Механизм действия антидотов

Последняя актуализация описания производителем 24.08.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Димеркаптопропансульфонат натрия (Dimercaptopropansulfonate sodium)

АТХ

V03AB09 Димеркапрол

Фармакологическая группа

  • Комплексообразующее средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F10.5 Психоз алкогольный
  • K70 Алкогольная болезнь печени
  • T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
  • T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений
  • T56.2 Токсическое действие хрома и его соединений
  • T56.8 Токсическое действие других металлов
  • T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений

Состав и форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 1 мл
димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол) 50 мг
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг; серная кислота 0,1 М — до рН 3,1–4,5; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.

Характеристика

Комплексообразующее средство.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дезинтоксикационное.

Фармакодинамика

Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, нарушенные ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Cmax достигается через 15–30 мин после в/м инъекции. T1/2 — 1–2 ч. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется в основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.

Показания препарата Унитиол

интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;

гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вестфаля-Вильсона-Коновалова);

хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);

алкогольный делирий.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

печеночная недостаточность;

артериальная гипертензия;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, т.к. происходит быстрая дезактивация Унитиола.

Способ применения и дозы

Преимущественно в/м или п/к. При интоксикации мышьяком — 250–500 мг (5–10 мл водного раствора 50 мг/мл), из расчета 0,05 г/10 кг, в первые сутки — 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — 1–2 раза. При отравлениях соединениями ртути — по той же схеме в течение 6–7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250–500 мг (5–10 мл водного раствора 50 мг/мл) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии — в/м 250–500 мг (5–10 мл раствора 50 мг/мл) ежедневно или через день; курс лечения — 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес. При хроническом алкоголизме назначают 150–250 мг (3–5 мл раствора 50 мг/мл) 2–3 раза в неделю. Для купирования делирия — однократно 200–250 мг (4–5 мл раствора 50 мг/мл).

Передозировка

Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги (наступают при превышении рекомендуемой терапевтической дозы более чем в 10 раз).

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Унитиол

В защищенном от света месте, при температуре 0–25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Унитиол

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Унитиол — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-002849 от 2020-02-05
Унитиол — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-004012 от 2016-12-08

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.2 Синдром алкогольной зависимости Алкоголизм
Алкогольная зависимость
Дипсомания
Зависимость от алкоголя
Запойное пьянство
Запойное состояние
Злоупотребление алкоголя
Идеаторное нарушение при алкоголизме
Квартальный запой
Навязчивое влечение к алкоголю
Невротические симптомы при алкоголизме
Патологическое влечение к алкоголю
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
Снижение влечения к алкоголю
Хронический алкоголизм
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F10.5 Психоз алкогольный Алкогольные галлюцинозы
Алкогольный психоз
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делирий при алкоголизме
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
Острый алкогольный психоз
Острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
K70 Алкогольная болезнь печени Алкогольная гепатопатия
Алкогольное поражение печени
Алкогольные поражения печени
Заболевания печени алкогольной этиологии
Цирроз алкогольного происхождения
T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия Аритмия на фоне дигиталисной интоксикации
Гликозидная интоксикация
Дигиталисная аритмия
Дигиталисная интоксикация
Интоксикация сердечными гликозидами
Интоксикация сердечными гликозидами и диуретиками
Отравление препаратами наперстянки
Передозировка или отравление гликозидами наперстянки
T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений Интоксикация ртутью
Хронические отравления ртутью
T56.8 Токсическое действие других металлов Магния и его соединений
Отравление кобальтом
Отравление плутонием
Отравление соединениями золота
Отравление солями магния
Отравление цезием
Отравление церием
Хроническая никелевая интоксикация
T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений Интоксикация мышьяком
Отравление мышьяком
Отравление соединениями мышьяка

Антидот — (1) применяемое при лечении острого отравления лекарственное средство, способное обезвреживать токсичное вещество, предупреждать или устранять вызываемый им токсический эффект. Условно можно выделить следующие механизмы действия антидотов (по С.А. Куценко, 2004): 1) химический, 2) биохимический, 3) физиологический, 4) модификация процессов метаболизма токсичного вещества (ксенобиотика).

Химический механизм действия антидотов основан на способности антидота «нейтрализовать» токсикант в биосредах. Антидоты непосредственно связываясь с токсикантом, образуют нетоксичные или малотоксичные соединения, которые достаточно быстро выводятся из организма. Антидоты связываются не только со «свободно» расположенным в биосредах токсикантом (например, циркулирующим в крови) или находящемся в депо, но могут вытеснять токсикант из его связи со структурой-мишенью. К числу таких антидотов относятся, например, комплексообразователи, используемые при отравлениях солями тяжелых металлов, с которыми они образуют водорастворимые малотоксичные комплексы. Антидотный эффект унитиола при отравлении люизитом также основан на химическом механизме.

Биохимический механизм антидотного действия можно условно раз¬делить на следующие виды: I) вытеснение токсиканта из его связи с биомолекулами-мишенями, что приводит к восстановлению поврежденных биохимических процессов (например, реактиваторы холинэстеразы, используемы при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями); 2) поставка ложной мишени (субстрата) для токсиканта (например, использование мет- гемоглобинобразовагелей для создания больших количеств Fe при остром отравлении цианидами); 3) компенсация нарушенного токсикантом количества и качества биосубстрата.

Физиологический механизм подразумевает способность антидота нормализовать функциональное состояние организма. Эти препараты не вступают с ядом в химическое взаимодействие и не вытесняют его из связи с ферментами. Основными видами физиологического действия антидотов являются: 1) стимуляция противоположной (уравновешивающей) функции (например, применение холиномимтетиков при отравлений холинолитиками и наоборот); 2) «протезирование» утраченной функции (например, при отравлении угарным газом проведение оксигенобарогерапии для восстановления доставки кислорода тканям за счет резкого увеличения кислорода, растворенного в плазме.

Модификаторы метаболизма либо 1) препятствуют процессу токсификации ксенобиотика — превращению в организме индифферентного ксенобиотика в высокотоксичное соединение («летальный синтез»); либо наоборот — 2) резко ускоряют биодетоксикацию вещества. Так, с целью блокирования процесса токсификации используется этанол при остром отравлении метанолом. Примером антидота, способного ускорять процессы детоксикации, может выступать тиосульфат натрия при отравлении цианидами.

Следует помнить, что любой антидот — это химическое веществ, обладающее кроме антидотного и другими эффектами. Поэтому использование антидота должно быть обоснованным и адекватным как по времени назначения с момента отравления, так и по дозе. Использование антидотов при отсутствии в организме специфического токсиканта может привести, по сути, к отравлению антидотом. С другой стороны, наибольшую эффективность антидоты проявляют в ближайшее время с момента острого отравления (поражения). Для максимально быстрого введения антидотов в условиях массовых поражений созданы антидоты первой помощи (само и взаимопомощи). Такие антидоты обладают не только высокой эффективностью, но прекрасной переносимостью, в том числе они не вызывают тяжелой интоксикации при ошибочном их использовании (при отсутствии поражения). Для использования на этапах медицинской эвакуации разработаны врачебные антидоты — более мощные препараты, требующие специальных профессиональных знаний для их применения. Так, например, антидотом первой помощи при поражении фосфорорганическими соединениями является афин, а врачебным антидотом — атропин.

Для некоторых высокотоксичных и опасных веществ разработаны профилактические антидоты. Такие антидоты используют для заблаговременной защиты при высокой степени вероятности химического поражения. Например, для защиты от поражений фосфорорганическими соединениями существует профилактический антидот П-10. Основу защитного действия этого препарата составляет обратимый ингибитор холинэстеразы, который «экранирует» фермент от атаки фосфорорганическим соединением. Препарат П-10 должен применяться персоналом лечебного учреждения (этапа эвакуации) при массовом поступлении пораженных фосфорорганическими соединениями, например ФОВ

29. Медицинская радиобиология как наука : предмет, цели и задачи. Источники контакта человека с ионизирующими излучениями. Возможные причины экстремальных (сверхнормативных) воздействий ионизирующих излучений на население.

Предметом мед. Радиобиологии как науки является изучение общих механизмов билогического действия ионизирующих излучений на организм человека, т.е. предметом медицинской радиобиологии выступает система «радиационный фактор- здоровье человека» . Целью медицинской радиобиологии как науки является обоснование системы медицинских противорадиационных мероприятий, обеспечивающих сохранение жизни, здоровья и профессиональной работоспособности отдельного человека и населения в целом в условиях неизбежно необходимого (производственного, медицинского и проч.) контакта с ионизирующими излучениями и при чрезвычайных ситуациях, сопровождающихся сверхнормативным воздействием факторов радиационной природы.

Достижение цели радиобиологических исследований осуществляется решением следующих задач:

— познанием закономерностей биологического действия ионизирующих излучений на организм человека;

— прогнозирование последствий для человека и популяции радиационных воздействий;

— нормированием радиационных воздействий;

— обоснованием и разработкой противорадиационных защитных мероприятий при вынужденном сверхнормативном воздействием ионизирующих излучений;

— разработкой средств и методов медикаментозной профилактики радиационных поражений (средств медицинской противорадиационной защиты);

— обоснованием неотложных мероприятий первой помощи и последующего лечения при радиационных поражениях;

— обоснованием и разработкой рациональных режимов диагностического и терапевтического использования облучения и др.

По происхождению источники ИИ подразделяются на естественные и искусственные.

Искусственные (техногенные) источники ИИ включают в себя рентгеновские трубки, ускорители заряженных частиц, а также устройства, содержащие радионуклиды, которые подразделяются на скрытые (имеющие непосредственный контакт с атмосферой) и закрытые (заключённые в герметичную оболочку) источники ИИ.

Совокупность потоков ИИ, происходящих из естественных источников, называется природным радиационным фоном Земли. На организм воздействует, преимущественно, γ-излучение, источником которогоявляются радиоактивные вещества, присутствующие в земной коре. В каменных зданиях интенсивность внешнего γ-облучения в несколько раз ниже, чем на открытой местности, что объясняется экранирующими свойствами конструкционных материалов. Используя специальные приёмы экранирования, удаётся практически полностью устранить внешнее γ-облучение организма. По мере увеличения высоты над поверхностью моря роль земных источников внешнего облучения уменьшается. При этом возрастает космическая составляющая природного радиационного фона.

Атомная энергетика составляет основу промышленного потенциала развитых стран. Ядерно-энергетический комплекс представляетсобой производственный цикл, который включает добычу и обогащение природного материала до «ядерного топлива”, производство технологических элементов для ядерных энергетических установок (ЯЭУ), сбор и хранение отработанного ядерного топлива и других радиоактивных технологических конструкций (твердых и жидких радиоактивных отходов). На сегодня промышленность не может отказаться от ядерной энергетики, тем не менее следует признать, что радиационный фактор стал фактором, во многом определяющим качество среды обитания человека. Во-первых, радиоактивные отходы имеют длительный (порой — многовековой) период своего распада, что требует размещения их в специальных хранилищах- «могильниках”, — которые в некоторых регионах (например, сейсмooпacныx) представляют постоянную угрозу. Во-вторых, как показал более чем полувековой опыт эксплуатации объектов ядерно-энергетического комплекса, к сожалению, исключить полностью аварии на энергетических установках не представляется возможным. В разных странах возникали радиационные аварии, при которых персонал получал высокие, порой смертельные дозы облучения, а обширные территории подвергались загрязнению радиоактивными продуктами в опасных для здоровья человека количествах.

Широко используются ионизирующие излучения в медицинской практике. Это и рентгенодиагностические, и радиоизотопные виды исследований. Активно применяются различные виды лучевой терапии в онкологической практике.

Люди подвергаются облучению в процессе профессиональной деятельности, при применении радиоактивных источников в промышленном производстве и научных исследованиях.

К сожалению, до тех пор, пока существуют запасы ядерного оружия, полностью исключить вероятность его применения не представляется возможным. Человечество получило наглядный урок последствий применения ядерного оружия: 6 и 9 августа 1945 г. США произвели ядерную бомбардировку японских городов Хиросима и Нагасаки.

В современном мире характер угроз насилия изменился. Появился новый вид гуманитарного насилия — международный терроризм. В части касающейся радиационного фактора нельзя исключить попытки террористических организаций применить с целью устрашения или насилия радиоактивные вещества или другие источники ионизирующего излучения.

Таким образом, в настоящее время основными источниками радиоактивного загрязнения окружающей среды являются:

— урановая промышленность, которая занимается добычей, переработкой, обогащением и приготовлением ядерного топлива. Основным сырьём для этого топлива является уран — 235. Аварийные ситуации могут возникнуть при изготовлении, хранении и транспортировке тепловыделяющих элементов. Однако вероятность их незначительная;

— ядерные реакторы разных типов, в активной зоне которых сосредоточены большие количества радиоактивных веществ;

— радиохимическая промышленность, на предприятиях которой производится регенерация (переработка и восстановление) отработанного ядерного топлива. Они периодически сбрасывают сточные радиоактивные воды, хотя и пределах допустимых концентраций, но, тем не менее, в окружающей среде неизбежно могут накапливаться радиоактивные загрязнения. Кроме того, некоторое количество радиоактивного газообразного йода (йод-131) всё-таки попадает в атмосферу;

— места переработки и захоронения радиоактивных отходов из-за случайных аварий, связанных с разрушением хранилищ, также могут явиться источниками загрязнения окружающей среды;

— использование радионуклидов в народном хозяйстве в виде закрытых радиоактивных источников в промышленности, медицине, геологии, сельском хозяйстве и других отраслях. При нормальном хранении и транспортировке этих источников загрязнения окружающей среды маловероятно. Однако в последнее время появилась определённая опасность в связи с использованием радиоактивных источников в космических исследованиях и астронавтике. При запуске ракет-носителей, а также при посадке спутников и космических кораблей возможны аварийные ситуации. Так при аварии Челенджера (США) сгорели радионуклидные источники тока, работающие на стронции-90. Также произошло загрязнение атмосферы над Индийским океаном в июне 1969 г., когда сгорел американский спутник, на котором генератор тока работал на плутонии-238. Тогда в атмосферу попали радионуклиды с активностью 17 тыс. кюри.

Вместе с тем, наибольшее загрязнение окружающей среды всё же создаёт сеть радиоизотопных лабораторий (которые имеются в очень многих странах мира), занимающихся использованием радионуклидов в открытом виде для научных и производственных целей. Сбросы радиоактивных отходов в сточные воды даже при концентрациях, меньше допустимых, с течением времени приведут к постепенному накоплению радионуклидов во внешней среде;

— ядерные взрывы и возникающее после взрыва радиоактивное загрязнение местности (могут быть как локальные, так и глобальные выпадения радиоактивных осадков). Масштабы и уровни радиоактивных загрязнений при этом зависят от типа ядерных боеприпасов, вида взрывов, мощности заряда, топографических и метеорологических условий.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *