрома — протекает с признаками боли, лихорадки и воспаления, то становится понятна такая популярность этих препаратов.

Мелоксикам – один из самых эффективных и безопасных лекарственных средств из группы НПВС. Принимать мелоксикам эффективно и безопасно. Конечно, бесконтрольное применение любого препарата может привести к возникновению побочных эффектов и к осложнениям. Поэтому применять любое лекарство из группы НПВС (даже аспирин) следует с назначения врача, несмотря на то, что практически все они продаются без рецепта.

Многие пациенты интересуются, что лучше: Мелоксикам или «Мовалис»? Также много вопросов, почему он более безопасен, чем диклофенак, каковы показания к его применению и названия аналогов. Ответим на эти и другие вопросы. Но прежде всего – о том, как действует это лекарство.

Механизм действия мелоксикама

Мелоксикам уколы и таблетки

Все без исключения воспалительные реакции реализуются посредством особых веществ – простагландинов, которые образуются из арахидоновой кислоты. А чтобы они образовались, нужен фермент циклооксигеназа. Именно его подавляют различные классы НПВС, в том числе и мелоксикам — в результате выраженность воспаления снижается.

Но выяснилось, что циклооксигеназа бывает двух типов. И только второй тип приводит к индукции простагландинов и появлению воспаления. Первый тип обеспечивает целостность слизистой желудочно-кишечного тракта. Если она нарушается — возникают эрозии, и развивается язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки.

НПВС первого поколения «били без разбору». Они ингибировали циклооксигеназу сразу и первого, и второго типов (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2). Такие препараты, как диклофенак, ибупрофен, обладают самой высокой активностью (сильнее мелоксикама), но они способны вызывать изжогу, и появление язвы желудка при длительном применении (даже в течение недели). Поскольку эти препараты не делали выбора между типом ферментов, их назвали неселективными.

Мелоксикам – это представитель селективных НПВС из группы оксикамов, который способен избирательно влиять на ЦОГ – 2 и купировать воспаление. Правда, он влияет и на ЦОГ – 1, но совсем немного. Но этого вполне достаточно, чтобы при применении мелоксикама было значительно меньше побочных эффектов (тошнота, рвота, изжога), чем при применении диклофенака и индометацина.

Препарат в большей степени оказывает противовоспалительное действие, и в меньшей степени – обезболивающее. Совсем незначительно он снижает температуру, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства не стоит.

Примечание: когда говорится о незначительном обезболивающем эффекте, имеется в виду боль, не связанная с воспалением, например, невралгия. Здесь мелоксикам поможет мало. Но, если боль возникла вследствие воспаления, например, радикулита — то принимать мелоксикам вполне уместно.

Отчего помогает мелоксикам? Исходя из вышесказанного, применять этот препарат логично при наличии воспалительной боли. Так, основными показаниями являются:

  • Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит.

Примечание: важно, что мелоксикам, как и абсолютно все НПВС, никак не влияет на течение системного ревматического заболевания — исход, развитие осложнений, и так далее. Его задача – снимать или облегчать симптомы боли и воспаления, а болезнь развивается далее, по своим законам.

  • Остеоартроз и остеоартрит, плечелопаточный периартрит;
  • Корешковые синдромы остеохондроза (ишиас, люмбаго, радикулиты и плекситы);
  • Миозиты, тендиниты, тендовагиниты;
  • Бытовые и спортивные травмы мышц, суставов, растяжение связок.

Существуют и другие показания, которые определяются лечащим врачом.

Инструкция по применению Мелоксикам, дозировки

Как принимать препарат?

Обычно первый, оригинальный препарат «задает тон» в дозировке и кратности применения, поскольку именно в его разработку вложены колоссальные средства, и проведены необходимые клинические испытания. Для мелоксикама (а мелоксикам – это не название лекарства, а МНН, или международное непатентованное название) таким первым препаратом явился «Мовалис» компании «Берингер ингельхайм». Это был первый оригинальный мелоксикам, и все остальные «держат равнение» на него.

Инструкция по применению мелоксикама предусматривает прием таблеток и парентеральное введение препарата. Дозировки предусмотрены следующие:

  • мелоксикам 15 мг таблетки; (10 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 7,5 мг таблетки (10 и 20 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 15 мг раствор для внутримышечного введения (3 ампулы, 5 ампул, и даже(!) 50 ампул);
  • суспензия для внутреннего применения (7,5 мг в 5 мл суспензии), флакон 100 мл.

Такая расширенная «база» лекарственных форм показывает востребованность препарата на аптечном рынке. Но, как у каждой медали, у достоинств препарата есть и «обратная сторона» — это противопоказания и побочные эффекты.

Обычно начинают лечение с дозировки 7,5 мг. При этом нельзя в сутки принимать более двух таблеток мелоксикам, или 15 мг. Соответственно, если назначается доза 15 мг, то в день можно принимать только одну таблетку, или вводить одну внутримышечную инъекцию (одна ампула).

При выраженном болевом синдроме в течение трех дней мелоксикам вводят внутримышечно (уколы), а затем переходят на таблетированные формы. В любом случае, прием свыше 10 дней без перерыва не рекомендуется.

Применение таблеток мелоксикама противопоказано при:

  • Аллергической реакции на препарат, или на компоненты таблеток и раствора (стандартное противопоказание для любого препарата);
  • Аллергия на аспирин или аспириновая бронхиальная астма. Аспирин – это первое нпвс, и может быть перекрестная чувствительность;
  • Полипоз носовой полости, частые приступы крапивницы и отека Квинке;
  • Язвенная болезнь желудка, или двенадцатиперстной кишки (кроме стадии стойкой ремиссии).

Примечание: поскольку даже селективные НПВС могут «слегка грешить» и вызывать язвообразование, или ульцерогенный эффект, то все НПВС при неспокойном анамнезе следует назначать совместно с приемом противоязвенных средств (например, омепразола в дозировке 20 мг ежедневно, пока идет прием препарата).

  • Язвенный колит (болезнь Крона);
  • Почечная или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Дети до 12 лет.

Побочное действие

При приеме мелоксикама может быть изменение в крови – уменьшение числа форменных элементов. Могут быть аллергические реакции, головная боль, головокружение. Препарат способен вызывать желудочно-кишечное кровотечение, лекарственный гепатит, тяжелые поражения кожи (синдром Лайелла).

При назначении мелоксикама следует знать, что не рекомендуется назначать совместно другие НПВС, антидепрессанты из группы СИОЗС, диуретиков.

Более подробную информацию по взаимодействию можно прочитать в официальной инструкции.

Аналоги: Мелоксикам или «Мовалис»?

В настоящее время существует много аналогов Мелоксикама с общей инструкцией по применению, но разными отзывами и различной ценой.

На рынке существуют следующие дженерики, или аналоги: Мирлокс, Амелотекс, Артрозан, Лем, Тиберум, Мелокан, Мелоксикам (просто по МНН), Мовасин и другие.

Точно так же, существуют мелоксикамы – аналоги для «уколов», или формы для парентерального введения.

Что же выбрать: оригинальный препарат, или дженерик? Считается, что оригинальный препарат имеет безупречную репутацию, качество производства, чистоту субстанции и максимальное количество исследований. Все это так, но и цена у него наибольшая. Аналоги производятся из более дешевых субстанций, и этим фармкомпаниям не нужно закладывать в стоимость препарата миллиардные затраты на исследования.

Сильная сторона дженерика – это низкая цена, но до определенных пределов. Ведь при этом может страдать и качество, поскольку субстанция может быть с большими количествами примесей. Вот пример: оригинальный немецкий «Мовалис» дозировкой 7,5 мг (20 шт.) стоит от 520 руб. за упаковку, то есть 26 руб. за таблетку. А отечественная компания (ООО «ОЗОН») продает мелоксикам в той же дозировке и фасовке по цене 16 руб. за упаковку, то есть в 32(!) раза дешевле. Где более доступный препарат – ясно всем, но где более качественный – судить пациентам.

Метки: остеохондроз препараты суставы травмы

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *