Лекарство бивалос

Бивалос: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Bivalos

Код ATX: M05BX03

Действующее вещество: стронция ранелат (strontium ranelate)

Производитель: Ле Лаборатуар Сервье Индастри (Les Laboratoires Servier Industrie) (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Бивалос – лекарственное средство, влияющее на метаболизм костной ткани, применяемое для лечения остеопороза.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь: сыпучая порошковая масса бледно-желтого или белого цвета; приготовленная суспензия непрозрачная, белого цвета (по 2 г в саше, в картонной пачке 7, 14, 28, 56, 84 или 100 шт.).

Порошок в 1 саше содержит:

  • действующее вещество: стронция ранелата гидрат – 2,632 г (соответствует стронция ранелата безводного – 2 г);
  • дополнительные компоненты: маннитол, мальтодекстрин, аспартам.

Фармакологические свойства

В ходе исследований in vitro было установлено, что стронция ранелат способствует повышению образования кости в культуре костной ткани, а также репликации предшественников остеобластов и продукции коллагена в культуре костных клеток. Также активное вещество Бивалоса в результате производимого им ингибирования дифференцировки остеокластов и снижения резорбтивной активности последних, препятствует резорбции ткани кости. Благодаря двойному эффекту изменяется баланс между формированием и разрушением костной ткани в сторону остеогенеза (процесса образования кости).

В ходе экспериментальных исследований установлено, что под действием стронция ранелата увеличивалась масса трабекулярной кости, возрастали число и толщина трабекул, что приводило к увеличению костной массы и прочности кости.

Клинические и экспериментальные исследования продемонстрировали, что при использовании Бивалоса его активное вещество большей частью абсорбировалось на поверхности кристаллов гидроксиапатита, и в незначительном количестве замещало кальций в данных кристаллах, размещенных в новообразованной костной ткани. После приема средства в суточной дозе 2 г на протяжении до 60 месяцев, негативного влияния на минерализацию или качество костной ткани выявлено не было. Стронция ранелат не приводит к изменению характеристики кристаллов костей.

Повышение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) обуславливают сочетанные эффекты увеличенного поглощения стронцием (в сравнении с кальцием) рентгеновских лучей и распределения вещества в костной ткани. При лечении Бивалосом в суточной дозе 2 г на протяжении 3 лет эти факторы приводили к возрастанию показателя МПКТ приблизительно на 50%.

В ходе проведения клинических исследований, в которых была доказана способность препарата снижать вероятность появления переломов, средняя величина МПКТ в группе пациентов, лечившихся Бивалосом, увеличивалась в сравнении с исходным значением примерно на 4% в год для поясничных позвонков и на 2% – для шейки бедра, спустя 3 года возрастание данного показателя достигало 13–15% и 5–6% соответственно. Начиная с 3-го месяца приема средства и на протяжении 3 лет терапии, наблюдалось повышение показателей биохимических маркеров формирования новой костной ткани и уменьшение содержания маркеров костной резорбции при сравнении с группой плацебо.

Отягощенный наследственный анамнез по остеопорозу, сниженная МПКТ, низкая костная масса, раннее наступление менопаузы и курение в анамнезе усугубляют риск постменопаузального остеопороза. К одному из наиболее клинически значимых осложнений последнего относят появление переломов, при этом угроза их развития увеличивается при возрастании числа факторов риска. Эффективность Бивалоса в отношении предотвращения переломов изучалась в процессе исследований, включающих участие свыше 6,5 тыс. женщин в периоде постменопаузы с подтвержденным диагнозом остеопороза. Было установлено, что относительный риск появления новых переломов позвонков уменьшался на 41% после терапии Бивалосом в течение 3 лет. Данное влияние препарата было отмечено с 1-го года лечения, относительный риск переломов позвонков с наличием клинических проявлений (боль в спине и/или уменьшение роста не менее чем на 1 см) уменьшался на 38%. Использование средства в сравнении с плацебо также сократило число случаев снижения роста на 1 см и более.

Эффективность Бивалоса была подтверждена и в отношении уменьшения угрозы появления новых переломов позвонков, в т. ч. и у пациенток, не имевших до начала лечения переломов, обусловленных остеопорозом. Согласно результатам ретроспективного анализа, у пациенток с отсутствием данных в анамнезе о переломах, но у которых показатель МПКТ шейки бедренной кости и/или поясничного отдела позвоночника, указывал на остеопению, прием препарата в течение 3 лет снижал на 72% риск возникновения первого перелома позвонков. У пациенток старше 74 лет, с повышенной угрозой переломов, Бивалос за 3 года приема снижал риск переломов бедренной кости на 36% в сравнении с группой плацебо, у пациенток старше 80 лет относительный риск новых переломов – на 32%.

Эффективность использования Бивалоса при терапии остеопороза у мужчин была доказана результатами длившегося в течение 2 лет клинического исследования. К нему было привлечено 243 пациента со средним возрастом 72,7 лет и высоким риском появления переломов, при среднем значении Т-балла (отклонения плотности ткани кости от эталонного значения) МПКТ поясничного отдела позвоночника 2,6, из них 28% участников имело указания в анамнезе на переломы позвонков. Пациенты во время исследования также принимали витамин D по 800 Международных единиц (МЕ) в сутки и кальций – по 1 г.

Спустя 6 месяцев после начала курса в группе, получавшей Бивалос, было зафиксировано статистически значимое повышение показателя МПКТ в сравнении с плацебо. После 12 месяцев терапии отмечалось статистически значимое возрастание среднего значения МПКТ поясничного отдела позвоночника – основной показатель эффективности составлял 5,32% (похожие значения были зарегистрированы в ходе исследований, связанных с предотвращением переломов при использовании средства у женщин в постменопаузе). Спустя 12 месяцев после начала лечения у мужчин фиксировалось статистически значимое повышение МПКТ шейки бедра и индекса МПКТ бедренной кости.

При выяснении механизма действия Бивалоса на фоне остеоартроза в ходе протекания исследований in vitro отмечалось, что стронция ранелат, оказывая влияние на хондроциты человека (нормальные и пораженные остеоартрозом) активизирует формирование хрящевого матрикса и тормозит разрушение хрящевой ткани, не стимулируя при этом резорбцию хряща. В результате подавления в остеобластах субхондральной кости выработки ключевых факторов резорбции, вещество положительно воздействует на патофизиологию остеоартроза. Исследования in vivo показали, что средство ингибирует возникновение макроповреждений верхней суставной поверхности большеберцовой кости и мыщелков бедренной кости, а также снижает степень выраженности синовита и склероза субхондральной кости. В ходе клинических исследований при лечении стронция ранелатом по сравнению с плацебо наблюдалось значимое уменьшение содержания биохимических маркеров распада хрящевой ткани.

На протяжении трехлетнего использования Бивалоса в дозе 1 или 2 г в сутки у женщин и мужчин с клиническим первичным (идиопатическим) остеоартрозом коленного сустава было зафиксировано замедление прогрессирования данного заболевания по сравнению с плацебо. Величина сужения межсуставного пространства (суставной щели) в группе пациентов, получавших стронция ранелат в суточной дозе 2 г, была на 26% меньше в сравнении с группой плацебо. Рентгенологически подтверждено, что использование Бивалоса в суточной дозе 2 г на протяжении 3 лет обеспечивает 1 год защиты от дальнейшей деградации хряща. С первого года применения препарата было получено подтверждение эффективности лечения.

В группе больных, принимавших стронция ранелат по 2 г в сутки, число пациентов с клинически значимым прогрессированием разрушения хряща было на 23% меньше, чем в группе плацебо. Зафиксированное на фоне приема препарата замедление сужения суставной щели коленного сустава связано со снижением выраженности симптомов остеоартроза. У пациентов с наличием сопутствующего остеоартроза тазобедренного сустава улучшение функции и структуры коленного сустава, вызванное лечением Бивалосом, приводило к снижению болевого синдрома в тазобедренном.

Лекарственная формула активного компонента Бивалоса включает 2 атома стабильного стронция и 1 молекулу ранеловой кислоты. Являясь органической частью соединения, ранеловая кислота обеспечивает достижение требуемых значений молекулярной массы, хорошую переносимость и благоприятные фармакокинетические особенности препарата. Фармакокинетика двух составляющих стронция ранелата была оценена в группе, состоящей их здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в периоде постменопаузы, а также на фоне длительного использования средства в группе, включающей женщин с остеопорозом в постменопаузе (в т. ч. пожилого возраста).

Ввиду высокой полярности молекулы, отмечается довольно низкая степень абсорбции, распределения и связи ранеловой кислоты с белками плазмы. Данное вещество в организме не кумулирует и не отличается метаболической активностью. После всасывания ранеловая кислота быстро экскретируется в неизмененном виде почками.

При пероральном приеме стронция в дозе 2 г его абсолютная биодоступность может варьировать от 19 до 27%. Пиковая концентрация стронция ранелата в плазме крови отмечается спустя 3–5 часов после однократного приема 2 г, стационарная концентрация достигается через 14 дней лечения. Сочетанный прием вещества с препаратами кальция, пищей и пищевыми добавками снижает биодоступность стронция в среднем на 60–70% по сравнению с использованием Бивалоса спустя 3 часа после еды. Учитывая сравнительно медленную абсорбцию стронция, требуется избегать до и после его приема употребления пищи, препаратов кальция, пищевых добавок. Препараты витамина D не влияют на всасывание активного элемента.

Объем распределения стронция примерно равен 1 л/кг, с белками плазмы он связывается на 25%, но отличается высоким сродством к костной ткани. Согласно результатам измерения, содержание стронция в биоптатах подвздошной кости больных, принимавших Бивалос в течение длительного периода (до 60 месяцев) в суточной дозе 2 г, может достигать плато примерно после 3 лет лечения. Данных по выведению стронция из костей после завершения терапии не имеется. Являясь двухвалентным катионом элемент не метаболизируется. Ферменты системы цитохрома Р450 не ингибируются стронция ранелатом.

Выведение стронция является время- и дозозависимым, период полувыведения составляет приблизительно 60 часов. Экскретируется почками и через пищеварительный тракт, плазменный клиренс составляет в среднем 12 мл/мин , а почечный – 7 мл/мин (CV 28%).

Показания к применению

Согласно инструкции, Бивалос рекомендовано принимать для лечения следующих заболеваний:

  • тяжелый остеопороз с высоким риском переломов у женщин в периоде постменопаузы, для снижения угрозы переломов позвонков и бедренной кости (включая перелом шейки бедра) при непереносимости других лекарственных средств для терапии остеопороза или наличии противопоказаний к их применению;
  • тяжелый остеопороз у мужчин с повышенным риском переломов, в целях его снижения в тех случаях, когда другие препараты для лечения остеопороза не могут использоваться из-за непереносимости или наличия противопоказаний к их приему;
  • остеоартроз коленного и тазобедренного суставов, в целях замедления прогресса разрушения хрящевой ткани.

Противопоказания

Абсолютные:

  • ишемическая болезнь сердца (в т. ч. в анамнезе);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или наличие эпизодов ВТЭ в анамнезе, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен;
  • облитерирующие поражения периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания (в т. ч. в анамнезе);
  • долгосрочная или временная иммобилизация (включая длительный постельный режим в послеоперационном периоде) в виду усугубления риска возникновения венозного тромбоза;
  • беременность и лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Бивалоса.

Относительные (необходимо использовать препарат с осторожностью):

  • повышенный риск возникновения ВТЭ;
  • тяжелая почечная недостаточность .

Инструкция по применению Бивалоса: способ и дозировка

Приготовленную из порошка суспензию принимают перорально.

Терапия может быть назначена только врачом у которого имеется опыт лечения остеопороза. Препарат принимают в суточной дозе 2 г (содержимое одного саше). Поскольку Бивалос предназначен для лечения заболеваний, имеющих хронический характер, его предполагается применять на протяжении длительного времени.

Средство рекомендуется использовать непосредственно перед сном. После приема Бивалоса можно сразу принять горизонтальное положение.

Для приготовления суспензии следует порошок из одного саше тщательно перемешать с водой (⅓–1 стакан) до его равномерного распределения. Хотя в процессе исследований по применению лекарственного средства было установлено, что стронция ранелат в виде суспензии остается стабильным на протяжении 24 часов, желательно принять суспензию сразу после приготовления.

Поскольку прием молока, молочных продуктов и другой пищи, а также препаратов и пищевых добавок кальция способствует снижению всасывания стронция ранелата, последний рекомендуется использовать как минимум спустя 2 часа после еды, перед сном.

Больным с остеопорозом, получающим Бивалос, требуется дополнительно принимать витамин D и препараты кальция в случае их недостаточного поступления с пищей.

Побочные действия

Нежелательные реакции, зафиксированные в ходе клинических исследований, связь которых с использованием Бивалоса, по меньшей мере, нельзя исключить:

  • сердечно-сосудистая система: часто – инфаркт миокарда ;
  • кровеносная система: часто – венозная тромбоэмболия;
  • нервная система: часто – нарушение сознания, головная боль, потеря памяти; нечасто – судороги;
  • кожа и подкожные ткани: часто – экзема, дерматит; редко – DRESS-синдром (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией); крайне редко – тяжелые реакции гиперчувствительности (включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона);
  • пищеварительный тракт: часто – диарея, тошнота, неоформленный стул;
  • лабораторные показатели: часто – возрастание активности мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), превышающее верхнюю границу нормы более чем в три раза, в большинстве случаев данные показатели активности КФК спонтанно возвращались к норме при дальнейшем проведении терапии.

Побочные эффекты, появление которых было зарегистрировано при постмаркетинговом применении Бивалоса (с неустановленной частотой):

  • костно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия, боль в костях, мышечный спазм, артралгия, боль в конечностях;
  • кожа и подкожные ткани: кожные реакции гиперчувствительности, в т. ч. зуд, сыпь, крапивница, алопеция, ангионевротический отек;
  • нервная система: вертиго, головокружение, парестезии;
  • психические расстройства: бессонница, спутанность сознания;
  • пищеварительная система: боль в животе, рвота, поражение слизистой ротовой полости, включая стоматит и изъязвление слизистой оболочки рта, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, усиление активности печеночных трансаминаз (связанное с кожными реакциями гиперчувствительности), гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит;
  • система кроветворения и лимфатическая система: эозинофилия (обусловленная кожными реакциями гиперчувствительности), недостаточность костного мозга, лимфаденопатия (обусловленная кожными реакциями гиперчувствительности);
  • органы дыхания: гиперреактивность бронхов;
  • общие расстройства: недомогание, гипертермия (обусловленная кожными реакциями гиперчувствительности), периферические отеки.

Передозировка

При изучении использования стронция ранелата на протяжении 25 дней в суточной дозе 4 г у здоровых женщин в постменопаузе установлена ​​хорошая переносимость данного средства. Однократный прием препарата Бивалос в дозах до 11 г у здоровых добровольцев не вызывал развития каких-либо особых нарушений.

На фоне случаев передозировки во время клинических исследований (до 4 г Бивалоса в сутки, при максимальной длительности терапии 147 дней) появление клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. В целях снижения всасывания активного вещества рекомендуется прием антацидных средств или молока. При подозрении на существенную передозировку необходимо вызвать рвоту для удаления стронция ранелата, не успевшего абсорбироваться.

Особые указания

До начала терапии препаратом и в ходе ее проведения (каждые 6–12 месяцев) требуется оценивать угрозу возникновения сердечно­сосудистых поражений.

При развитии симптомов ВТЭ прием Бивалоса необходимо незамедлительно прекратить.

В период лечения были отмечены случаи появления тяжелых, угрожающих жизни кожных реакций (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и развитием системных симптомов /DRESS-синдром). Пациенты должны быть проинформированы о возможных симптомах и признаках данных побочных эффектов. Угроза развития синдрома Стивенса – Джонсона усугубляется в течение первых недель терапии, а DRESS-синдром, как правило, возникает спустя 3–6 недель после начала курса.

При обнаружении симптомов/признаков синдрома Стивенса – Джонсона, токсического эпидермального некролиза (включая поражение слизистых оболочек или распространяющуюся кожную сыпь, нередко с волдырями), DRESS-синдрома (в виде лихорадки, сыпи, эозинофилии и системных симптомов, таких как гепатит, аденопатия, интерстициальное поражение легких, интерстициальная нефропатия), лечение препаратом требуется немедленно прекратить. Наилучшие результаты терапии таких осложнений наблюдались при ранней диагностике и немедленном отказе от использования любого лекарственного препарата, вызывающего подозрения. Обычно DRESS-синдром разрешался при отмене Бивалоса и начале проведения глюкокортикостероидной (ГК) терапии. Протекание процесса выздоровления может быть длительным, при прекращении лечения ГК отмечались случаи рецидива этого тяжелого поражения.

Возобновлять прием Бивалоса пациентам, отказавшимся от его использования из-за возникновения реакций гиперчувствительности, не следует.

Нужно учитывать, что стронция ранелат оказывает влияние на показатели колориметрических методов оценки уровня кальция в крови и моче. Вследствие этого в целях более точной оценки его содержания рекомендуется использовать атомно-эмиссионную спектрометрию с индукционно-связанной плазмой или атомную абсорбционную спектрометрию.

Бивалос включает в состав аспартам, что может стать причиной нежелательной реакции у больных фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Бивалос не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и к управлению сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Терапия Бивалосом рекомендована исключительно женщинам в постменопаузе. Клинические данные по использованию стронция ранелата в период беременности отсутствуют.

При проведении исследований на животных воздействие Бивалоса на репродуктивную функцию выявлено не было. В случае использования высоких доз средства в экспериментах на животных во время их беременности, у потомства было обнаружено развитие обратимых костных деформаций.

Если беременность возникла во время терапии препаратом, его прием необходимо немедленно прекратить.

Поскольку стронция ранелат проникает в материнское молоко, Бивалос нельзя применять в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Лицам младше 18 лет прием Бивалоса противопоказан, т. к. профиль безопасности стронция ранелата у пациентов данной возрастной категории не был изучен.

При нарушениях функции почек

У больных со слабо или умеренно выраженными функциональными нарушениями почек (КК 30–70 мл/мин) наблюдается снижение клиренса стронция по мере того, как уменьшается КК (происходит снижение на 30% при показаниях КК от 30 до 70 мл/мин) что является причиной повышения уровня содержания активного вещества в плазме крови. В ходе клинических исследований КК составлял 30–70 мл/мин приблизительно у 85% больных на момент включения в исследование, и ниже 30 мл/мин – у 6%. Средняя величина КК при этом была примерно равна 50 мл/мин. Поэтому при наличии слабо или умеренно выраженного нарушения функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) данных по фармакокинетике стронция нет, вследствие этого таким больным рекомендуется принимать Бивалос с осторожностью. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется периодически проводить контроль деятельности почек. В случае развития тяжелой почечной недостаточности вопрос о продолжении использования препарата следует решать в индивидуальном порядке.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности нет необходимости в каких-либо изменениях дозы препарата, ввиду того, что стронция ранелат не подвергается метаболической трансформации в организме.

Применение в пожилом возрасте

Производить коррекцию дозировок Бивалоса у пациентов пожилого возраста не требуется, поскольку данные по фармакокинетике препарата указывают на отсутствие связи между возрастом и скоростью элиминации стронция.

Лекарственное взаимодействие

  • антацидные препараты: возможно незначительное снижение абсорбции стронция ранелата, вследствие чего антацидные средства предпочтительно использовать не раньше, чем спустя 2 часа после приема Бивалоса, но так как последний желательно принимать перед сном, допускается одновременный прием стронция ранелата и данных средств;
  • антибиотики хинолонового (ципрофлоксацин) и тетрациклинового (доксициклин) ряда: наблюдалось уменьшение их абсорбции, поэтому комбинированное применение стронция ранелата и этих препаратов является нерекомендуемым; при необходимости лечения указанными антибиотиками прием Бивалоса требуется приостановить;
  • анилиды (например, парацетамол), нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. ацетилсалициловая кислота), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, диуретики, ингибиторы протонной помпы, органические нитраты и другие вазодилататоры, назначаемые при заболеваниях сердца, сердечные гликозиды (включая дигоксин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, селективные бета2-адреномиметики, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы агрегации тромбоцитов, пероральные антикоагулянты, фибраты, статины, производные бензодиазепина: не было отмечено повышения содержания стронция ранелата в крови или клинически значимого взаимодействия с этими препаратами.

Аналоги

Аналогами Бивалоса являются: Остеолат, Строметта, Пролиа, Остеогенон, Остеокеа и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Специальных условий хранения не требуется.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бивалосе

В большинстве случаев отзывы о Бивалосе являются положительными. Пациенты, получавшие препарат, указывают на то, что он способствует восстановлению нормального минерального состава костной ткани, а также является эффективным корректором метаболизма ткани хряща. Согласно отзывам, средство демонстрирует очень хороший результат при терапии переломов на фоне остеопороза, помогая избежать хирургического вмешательства.

К недостаткам Бивалоса причисляют его высокую стоимость, большой список противопоказаний и возникновение побочных эффектов (чаще всего болей в желудке).

Цена на Бивалос в аптеках

Цена на Бивалос может составлять 1850 рублей за упаковку, содержащую 28 саше по 2 г.

Большинство помнящих хоть что-то из уроков химии в рамках школьной программы людей, услышав слово «стронций», мысленно невольно дополнят: радиоактивный. Но всегда ли неразрывно это сочетание? Есть такой препарат: бивалос. Действующее его вещество – как раз соединение стронция, дословно: стронция ранелата гидрат. Никакой радиоактивности в нем нет, это другая форма.

Бивалос давно используют, помогая страдающим очень серьезной, опасной болезнью: остеопорозом. И работает он – эффективно. Почему же именно он, спасительный бивалос, попал в немилость: запрещен в Европе? А ведь у европейцев летальность, вызванная остеопорозом, превышает связанную с онкологией. Чем не угодило медицине Европы это лекарство?

Описание препарата

Лекарство бивалос, это торговое название препарата. А международно принятое название: стронция ранелат.

Выпускается средство в форме порошка. Предназначена такая форма для последующего разведения водой. Образующаяся суспензия – готовый к приему внутрь препарат.

Лекарство фасуется в маленькие, двухграммовые по вместимости препарата, пакетики: саше. В каждом саше 2 г активного безводного стронция ранелат. В реакции с водой это станет уже стронция ранелата гидрат, соответственно масса несколько увеличится: 2,63 г.

Включены в состав препарата и вспомогательные вещества. В одном саше, кроме активной формы стронция:

  • 20 мг аспартама (подсластителя);
  • 0,4 г мальтодекстрина (крахмала) – наполнителя;
  • Около 1 г диуретика маннитола.

Внешний вид: порошок. Цвет белый, может иметь бледно-желтый оттенок. Растворенный в воде препарат образует взвешенную суспензию. Она белая, непрозрачна. Долго держит структуру взвешенного состояния после встряхивания.

Фармакотерапевтическая группа: к каким-либо химическим группам бивалос в медицинской классификации относить не принято. Трактуют его, как лекарство от остеопороза.

Фармакодинамика

Механизм действия бивалоса изучался:

  • В условиях «пробирки» – вне организма;
  • На лабораторных животных (крысах);
  • В ходе применения средства, уже введенного в практику лечения человека, на отдельных группах пациентов различного возраста, пола, исходного состояния здоровья.

Результаты привели к следующим выводам. Действующее вещество бивалоса:

  1. Катализирует процессы формирования новых костных клеток.
  2. Воздействует на ДНК, отвечающую за образование молодой костной ткани. Вызывает в структуре ДНК процесс самовоспроизводства «дубликатов» тех фрагментов, которые инициируют продуцирование и рост коллагена и клеток кости.
  3. Тормозит деградацию, разрушение (резорбцию) тканей костей, приостанавливает возрастное или вызванное патологией рассасывание костной ткани. Это удается за счет действия на остеокласты, агрессивные крупные многоядерные клетки. Агрессия остеокластов направлена на костную ткань. Они буквально растворяют, вымывают из нее минералы. Органическую составляющую тоже не щадят. Разлагают ее с участием воды (гидролизуют), которая в живом организме всегда есть. Патологический процесс сложен, участвуют в нем множество реакций. Но бивалос, тот самый стронций, встает преградой этому разрушительному действию остеокластов.
  4. Способствует изменению соотношения образовавшихся и разрушенных костных клеток. При остеопорозе преобладает деградация костной ткани, препарат помогает образованию новых клеток превысить разрушение.
  5. Стимулирует наращивание губчатой, продуцирующей костный мозг с помощью ее содержимого, костной ткани. Процесс называют наращиванием трабекулярной массы костей. Костная система усиливается, крепнет.
  6. Повышает МПКТ, это аббревиатура плотности костной ткани, речь о минеральной составляющей (М). Чрезвычайно важный показатель при остеопорозе. За три года приема бивалоса МПКТ способна возрасти на 50%.
  7. Лекарство значительно снижает риск переломов, особенно позвоночных.
  8. Ранелат стронция оберегает хрящевую ткань от процесса разрушения: снижает скорость естественной резорбции (деградации) хрящей.
  9. Действует так, что становятся прочнее большеберцовая и бедренная кости.
  10. Усиливает главную минеральную составляющую костей – гидроксиапатит. Из этого минерала наполовину состоит костное вещество. Бивалос, его действующее вещество, не внедряется внутрь гидроксиапатита, не изменяет его первоначальную структуру. Сосредоточен стронция ранелат на поверхностной части кристаллической решетки гидроксиапатита (минерал состоит из особых кристаллов). И этим повышает прочность тканей кости, не нарушая природное строение кристаллов.
  11. Производит уникальный эффект: умеренно присутствуя в костной ткани, поглощает рентгеновское излучение за счет стронция. И это не вредит, а приносит пользу: возрастает МПКТ. Но показатели при обследованиях следует корректировать, учитывая этот фактор.
  12. Контролирует баланс кальциевого обмена. Исследователи отмечают: достоверно подтверждено анализами: уже для третьего месяца употребления бивалоса характерно преобладание процессов образования костной ткани над происходящей в ней резорбцией. Оба процесса физиологичны, но в норме именно производство ткани кости приоритетно для здорового организма. Только тогда достигается баланс кальциевого обмена, сохраняется прочность костной системы. Продолжение приема стронция ранелат увеличивает эту прочность и далее. Анализы могут выявлять незначительные колебания величины ПТГ (секрета паращитовидных желез – паратиреоидного гормона) и содержания кальция в крови пациентов. Доказано: на состоянии лечащихся это не отражается, организм функционирует стабильно.
  13. Защищает женщин, перешедших рубеж репродуктивного периода, от характерных для постменопаузы переломов. По исследованиям, защита эта превышает 40%. Цифра впечатляющая: из ста женщин, подверженных риску серьезных переломов, более сорока могут их избежать, принимая бивалос регулярно.
  14. Предотвращает уменьшение величины роста женщин в постменопаузе. Показатель важный, не в самом росте дело. Активное снижение роста – симптом развития остеопороза, протекающего вначале скрыто (латентно). Приостановив снижение роста, на деле бивалос останавливает серьезную болезнь на первом ее этапе.
  15. Оберегает от первичных переломов. Вовремя выявленное начало остеопороза и сразу назначенный стронция ранелат – действия, уменьшающие вероятность возникновения в дальнейшем переломов позвоночника на 70% и более.
  16. Снижает на 35% самый опасный в старшем возрастном сегменте вид переломов: перелом шейки бедра. Такой перелом не только приводит к инвалидности, он часто чреват летальным исходом.

Согласно инструкции по применению и отзывам больных, средство бивалос работает с первых месяцев, цена сопоставима с пользой (1700 руб. – средняя), аналоги стоят почти столько же.

Некоторые аналоги бивалоса – дешевле (1300 руб. – румынское лекарство строметта).

Механизм действия медикамента при остеоартрозе

Остеоратроз поражать может любую составляющую костной системы. Позвоночник, суставы, кости, – все, что содержит костную и хрящевую ткани. Боли в коленях заболевшие редко понимают, как проявление остеоартроза. Но такое случается часто. При верной своевременной диагностике назначение бивалоса 2 (цифра – указатель содержания стронция ранелата в одной дозе – саше), как свидетельствует инструкция по применению, быстро останавливает болезнь. Хрящ перестает разрушаться, лекарство стимулирует его восстановление. Запускается процесс регенерации, тормозится деградация.

Активный элемент лекарства восстанавливает не только хрящевую структуру, но и саму костную ткань. Бивалос замедляет разрушительное действие остеоартроза в организме, блокирует его прогресс. При остеоартрозе из-за распада хрящевой и нарушения костной ткани активно сужается просвет в соединениях суставов: суставная щель. Препарат стронция бивалос препятствует сужению щели между суставами. Оно замедляется и снижается значительно: на 30%.

Уменьшается боль: болевой синдром смягчается или исчезает у 44% лечащихся бивалосом пациентов. Связано это именно с состоянием суставной щели, переставая сужаться, она не сдавливает хрящ, не травмирует его и прилегающий связочно-мышечный аппарат сустава.

Указанные эффекты справедливы не только для коленного сустава, для всей костно-мышечной системы.

Это засвидетельствовано статистикой применения бивалоса, и отзывы о препарате подтверждают: он работает. Убирает боли в тазобедренном и других суставах, укрепляя их даже при остеоартрозе.

Фармакокинетика

Минерал в чистом виде усваивается и переносится жестче, поэтому в лекарство включена органическая составляющая. Это ранеловая кислота. Ее присутствие меняет свойства, усвоение облегчается. Ранеловая кислота способствует лучшей переносимости бивалоса. Улучшаются и кинетические характеристики препарата.

Молекула ранеловой кислоты в составе формулы вещества препятствует связи лекарства с белковой частью плазмы. Связывается кровью только малый процент стронция ранелата.
Органическая кислота не вмешивается в метаболизм, кумулятивные свойства отсутствуют. Работает она проводником действующего вещества, сама быстро выводится неизмененной, проходя через почки. Наличие ее в препарате озвучено в названии активного вещества: ранелат стронция. Этот добавочный элемент помогает абсорбции стронция, повышает его биодоступность.

Нужная концентрация бивалоса в организме установится через полмесяца. На фармакокинетику сильно влияет время употребления препарата. Если оно совмещено с приемом пищи, последняя резко, на 70%, снижает биодоступность активного вещества. Касается это только еды. Витамин D, тормозящий усвоение кальция, на стронций такого воздействия не производит. Можно эти препараты без опаски совмещать.

По строению, химической формуле, стронций приближается к строению костной ткани. Это сродство очень помогает проявлять лечебный эффект. Метаболических изменений в организме стронций не претерпевает. Потому не влияет на слаженность метаболизма. Элиминация (выведение) действующего вещества зависит от дозировки и растянута во времени. Функцию выведения берут на себя ЖКТ и почки.

Возраст на фармакинетику не влияет, препарат применяется больше в старшей возрастной группе. Она сильней подвержена риску переломов, кости без лечения слабеют из-за резорбции тканей, составляющих их.

Почечная недостаточность, если степень ее тяжела, приводит к значительному накоплению стронция, обменным нарушениям. При умеренной или легкой недостаточности почек бивалос переносится легко и циркулирует в терапевтических дозах. В этих случаях даже дозу корректировать не придется.

Печень в метаболизме стронция не задействована, при проблемах ее состояния лекарство применяют.

Инструкция по применению не исключает лечение бивалосом при печеночной недостаточности, отзывы пациентов положительны, даже цена устраивает. Здоровье дороже любых цен.

Показания

Бивалос – препарат преимущественно «возрастной». Рекомендуется к применению:

  • Находящимся в постменопаузе представительницам женского пола. Поможет это сохранить целой шейку бедра – слабое место женщин этого возраста. Послужит бивалос и для укрепления бедренной кости, тела позвонков всего позвоночника.
  • Мужчинам солидного (пенсионного) возраста: у них риск всевозможных переломов с годами повышается. А физически нагружать себя многие продолжают в прежних, высоких, объемах. Кости надо укреплять.
  • Обим полам, страдающим остеоартрозом суставов (коленного, тазобедренного). Бивалос защитит хрящ от деградации, замедлит развитие болезни.

Подраздел показаний на вид по объему небольшой. Но проблемы средство бивалос 2 решает масштабные, жизненно важные.

  • Гиперчувствительность (в анамнезе или первично выявленная) к составляющим лекарства. Это абсолютное противопоказание.
  • Иммобилизация – лишение возможности двигаться. Противопоказание относят и к временному, и к постоянному состоянию иммобилизации.
  • ВТЭ – тромбоэмболия венозных сосудов, где бы и когда бы она ни возникала. Хроника ли это, либо разовый тромбоз в анамнезе – бивалос применять нельзя. Не только тромбы вен препятствуют лечению этим средством. Если тромбоэмболия затрагивала легочную артерию, стронция ранелат противопоказан тоже.
  • Некомпенсированная форма гипертонии, кризовое течение артериальной гипертензии.
  • Неприменим бивалос при поражении сердца ишемической болезнью.
  • Все, затрагивающее сосуды: цереброваскулярные болезни, облитерирующий эндартериит, диабетическое изменение периферических артерий, – противопоказания для применения средства.
  • Детям не назначают этот препарат.

Применяют с осторожностью

  • Если анализы выявляют риск возникновения венозной тромбоэмболии;
  • При тяжелых заболеваниях почек, приведших к их выраженной недостаточности.

Беременность и лактация

Назначают лекарство женщинам, у которых уже невозможна беременность: идет период постменопаузы. Именно тогда требуется бивалос, слабеет костная система из-за гормональной перестройки.

Но, как всякий препарат, стронция ранелат испытывали на животных перед запуском в производство. Результаты показали: у детенышей подопытных животных выявлялась деформация костей. Поэтому никакого самолечения беременные допускать просто не вправе. Им рано пользоваться таким лекарством, и возможен серьезный риск причинить вред плоду.

Стронций легко проникает в молоко лактирующих женщин, кормящим его нельзя использовать.

Применение и дозировка

Однократно в сутки, доза стандартная: одно саше (2 г).

Для лучшего распределения рекомендуется лечь после приема. Поэтому удобней использовать бивалос на ночь, выпивая суспензию перед сном.

Подготовить лекарство несложно:

  1. Вскрыть саше, порошок высыпать из пакетика на дно стакана;
  2. Влить воду: от трети стакана, до стакана – по желанию;
  3. Хорошо размешать, чтобы образовалась суспензия.

Принять лучше сразу, но равномерность распределения держится сутки без изменения лечебных свойств. При необходимости заготовить лечебный раствор можно заранее. Перемешать перед приемом: фактически нужды такой нет, но на подсознательном уровне помогает психологически. Пациент нуждается в уверенности: препарат качественный, он поможет.

Прием бивалоса надо развести во времени с едой. Интервал – два, лучше – три часа. Еще один довод за употребление лекарства перед сном. Пища, особенно содержащая кальций, мешает всасыванию, усвоению препарата. Особенно выражено такое действие у молочных продуктов.

Но и при таком действии кальций нужен обязательно, и если рацион обеднен им, назначают содержащие минерал препараты. Нужен и витамин D, не всякая пища содержит его, образуется он на свету. А болеющий человек почтенного возраста не всегда часто бывает на солнце.

Учитываются все случаи, зарегистрированные при исследованиях препаратов. Не все теоретически могут быть вызваны влиянием бивалоса, но отмечают все, произошедшие не единично. Некоторые встречаются часто. Нежелательные реакции:

  • Диарея;
  • Тошнота;
  • Тромбоэмболия венозных сосудов;
  • Инфаркт миокарда – эта реакция отмечена, как частая;
  • Амнезия;
  • Бессознательное состояние;
  • Головная боль;
  • Неоформленный стул;
  • Судороги, включая генерализованные;
  • Тяжелые аллергические реакции;
  • Экзема;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Дерматит;
  • Отклонение от нормы величин лабораторных исследований;
  • Вертиго;
  • Рвота;
  • Парестезии;
  • Болезни слизистой рта (стоматит и прочее);
  • Боли в животе;
  • Головокружения;
  • Метеоризм;
  • Алопеция;
  • Сухость во рту;
  • Запор;
  • Мышечный спазм;
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Крапивница;
  • Миалгия;
  • Кожный зуд;
  • Артралгия;
  • Бессонница;
  • Ангионевротический отек;
  • Боль в костях;
  • Сыпь;
  • Спутанность сознания;
  • Боль в конечностях;
  • Гепатит;
  • Отеки конечностей;
  • Увеличение реактивности бронхов;
  • Астматический синдром;
  • Недостаточность костного мозга;
  • Увеличение лимфатических узлов.

Бивалос – одно из редких веществ, передозировка которого не опасна. При превышении дозы нет болезненной симптоматики.

Если произошло случайное значительное увеличение дозы приема, для страховки можно нейтрализовать препарат молочными продуктами. Это намного уменьшит всасывание стронция.

Если выражен психологический эффект (страх), для успокоения пациент может спровоцировать у себя рвоту после приема адсорбента. Этим он удалит не успевший всосаться бивалос.

Содержащие кальций лекарства, продукты, пищевые добавки блокируют поступление стронция ранелата в организм, нарушают работу лекарства. Отказываться от них – нужды нет. Но необходим интервал между их приемом и приемом бивалоса. Достаточно двух часов, можно больше: как удобно перед сном по времени.

Препараты окиси магния или алюминия несколько снижают лечебное действие стронция ранелата. Если принимают их одновременно либо раньше бивалоса (даже с двухчасовым интервалом). Эти же лекарства (антацидные), принятые после бивалоса с интервалом в 2 часа, на его всасывание уже не влияют. Учитывая рекомендации приема стронция перед сном, антацидные препараты разрешено совмещать с ним во времени.

Тетрациклины и хинолоны плохо всасываются в присутствии стронция. На период необходимости их применения отменяют прием бивалоса.

У препарата стронция ранелат масса положительных свойств. Почему же бивалос, укрепляющий здоровье и даже спасающий жизни, запрещен в Европе? Об этом следующий раздел. Из него понятно, какие опасности от приема препарата вынудили европейцев изъять его из списка лекарств.

Прием препарата бивалос в постменопаузе выявил у пациенток, лечащихся им от остеопороза, значительное учащение случаев инфаркта миокарда.
Стронция ранелат влияет на состояние сосудов негативно, может провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

Если сопутствующие остеоартрозу заболевания и факторы увеличивают риск поражения сердца, сосудов, врач должен всесторонне рассмотреть и взвесить этот риск и предполагаемую пользу при назначении бивалоса. Не всегда такое назначение оправдано. Пытаясь уйти от одной серьезной болезни, можно обрести не менее опасную другую, а то и не одну.

Когда препарат уже назначен и принимается пациентом, и на фоне лечения замечены признаки сердечных нарушений или проблемы с сосудами, ухудшение течения гипертонии, бивалос немедленно отменяют.

Почечная недостаточность – повод для пристального наблюдения за функцией почек при назначении препарата стронция. Утяжеление состояния почек требует прекращения лечения бивалосом.

Пациент обязательно подлежит регулярному обследованию на предмет риска тромбоэмболии. Эта болезнь (ВТЭ) часто возникает у принимающих стронция ранелат. Особенно велика вероятность венозного тромбоза у малоподвижных людей, либо вынужденных соблюдать постельный режим, даже недолго.

Если пациент совсем лишен возможности двигаться (время иммобилизации значения не имеет), бивалос принимать ему категорически нельзя.

Кожные реакции – дело тоже серьезное. При приеме бивалоса нередко случаются жизнеугрожающие состояния, внешне проявляющиеся кожными реакциями.

Если сыпь проявилась в первые полтора месяца от начала приема, сопровождается лихорадкой – немедленно нужно прекратить пить лекарство и прибегнуть к врачебной помощи. Это жизненно важно.

Аллергия на бивалос проявляется не только на коже, одновременно поражается весь организм, страдают внутренние органы (легкие, почки, печень). Состояние серьезное, лечится долго.

Тщательному контролю подлежит кальциевый обмен при приеме бивалоса. Результаты обследований могут быть искажены, нужны точные методы, другая аппаратура, реактивы. Это дополнительные сложности, пренебрегать которыми нельзя.

Есть аналоги бивалоса, сходные по действию, не влекущие так много опасных последствий. Сам препарат производят в опасающейся его Европе: лекарство французского производство. В России, Москве, цена бивалоса колеблется в диапазоне полутора – двух тысяч, а Украина предлагает его в аптеках по 450 гривен (самая низкая стоимость), но есть и стоящий вчетверо дороже. Инструкция в Украине у бивалоса та же, цена сильно варьирует.

  1. Остеолат – абсолютный аналог (синоним) бивалоса, только российский.
  2. Строметта, Румыния. Тот же препарат, название иное, цена немного меньше.
  3. Бонвива, производство Швейцарии и Германии. Это не синоним, аналог, сходный по действию, лишенный части побочных эффектов.
  4. Бондронат – Германия, Швейцария и Мексика.
  5. Пролиа – дорогой, от 15 тысяч, препарат, вводится инъекционно. Состав иной, производится в Нидерландах.


Свои плюсы есть у каждого, не лишены лекарства и минусов (побочных действий).

Отзывы

Иванкина Тамара Ефимовна, врач-ревматолог, г. Казань «С препаратом работаю много лет, результаты радуют. Костная ткань однозначно – крепнет. Те пациентки, что «ломались» даже от резких поворотов в постели, в большинстве обрели нормальную жизнь. Да, есть среди них болеющие сосудистыми заболеваниями. А разве таких мало среди не принимающих бивалос? Некоторым он противопоказан, об этом в инструкции сказано подробно. Остальным, считаю, на пользу. Лекарство проверенное, эффективное.» Инна Владимировна, 44 года, г. Воронеж «Мама моя пожилая давно беспокоилась: ее сверстницы получали переломы, а после травм шейки бедра некоторые так и не поднялись. Четыре года прошло, как к врачу ее возила. И она пьет бивалос. Обследовалась в прошлом сезоне летом – кость стала плотней. Мама рада. Никаких ухудшений здоровья мы не заметили.» Эмилия, 35 лет, г. Уфа «А мне назначили, не смогла я. Почитала про побочку, боюсь. Ем много молочного, пока ничем не заменила назначенное лекарство, не ходила к врачу. Но собираюсь просить замену, я мнительная.»

Препарат Бивалос — препарат для лечения заболеваний костей, влияющий на структуру и минерализацию костей.
Препарат стимулирует костную формацию в структуре костной ткани, а также репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает костную резорбцию за счет снижения дифференциации остеокластов и резорбционной активности.
В результате костный обмен перестраивается в пользу костной формации.
Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Cтронция ранелат не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированное действие распределения стронция в кости и повышенной радиационной абсорбции стронция в сравнении с кальцием, ведет к росту измерений минеральной плотности костной ткани (МПКТ) методом двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что замеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Бивалос при дозе 2 г в день на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, замеренная средняя МПКТ при лечении Бивалосом? увеличилась по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно, в зависимости от исследования.
Установлено, что при применении стронция ранелата, начиная с третьего месяца лечения и в течение 3 лет наблюдалось повышение биохимических маркеров костной формации (специфической костной щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение биохимических маркеров костной резорбции (взаимосвязанных С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).
Кроме фармакологического эффекта ранелата стронция наблюдалось незначительное снижение концентраций кальция и паратиреоидного гормона в сыворотке, рост концентрации фосфора и общей активности щелочной фосфатазы без клинических последствий.
Стронция ранелат состоит из 2 атомов стабильного стронция и 1 молекулы ранеловой кислоты, эта органическая составляющая дает возможность наилучшего компромисса с точки зрения молекулярного веса, фармакокинетики и переносимости лекарственного препарата.

По причине высокой полярности ранеловой кислоты, ее абсорбция, распределение и связывание с белками плазмы низки. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Абсорбированная ранеловая кислота в неизмененном виде быстро выводится почками.
После перорального приема дозы 2 г абсолютная биодоступность стронция составляет около 25% (в пределах от 19% до 27%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-5 часов. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается после 2 недель лечения. Одновременный прием стронция ранелата с кальцием или пищей снижает биодоступность стронция приблизительно на 60-70% по сравнению с таковой при приеме препарата через 3 часа после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи или кальция как до, так и после приема Бивалоса?.
Приблизительный объем распределения стронция составляет 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы низкое (25%), стронций обладает высоким сродством к костной ткани. Измерения концентрации стронция в биоптатах кости подвздошного гребня, произведенных у пациенток, проходивших лечение стронция ранелатом в дозировке 2 г в день в течение периода времени до 60 месяцев, указывают на то, что концентрации стронция в кости могут достигать плато приблизительно после 3 лет лечения.
Данных о кинетике стронция из кости вне терапии нет.
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный период полувыведения составляет около 60 часов. Выведение стронция происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. Клиренс стронция в плазме составляет около 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).
Показания к применению:
Препарат Бивалос применяется для лечения остеопороза в постменопаузе с целью снижения риска переломов позвоночника и бедра.
Способ применения:
Рекомендуемая доза составляет 1 пакетик (2 г), 1 раз в день, перорально, в перерыве между приемами пищи. Учитывая медленную абсорбцию, препарат Бивалос рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 часа после еды.
Перед применением гранулы растворяют в не менее чем 30 мл воды (приблизительно 1/3 стакана). Несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность препарата в суспензии в течение 24 часов, суспензию следует принимать немедленно после приготовления.
С учетом природы заболевания стронция ранелат предназначен для длительного применения.
Пациенты, принимающие стронция ранелат, должны принимать витамин D и кальцийсодержащие добавки, если их содержание в пище не соответствует принятой норме.
Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.
Побочные действия:
Безопасность препарата Бивалос при длительном применении оценивали у женщин с остеопорозом в постменопаузальный период, получающих стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение 60 месяцев на протяжении III фазы клинических испытаний. В исследованиях участвовали около 8000 пациентов. Средний возраст на момент включения в исследование составил 75 лет, а 23% пациентов из числа включенных в исследование были в возрасте 80–100 лет. Отсутствовали какие-либо расхождения в характере побочных явлений, независимо от того, были пациенты младше или старше 80 лет на момент включения в исследование. Побочные эффекты, как правило, были слабо выражены и обратимы. Чаще всего отмечали такие побочные эффекты, как тошнота и диарея, обычно в начале лечения. Отмена терапии была обусловлена в основном тошнотой. В III фазе клинических исследований, которые длились больше 5 лет установлено, что годовая частота случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении стронция ранелата составила около 0,7%, при относительном риске 1,4 (ДИ 1,0; 2,0).

Часто (>1/100 и <1/10): головная боль, нарушение сознания, потеря памяти, тошнота, диарея, жидкий стул, дерматит, экзема, венозная тромбоэмболия (ВТЭ), повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)а.
Нечасто (>1/1000 и <1/100): судороги.
Частота неизвестна: рвота, боль в области живота, раздражение слизистой оболочки рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (одновременно с проявлениями реакций, гиперчувствительности со стороны кожи), проявления реакции гиперчувствительности со стороны кожи, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангиоэдему, случаи тяжелых реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический ,эпидермальный некролиз и Dress-синдром, алопеция, костно-мышечная боль, включая спазмы мышц, миалгию, боль в костях, артралгию и боль в конечностях, периферические отеки, повышение температуры тела (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже), спутанность сознания, гиперреактивность бронхов, угнетение функции костного мозга, эозинофилия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи), лимфаденопатия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Бивалос.
Беременность:
Бивалос предназначен только для приема женщинами в постменопаузе.
При подтверждении факта беременности прием препарата следует прекратить.
Стронций выделяется с грудным молоком. Не следует применять Бивалос кормящим женщинам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пища, молоко и молочные продукты, а также лекарственные препараты, содержащие кальций, могут снизить биодоступность стронция ранелата приблизительно на 60-70% (рекомендуемый интервал между приемом препарата и пищи составляет не менее 2 часов).
Двухвалентные катионы способны образовывать в желудочно-кишечном тракте единые комплексы с пероральными тетрациклинами и хинолонами, что ведет к снижению их абсорбции, в связи с чем следует избегать одновременного приема стронция ранелата с лекарственными препаратами этого типа. В качестве профилактической меры следует прервать прием Бивалоса? на время лечения пероральными тетрациклинами или хинолонами.
Прием гидроксидов алюминия и магния одновременно с стронция ранелатом либо за 2 часа до приема препарата приводит к небольшому снижению абсорбции стронция ранелата (снижение AUC на 20-25%), следовательно, предпочтительно принимать антацидные препараты как минимум через 2 часа после приема Бивалоса. Однако, такой режим приема оказывается непрактичным, если учесть, что Бивалос? рекомендуется принимать перед сном, в таких случаях одновременный прием указанных препаратов допустим.
Взаимодействия с витамином D, который дополнительно принимается перорально, не отмечено.
В ходе клинических исследований с участием целевой популяции не было обнаружено доказательств клинического взаимодействия или релевантного роста уровня стронция в крови при приеме лекарственных препаратов, которые, предположительно, будут часто предписываться для параллельного приема с Бивалосом?. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (парацетамол), блокаторы Н2-гистаминорецепторов и блокаторы протонного насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды,
органические нитраты и другие сосудорасширяющие препараты для лечения сердечных заболеваний, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, селективные агонисты бета-2-адренорецепторов, оральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.
Передозировка:
После эпизодов передозировки Бивалоса в ходе клинических испытаний (до 4 г в сутки при максимальной длительности 147 дней) клинически значимых явлений не наблюдалось.
Лечение: прием молока или антацидных препаратов может помочь уменьшить абсорбцию активного вещества. В случае значительной передозировки следует вызвать рвоту для того, чтобы вывести из организма неабсорбированное активное вещество.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:
Бивалос — гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г. По 4 г порошка помещают в двухслойные пакетики из бумаги/полиэтилена/фольги алюминиевой/полиэтилена.
По 28 пакетиков вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Состав:
1 пакетик Бивалос содержит: активное вещество – стронция ранелат 2,632 г, эквивалентно стронция ранелату безводному 2 г.
Вспомогательные вещества: аспартам (Е951), маннитол (Е421), мальтодекстрин.
Дополнительно:
При применении Бивалоса рекомендуется периодически проводить оценку функии почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение Бивалоса пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией, включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска венозной тромбоэмболии или больных с возможным повышением риска особое внимание должно уделяться специфическим признакам и симптомам венозной тромбоэмболии, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.
Получены сообщения о случаях развития реакций гиперчувствительности тяжелой степени в период применения препарата, включающих кожную сыпь, которая сопровождается эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). DRESS-синдром характеризуется возникновением сыпи, лихорадки, эозинофилии и системных симптомов (аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия и интерстициальное поражение легких). Чаще всего DRESS-синдром развивается через 3–6 недель после начала применения препарата. После прекращения приема препарата и начала терапии глюкокортикостероидами (ГКС) прогноз благоприятный. Выздоровление может быть постепенным. После отмены ГКС-терапии возможно возобновление симптоматики.
Следует предупреждать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема препарата и обращения к врачу в случае возникновения сыпи. Пациенты, прекратившие лечение препаратом вследствие развившихся реакций гиперчувствительности или других серьезных аллергических реакций, не должны возобновлять его прием в дальнейшем.
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Препарат содержит аспартам, который в организме трансформируется до фенилаланина, что необходимо учитывать у больных фенилкетонурией.
Эффективность и безопасность назначения препарата детям и подросткам не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Стронция ранелат не влияет или влияет ничтожно мало на способность к вождению автомобиля и управлению машинным оборудованием и механизмами.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *