Кетопрофен отзывы

Кетопрофен используется в медицине в качестве обезболивающего препарата. Лекарство устраняет болезненность, снижает температуру тела и облегчает воспалительные реакции. Возможно применение в терапии одонтогенной боли, дискомфорта в области суставов, миалгии и других патологических состояний. Назначается пациентам старше пятнадцати лет. Рекомендуется предварительно проконсультироваться у специалиста.

Медикаменты этой группы рекомендуется принимать в течение короткого промежутка времени. Чем меньше принимаемая доза, тем ниже риск появления негативных последствий.

Состав препарата

Действующее вещество — кетопрофен. Содержание зависит от лекарственной формы. Присутствуют вспомогательные компоненты, необходимые для эффективного усвоения препарата.

Упаковка

В аптеках продаются таблетки, гель и свечи на основе этого лекарственного средства.

Таблетки Кетопрофен

Содержание вещества в одной таблетке равно 100 или 150 миллиграммам. Только для приема внутрь. Есть дополнительные вещества, входящие в состав таблетки и ее оболочки.

Раствор Кетопрофен

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится пятьдесят миллиграммов действующего компонента. Среди вспомогательных химических соединений присутствует этиловый спирт.

Для проведения внутримышечных инъекций.

Гель Кетопрофен

В одном грамме геля присутствует двадцать пять или пятьдесят миллиграммов лекарства. Предназначен исключительно для топического (наружного) использования.

Свечи Кетопрофен

В одном суппозитории присутствует сто миллиграммов химического соединения. В составе присутствуют жиры.

Для введения в прямую кишку.

Терапевтическое действие

Это препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, относящийся к производным метилуксусной кислоты. Химическое соединение подавляет деятельность ЦОГ обоих типов и липоксигеназы, благодаря чему нарушается высвобождение воспалительных медиаторов в тканях. Действие развивается на уровне всех анатомических структур, включая центральную нервную систему. Этот эффект обеспечивает устранение болезненности, снижение температуры тела при лихорадочном состоянии и облегчение воспалительного процесса.

Для инъекций

Отдельные особенности

  • Активный компонент стабилизирует мембранные структуры лизосом. Уменьшает выработку других медиаторов воспалительной реакции.
  • Лекарство не поражает хрящевые ткани.
  • В области суставов может устранять отечность, покраснение и боль. Нормализует двигательную функцию.

Обладает комплексной активностью. Помогает при разных заболеваниях, однако не влияет на первопричину возникновения болевого синдрома.

Фармакокинетические особенности

Без проблем преодолевает кишечный барьер после перорального введения и попадает в кровоток. Степень биодоступности достигает 90%. Наивысший плазменный уровень вещества достигается примерно за 80 минут. Практически полностью связывается с плазменными протеинами и проникает в разные области организма, включая суставную жидкость. Преобразуется в печеночной ткани и удаляется из организма с мочой. Частично выводится с калом. Период полувыведения составляет два часа. Пожилым людям и пациентам с нарушением работы почек или печени нужна корректировка дозы из-за изменения фармакокинетических особенностей.

Топическая форма плохо всасывается и действует преимущественно наружно, благодаря чему понижается вероятность развития осложнений. В кровотоке обнаруживается незначительная концентрация вещества.

Показания для Кетопрофена

  • Суставная болезненность на фоне иммунопатологических и воспалительных заболеваний.
  • Одонтогенный болевой синдром.
  • Симптоматическое лечение артроза.
  • Боли в мышцах, связках или сухожилиях.
  • Боли на фоне болезней соединительной ткани.
  • Головная боль.
  • Неприятные ощущения во время менструации.
  • Симптоматическая терапия подагры.
  • Облегчение состояния онкологических больных.
  • Болезненность после травмы или операции.

Подходит для симптоматической терапии слабой, средней и сильной боли. В норме не влияет на течение самого патологического процесса и лишь временно подавляет воспаление.

Противопоказания

  • Совпадение нескольких или всех перечисленных факторов: бронхиальная астма, негативная реакция организма на прием аспирина, множественные полипы в области носа, побочные реакции на любые нестероидные противовоспалительные медикаменты.
  • Непереносимость компонентов лекарственной формы или других препаратов из группы НПВС.
  • Кровоизлияния в области пищеварительного тракта.
  • Эрозивные и язвенные патологии ЖКТ.
  • Кровотечения в области центральной нервной системы или в других органах.
  • Тяжелое нарушение деятельности печени или активное заболевание органа.
  • Тяжелое нарушение деятельности почек с клиренсом менее 30 миллилитров в минуту.
  • Развивающееся заболевание почечной ткани.
  • Воспалительные патологии кишечника.
  • Нарушение коагуляции крови.
  • Патология сердца с нарушением функций и явлением декомпенсации.
  • Восстановление после коронарного шунтирования.
  • Дивертикулы кишечника.
  • Повышенный уровень калия.
  • Возраст до пятнадцати лет.
  • Вынашивание ребенка.
  • Кормление грудью.
  • Хроническая диспепсическая симптоматика.
  • Недостаток фермента лактазы.
  • Нарушение усвоения углеводов в кишечнике.

Факторы, при которых применение лекарства обязательно контролируется врачом из-за повышенных рисков: бронхиальная астма, заболевания почек или печени с нарушением функций органов или с сохранной функцией, патологии сосудов головного мозга или периферических участков тела, нарушение липидного профиля крови, болезни сердца или сосудов, повышенный уровень билирубина, поражение печени на фоне приема алкоголя, повышенное кровяное давление, болезни крови, обезвоживание, сахарный диабет, табакокурение, любые болезни пищеварительной системы, прием антикоагулянтных препаратов, антиагрегантов, глюкокортикостероидов, СИОЗС, длительное применение НПВС, пожилой возраст, снижение объема циркулирующей крови.

Инструкция для Кетопрофена

Желательно проконсультироваться у специалиста по поводу жалоб. Нужно сообщить врачу о выявленных заболеваниях и принимаемых медикаментах. Специалист подберет правильную дозировку с учетом рисков. Таблетки проглатываются и запиваются жидкостью во время или после питания. Взрослым следует принимать не более двухсот миллиграммов в день на два приема. Возможно использование вместе со свечами с учетом подбора правильной дозы.

Врач объяснит, как минимизировать риски

Гелем обрабатывать область возникновения боли (кожу). Полоска до двух сантиментов для детей от шести до двенадцати лет и полоска до пяти сантиметров для пациентов старше двенадцати лет. Дважды в день. Не дольше четырнадцати суток, если проводится самостоятельное использование средства.

Чем меньше доза и длительность приема, тем ниже риск появления побочных реакций и осложнений. У детей проводить терапию нужно под контролем педиатра.

Дополнительная информация

  • Случайный прием повышенной дозы приводит к появлению следующих негативных последствий: кровоизлияние в пищеварительном тракте, выделение рвотных масс, рвота или стул со следами крови, судорожные реакции, нарушение сознания, поражение почек или печени, одышка. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. Специалисты промывают желудок с применением адсорбентов и назначают терапию для поддержания работы внутренних органов.
  • Нужно обсудить с врачом возможность приема любых медикаментов совместно с кетопрофеном, поскольку иногда развиваются опасные осложнения из-за взаимодействия лекарств.
  • Чаще возникают осложнения со стороны почечной и печеночной ткани при использовании вместе с глюкокортикостероидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами. Негативные эффекты возникают, если пациент во время лечения употребляет алкогольные напитки.
  • Чаще формируются кровоизлияния, если пациент совмещает прием НПВС вместе с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов и коагуляцию крови.
  • Может возникнуть повышенный уровень калия при одновременном приеме мочегонных средств, лекарств на основе калия, НПВС, гепаринов, такралимуса, триметоприма, циклоспоринов и медикаментов, ингибирующих АПФ. Может увеличивать концентрацию в кровотоке гликозидов и других групп препаратов.
  • Повышает риск повреждения почечной ткани при использовании вместе с метотрексатом и циклоспорином. Запрещено использовать вместе с другими НПВС и ингибирующими ЦОГ лекарствами.
  • Пожилым людям, пациентам с болезнями сердца, сосудов, почек или печени и другим людям из группы риска развития осложнений требуется лабораторный контроль показателей во время лечения. Особенно если планируется длительный прием препарата.
  • Если появляются признаки развития негативных реакций со стороны кожных покровов (аллергия), глаз, почек, сердца или печени, нужно сразу же прекратить прием средства и записаться на прием к врачу.
  • Прием кетопрофена без врачебного контроля может затруднить диагностику абдоминальной болезненности и инфекции. Желательно пройти обследование предварительно.
  • Пациенткам, планирующим зачатие, не следует принимать средство из-за риска нарушения фертильности.
  • Перед хирургическим лечением терапию следует прекратить из-за риска развития кровотечений.
  • В норме не влияет на скорость психомоторных реакций, однако при появлении симптомов со стороны ЦНС нужно временно отказаться от вождения или другой опасной деятельности.

Более подробные сведения, включая взаимодействие с препаратами, описаны в официальной инструкции, на которую следует ориентироваться во время лечения.

Побочные эффекты

  • Органы пищеварения: выделение рвотных масс, неприятные ощущения в области живота, задержка стула, выделение жидких каловых масс, поражение печеночной ткани, нарушение деятельности печени, желтуха, повышение концентрации ферментных веществ печеночного происхождения, обострение воспалительного или иммунопатологического заболевания пищеварительного тракта, диспепсические явления, метеоризм, изъязвление ЖКТ, воспаление слизистой желудка или рта, кровоизлияние в ЖКТ, нарушение целостности стенки органа пищеварительного тракта, воспаление печени, повышенный уровень билирубина.
  • Выделительная система: выраженное нарушение работы почек, воспаление тканей почек, нефритический или нефротический синдром, изменение лабораторных показателей работы почечной ткани.
  • Кожа и мягкие ткани: высыпания, воспаление, болезненность, повышенная чувствительность к свету, выпадение волос, отек Квинке, эритема, включая опасные формы аллергии с жизнеугрожающими последствиями.
  • Органы ЦНС и чувствительности: цефалгия, сонливость, расстройство чувствительности, судороги, психоэмоциональные расстройства, головокружение, слабость, нарушение вкуса, ухудшение зрения или слуха.
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечной деятельности, повышенное кровяное давление, расширение сосудов.
  • Респираторная система: ухудшение состояние при астме, одышка, спазм бронхов, воспаление слизистой носа.
  • Аллергия: анафилаксия и другие формы аллергических процессов.
  • Другие: отечность, снижение работоспособности, ожирение.

Не принимать вместе с алкоголем

Перечислены возможные осложнения для суппозиториев, раствора и таблетированной формы. Гель слабо впитывается и практически не действует системно. Побочные реакции и противопоказания для топической формы рекомендуется уточнить в полной инструкции.

Аналоги Кетопрофена

В аптеках всегда представлен выбор лекарств с таким же действующим веществом: Кетонал, Фламакс Форте, Феброфид и другие. Нужно обращать внимание на состав.

Отзывы и цены

Средство относится к медикаментам выбора в симптоматической терапии суставной болезненности, однако врачи учитывают факторы риска и при необходимости подбирают более безопасное средство из группы НПВС. Обладает умеренным обезболивающим эффектом. Пациенты сообщают, что неприятные ощущения на фоне приема появляются редко.

Средняя цена двадцати таблеток составляет 50 рублей. Тюбик геля можно купить за 90-150 рублей.

Видео

Это популярное средство из группы НПВС. Рекомендуется записаться на прием к врачу перед применением.

Препарат Кетопрофен широко применяется в терапии болезней суставов, позвоночника, других составляющих опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Кроме прочего, препарат снимает воспалительный процесс. Он выпускается в разных формах, что делает применение более удобным.

Кетопрофен – формы выпуска и состав

Кетопрофен – популярный представитель группы НПВП, производное пропионовой кислоты. Противовоспалительные качества средства мощные, превышающие таковые у Аспирина, Ибупрофена. Применение лекарства оказывает, преимущественно, симптоматическое действие, но рекомендуется специалистами в комплексном лечении любых воспалительных процессов.

Есть разные формы выпуска средства. Это:

Все формы содержат одно активное вещество – кетопрофен. Наиболее популярная форма выпуска – гель, он включает и дополнительные ингредиенты – масло лаванды (для отдышки), этанол, воду, троламин, карбомер и т.д. По консистенции гель однородный, по цвету – желтоватый, прозрачный. К лекарству всегда прилагается инструкция. Поскольку все НПВП имеют массу противопоказаний, стоит ознакомиться с инструкцией до начала лечения.

Как действует препарат?

Лекарство, сделанное на основе пропионовой кислоты, Кетопрофен оказывает ряд специфических действий на организм. Особенно выражены они при внутреннем приеме и введении инъекционно:

  • Жаропонижающее;
  • Противовоспалительное;
  • Анальгезирующее.

Наряду с прочими препаратами группы, эффект от действия данного лекарства основан на угнетении циклооксигеназы – фермента, которых запускает синтез медиаторов воспаления (простагландины, тромбоксаны, простациклины). Именно эти вещества вызывают появление боли, воспаления, жара, а прием препарата прекращает их выработку.

Описанное действие мази Кетопрофен является опосредованным (работает непосредственно в тканях). Активное вещество оказывает и центральное действие – угнетает регуляцию выработки медиаторов воспаления в нервной системе. В результате приема таблеток, постановки уколов простагландины перестают высвобождаться из спинномозгового вещества. Также лекарство Кетопрофен не дает агрегироваться тромбоцитам, следовательно, разжижает кровь, предотвращает тромбозы.

Фармакодинамические характеристики средства таковы:

  • При ректальном введении, приеме внутрь, уколах максимальная концентрация в крови достигается спустя 5-60 минут;
  • В крови, спинном мозге активный компонент сохраняется 2-18 часов (время зависит от лекарственной формы);
  • В суставной жидкости максимальная концентрация наблюдается через 4 часа;
  • У препарата Кетопрофен его активный состав выводится с мочой, в малой степени – с калом;
  • Самый мощный противовоспалительный эффект достигается через неделю регулярного приема или местного нанесения средства;
  • При накожном нанесении терапевтический уровень лекарства сохраняется длительно, более суток, при этом в системный кровоток всасывается всего 5%;
  • Препарат Кетопрофен не оказывает канцерогенного действия, не приводит к клеточной мутации, но при высоких дозах приема есть риск угнетения сперматогенеза у мужчин.

Показания Кетопрофена

Если пациент самостоятельно применяет Кетопрофен (таблетки, мазь или иная форма), инструкция должна быть прочитана внимательно, определен перечень показаний. Это, прежде всего, заболевания позвоночника, суставов:

  • Остеоартрит;
  • Ревматоидный артрит;
  • Псориатический артрит;
  • Подагрический артрит;
  • Анкилозирующий спондилит;
  • Тендинит;
  • Синовит;
  • Бурсит;
  • Прострелы;
  • Радикулит;
  • Болевой синдром в позвоночнике;
  • Периартрит;
  • Остеохондроз разных стадий.

Препарат местно и в таблетках неплохо зарекомендовал себя для снижения болевого синдрома при невралгии, в том числе – при поражении лицевого нерва. Также он помогает расслабить мышцы, снять мышечную боль, воспаление, отек. В травматологии мазь очень популярна – она служит эффективным противовоспалительным, анальгезирующим средством от любых травм (растяжения, разрывы, ушибы мягких тканей, боль при переломе).

Нередко Кетопрофен рекомендуют курсом для уменьшения посттравматических неприятных ощущений. Комплексная терапия варикоза, тромбофлебита и прочих болезней сосудов также может включать системные и местные средства с этим действующим веществом.

Кетопрофен – инструкция по применению

У препарата Кетопрофен обозначенная производителем инструкция по применению будет полностью зависеть от формы средства. Дозировка всегда устанавливается врачом, самолечение недопустимо. Прием таблеток ведется согласно таким правилам:

  1. Начальные дозировки средства – 2-3 раза/300 мг (указана норма в сутки). Длительность лечения обычно не превышает 5 дней.
  2. При хронических заболеваниях опорно-двигательной системы часто назначается поддерживающая терапия – 300 мг/сутки до 10-15 дней, или по рекомендации специалиста.

Кетопрофен в ампулах длительно не применяется. Раствор вводят инфузионно, внутримышечно. Одна из популярных схем терапии такова: введение 1 ампулы средства однократно, затем ректальное применение, таблетированный прием. Следует, по возможности, использовать как можно более короткий курс. Внутривенно ставят препарат только в стационаре.

Инфузии делают по следующим правилам:

  • 1 или 2 ампулы разводят 100 мл физраствора, вводят капельно 1 час;
  • Вторую дозу препарата можно ввести аналогично через 8-10 часов;
  • В тяжелых случаях 2 ампулы препарата разводят в 0,5 литра физраствора, вводят пациентам 8 часов (вместо натрия хлорида подойдет раствор глюкозы);
  • При острых, кинжальных болях, не купируемых анальгетиками, препарат разводят с морфином (лечение только в стационаре);
  • Разрешается смешивать лекарство с прочими анальгетиками, но не из группы НПВП.

Внутримышечно Кетопрофен тоже широко рекомендуется специалистами. Обычно вводят 1 ампулу/сутки в амбулаторном порядке, в стационаре допустимо применять 2 ампулы/сутки через равные временные промежутки. Суточная доза по максимуму – 200 мг. Максимальный курс – 5 суток, обычно назначается 2-3 дня с переходом на не инъекционные формы. Раствором также можно полоскать горло в качестве симптоматической терапии ангины, фарингита, прочих заболеваний с сильной болью в горле.

Ректально максимальная доза – 300 мг/сутки, по 100 мг каждые 8 часов. Инструкция по применения геля Кетопрофен такова: детям с 12 лет, взрослым выдавливают 3-5 см средства на пораженную зону тела, растирают тонким слоем. Сильное трение, нажимы не допускаются. До шестилетнего возраста малышам наносят на кожу не больше 1-2 см геля, Общая длительность лечения обычно не выше 14 дней. Допустимо применять гель в ходе фонофореза.

Противопоказания и побочные действия

Запрещено применять препарат при гиперчувствительности, аллергии, при ассоциированной с приемом НПВП бронхиальной астме. Внутрь (таблетки, свечи, уколы) нельзя вводить средство при полипозе носа, пазух.

Со стороны ЖКТ противопоказания таковы:

  • Язва в пищеварительном тракте;
  • Кровотечения (кишечные, желудочные);
  • Эрозии;
  • Острый гастрит любого вида;
  • НЯК;
  • Болезнь Крона;
  • Печеночная недостаточность.

Прием лекарства опасен при гемофилии, прочих болезнях крови, сердечной и почечной недостаточности, повышенном уровне калия, после операций на сердце, сосудах. До 18 лет не ставят уколы, до 15 лет не принимают таблетки, до 6 лет не наносят гель Кетопрофен.

«Побочки» встречаются часто. Местные реакции – это зуд, разнообразная сыпь. Прием внутрь может спровоцировать более серьезные реакции – анафилаксию, отек Квинке. У подверженных людей возможно обострение болезней ЖКТ от приема таблеток, введения уколов. Также нередко встречаются диспепсические явления, рвота, падение аппетита. Длительное полоскание ротовой полости Кетопрофеном способно вызвать стоматит. Также отзывы говорят, что у некоторых лиц на фоне терапии наблюдаются:

  • Утомляемость;
  • Нервозность;
  • Нарушения сна;
  • Мигрени;
  • Галлюцинации;
  • Шум в ушах;
  • Нарушения зрения;
  • Гипертония;
  • Поражение конъюнктивы глаз;
  • Аритмия в разных проявлениях;
  • Отечность тканей;
  • Нефрит;
  • Кровь в моче;
  • Кровохаркание;
  • Нарушение состава крови.

Кетопрофен при беременности воспрещен в 3 триместре, особенно, перед родами. Разовый прием в 1-2 триместрах допускается под контролем врача по строгим показаниям. При лактации использовать препарат нельзя, либо следует на время прекращать вскармливание.

Что еще нужно знать?

При передозировке возможно усиление любых «побочек». Чаще всего наблюдаются сильные боли в животе, рвота, тошнота. Может развиться сонливость, летаргические состояния, кома, судороги. Порой появляется желудочное кровотечение, острая почечная недостаточность. Лечение проводится симптоматически, особое внимание уделяется состоянию сердца, легких.

С осторожностью лечатся этим средством курильщики, люди, злоупотребляющие алкоголем, диабетики – есть риск кровотечений, развития язвы. Длительный бесконтрольный прием может повысить опасность инфаркта, инсульта у людей из групп риска. Осторожно нужно принимать средство при инфекциях – за счет жаропонижающего эффекта оно может скрывать основную симптоматику.

Аналоги препарата

Средняя стоимость препарата довольно низка в сравнении с прочими мощными НПВП. Так, на Кетопрофен гель часто фиксирующаяся цена в аптеках не выше 80 рублей/30 мл. 20 таблеток можно приобрести за 125 рублей, 10 ампул по 2 мл стоят 60 рублей.

Аналоги Кетопрофена по действию следующие:

  • Кетонал;
  • ОКИ;
  • Фастум;
  • Артрозилен;
  • Валусал;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетоспрей;
  • Орувель;
  • Феброфид;
  • Флексен.

Кетопрофен

Сейчас очень много людей страдает такими заболеваниями, как артрит, причем, возникает он даже после перенесенного инфекционного заболевания. Обычно, это связано с заболеваниями мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта. Развивается заболевание через2-4 недели и последствия самые непредсказуемые.

Чаще болеют мужчины, чем женщины, в возрасте от 20 до 40 лет.

Симптомами служат опухание коленного, локтевого сустава, пальцев на ногах. Все это сопровождается сильными ноющими, выкручивающими болями. Как раз для устранения этих явлений и проводится терапия лекарственными препаратами. Одним из них является Кетопрофен. Им успешно лечат артриты, остеоартриты, заболевания опорно-двигательного аппарата, вывихи, растяжки после травм в спорте, а также при заболеваниях вен, лимфатических узлов.

Этот препарат жаропонижающий, противовоспалительный и является хорошим анальгетиком, именно для снятия болей. Выпускается в таблетках и уколах. Обычно, назначают 300 мг. в сутки в виде начальной дозы. Если положение не очень хорошее, и нужно купировать обострение, сначала делают инъекции, потом переходят на таблетки. Нельзя этот препарат применять вместе а ацетилсалициловой кислотой, то есть аспирином, нежелательно применять вместе с диуретиками, потому что может развиться почечная недостаточность. Полностью противопоказан при беременности и лактации. Применяют только, если риск для плода меньше, чем польза для матери.

Как у всех лекарств, есть побочные эффекты. Это головная боль, проблемы со стороны почек. Могут быть аллергические реакции.

У этот препарата есть аналоги.

Выпускаются гели и растворы. Купить можно без проблем в любой аптеке.

Люди, которые профессионально занимаются спортом, тоже входят в зону риска. Я сама занималась спортом в свое время и знаю, как можно травмироваться. Чтобы не принимать потом препараты, можно использовать мышечный корсет. Он возвращает диски позвоночника в первоначальную форму и избавляет от ощущения дискомфорта.

Мышцы спины делятся на три слоя. Именно благодаря им мы может совершать различные движения.

Делая резкие движения, особенно, при занятиях спортом, мы может себе что-то повредить. Хорошо делать обычную гимнастику, есть определенные, не сложные упражнения, которые в этом помогут.

Лучше, конечно, не болеть, но если это случилось, обращаться к врачу и не заниматься самолечением. Болезни, связанные с суставами — достаточно коварные и плохо поддаются лечению, особенно, в запущенном виде.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(5)

Кетопрофен Analgesics : Ketoprofen Диклофенак и тетрациклин. Терапия пневмонии.Diclofenac and oxytetracycline. Treatment of pneumonia. Кетонал при боли в суставах What Is Ketoprofen Cream

Кетопрофен (Ketoprofen)

  • Применение вещества Кетопрофен
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кетопрофен
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кетопрофен
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Кетопрофен

Латинское название вещества Кетопрофен

Ketoprophenum (род. Ketopropheni)

Химическое название

3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота

Брутто-формула

C16H14O3

Фармакологическая группа вещества Кетопрофен

  • НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • I80.0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей
  • I89.1 Лимфангит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04.0 Острый ларингит
  • K05.0 Острый гингивит
  • K05.2 Острый пародонтит
  • K05.4 Пародонтоз
  • K08.8.0* Боль зубная
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K14.0 Глоссит
  • L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.2 Псориатический спондилит (L40.5+)
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M42.9 Остеохондроз позвоночника неуточненный
  • M43.6 Кривошея
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.3 Ишиас
  • M54.5 Боль внизу спины
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.1 Миалгия
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • N94.4 Первичная дисменорея
  • R52.0 Острая боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • S83.2 Разрыв мениска свежий
  • T09.5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
ОКИ 0.1652
Кетонал® ДУО 0.1032
Кетонал® 0.0779
Артрозилен 0.0698
ФЛАМАКС® 0.0576
Быструмгель 0.0299
Фастум® гель 0.0181
Феброфид® 0.0178
Флексен 0.0105
Фламакс форте® 0.0078
Кетопрофен 0.0063
Пенталгин® экстра-гель 0.0061
Кетопрофен Органика 0.0058
Профенид 0.0028
Артрум 0.0025
Кетопрофен Врамед 0.0015
Аркетал Ромфарм 0.0011
Кетопрофен МВ 0.0009
Быструмкапс 0.0007
Орувель 0.0007
Кетопрофен-ЭСКОМ 0.0007
Кетонал® уно 0.0006
Фастум® 0.0005
ВАЛУСАЛ® 0.0005
Спазгель® 0.0005
Кетопрофен форте 0
Кетопрофен-Тева 0
Кетопрофен-СОЛОфарм 0
Кетопровел 0
Кетопрофен ДС 0
Кетопрофен ВП 0
Кетопрофен-ЛОР 0
Быструм ФОРТЕ 0
Кетонал® Актив 0
Кетонал® Актив Плюс 0
Кетопрофен-ВЕРТЕКС 0

Кетопрофен

CAS номер: 22071-15-4
Брутто формула: C16H14O3
Внешний вид: представляет собой кристаллическое вещество белого цвета без запаха
Химическое название и синонимы: Ketoprofen, 2-(3-Benzoylphenyl)propionic acid; 2-(meta-Benzoylphenyl) propionic acid; Alrheumat .
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 254.28 г/моль
Температура плавления 93-96 ° С
Растворимость:
Кетопрофен легко растворим в диэтиловом эфире, ацетоне.
Практически нерастворим в холодной воде.
Легко растворим в этаноле и дихлорметане, хлороформе.
Растворим в бензоле и сильной щелочи.
Также растворим в метаноле.
Химическая стабильность:
Субстанция кетопрофена стабильна при соблюдении рекомендуемых условий хранения.
Хранить контейнер плотно закрытым в сухом и хорошо вентилируемом месте.
Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения. — окиси углерода.

Описание:

Кетопрофен – противовоспалительный нестероидный агент, использующийся в гуманной медицине, а также в ветеринарии для лечения лошадей, собак и кошек.

Действие кетопрофена, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, нацелено на снятие боли, воспаления и понижение температуры тела при гиперемии, обусловленное механизмом ингибирования катализа циклооксигеназого окисления арахидоновой кислоты до предшественников простагланиднов (эндопероксидов), тем самым подавляя синтез самих простагландинов в тканях.

У кетопрофена есть два энантиомера S (+) ассоциирующийся с антипростагландиновой активностью и R энантиомер (-), влияющий на обезболивание.

В организме препарат быстро и практически полностью абсорбируется при пероральном и парентеральном применении, связывается на 99% (у лошадей приблизительно на 93%) белками плазмы крови и проникает в синовиальную жидкость. Начинает проявлять свое действие спустя 2 часа после приема, достигая пика воздействия на организм спустя 12 часов.

Выводится как в неизменном виде, так и в форме связанного метаболита почками.

Кетопрофен нашел свое широкое применение в ветеринарии. Его назначают чаще всего при мышечно-скелетных болях при травмах мягких тканей, остеоартрита или других проблем с костями и суставами. Это может быть связано с уменьшением или контролем лихорадки из-за вирусных или бактериальных инфекций. НПВП действуют, подавляя выработку в организме простагландинов, тромбоксанов и других медиаторов воспаления. Некоторые из этих действий зависят от дозы. Кетопрофен можно вводить перорально. После перорального приема облегчение боли и снижение температуры обычно начинаются в течение одного-двух часов. Кетопрофен также используется у собак и кошек для кратковременного лечения послеоперационной боли. Иногда он может быть использован для долгосрочного лечения хронической боли, особенно из-за остеоартрита. Около 20% взрослых собак страдают от остеоартрита, что делает лечение скелетно-мышечной боли основным компонентом практики домашних животных. НПВП используются чаще (этодолак и римадил®). Препараты, защищающие ЖКТ, такие как мизопростол, циметидин, омепразол, ранитидин или сукральфат, часто включаются в состав НПВП. У лошадей Кетопрофен обычно используется для борьбы с костно-мышечной болью из-за повреждения мягких тканей, синовита и остеоартрита у лошадей. Также он используется как жаропонижающее. Таким образом, кетопрофен может использоваться при лечении колик для защиты от бактериальных токсинов (эндотоксемия); Однако флуниксин меглумин чаще используется для этой цели.

Инъекционный кетопрофен маркируется только для кратковременного применения. Его рекомендуют использовать максимум пять дней. Хотя кетопрофен маркируется для внутривенного введения внутримышечное введение часто также используется.

Применение:

Кетопрофен используется для снятия воспаления и анальгезии при скелетно-мышечных нарушениях. Также применяется, как антипиретик.

Основной побочный эффект, наблюдаемый после терапии кетопрофеном – это образование язв в желудочно кишечном тракте. Так как препарат относиться к неселективным ингибиторам циклооксигиназы (ЦОГ), то подавляется действие, как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1 с высоким риском развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дозировку и длительность применения кетопрофена определяет врач, в зависимости от причины приведшей к необходимости применения препарата. Его широко применяют после проведения оперативного вмешательства и при проявлении посттравматического воспаления опорно-двигательного аппарата для купирования болевого синдрома, для лечения артритных и артрозных явлений и — как жаропонижающее средство.

Получение:

Способ получения кетопрофена осуществляется путем взаимодействия анилина с галогенидом альфа-галогенированной пропионовой кислоты, бензилирования 3-метил-2-индолинона, щелочного гидролиза 5-бензил-3-метил-2-индолинона, дезаминирования 2- (3 -бензил-6-аминофенил) пропионовая кислота и окисление 2- (3-бензилфенил) пропионовой кислоты.

Или осуществляют иным способом, где в качестве исходного сырья используют м-бромбензойную кислоту и бензол, а кетопрофен получают путем стадий ацилирования, защиты карбонильной группы, взятия реагента Гриньяра, взаимодействия с пропиленоксидом, окисления, снятия защиты и тому подобного.

Действие на организм:

Кетопрофен (код ATC M01AE03) — нестероидный противоревматический препарат, производный пропионовой кислоты.

Препарат проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к снижению простагландина (например, простагландина E2 и простагландина F2α). Поскольку простагландины являются медиаторами боли, воспаления и агрегации тромбоцитов, а также желудочными протекторами и регуляторами почечной перфузии, большинство клинических эффектов кетопрофена могут быть адекватно объяснены снижением образования простагландина. Кетопрофен, как и большинство классических НПВП, не проявляет выраженной селективности в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

В настоящее время во многих европейских странах разрешены лекарственные препараты, содержащие кетопрофен в геле.

Проведены исследования для определения фармакокинетики кетопрофена после его внутривенного и внутримышечного введения у шести телят породы Канкрей. Препарат вводили в дозе 3,0 мг / кг массы тела и анализировали в плазме методом ВЭЖХ. В настоящем исследовании также сообщалось о безопасности кетопрофена (3,0 мг / кг) после повторного введения с 24-часовым интервалом в течение 5 дней у телят.

После внутривенного и внутримышечного введения кетопрофена, общий клиренс тела (ClB), площадь под действием концентрации лекарства в плазме, значения периода полувыведения (t1 / 2), объем доставки лекарства в стационарном состоянии кривая (AUC),

и среднее время пребывания (МРТ) составляло 1,58 ± 0,05 и 3,67 ± 0,14 ч; 0,31 ± 0,02 и 0,49 ± 0,03 лкг-1; 3,29 ± 0,14 и 1,74 ± 0,11 мл.мин-1 кг-1; 14,91 ± 0,69 и 29,12 ± 1,64 мкг.ч.мл-1 и 1,48 ± 0,11 и 4,70 ± 0,26 ч соответственно. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме (Cmax) в 7,55 ± 0,46 мкг / мл была достигнута через 0,50 ч (Tmax). Системная биодоступность кетопрофена после внутримышечного введения у телят составила 83,50%. Более длительный период полувыведения, обширный объем распределения в устойчивом состоянии и более медленный клиренс кетопрофена после внутримышечного введения по сравнению с внутривенным введением делает его более подходящим для внутримышечного применения у телят Канкрей.

Было обнаружено, что повторное внутривенное введение кетопрофена (3,0 мг / кг массы тела, повторяемое с 24-часовым интервалом в течение 5 дней) у телят Канкрей является безопасным на основе оценки гематологических (гемоглобин, объем упакованных клеток, общее количество лейкоцитов и дифференциальное количество лейкоцитов) и биохимические показатели крови (сывороточная щелочная фосфатаза, сывороточная кислая фосфатаза, сывороточная аспартатаминотрансфераза, сывороточная аланинаминотрансфераза, сывороточная лактатдегидрогеназа, общий билирубин, сывороточный креатинин, азот мочевины крови, общий сывороточный белок, сывороточный альбумин и глюкоза крови). Настоящее исследование показывает, что внутримышечное введение кетопрофена в дозе 3,0 мг / кг у телят Канкрей обеспечило бы удовлетворительную концентрацию лекарственного средства в плазме, равную его средней эффективной концентрации до 18 часов. Поэтому кетопрофен вводят внутримышечно в дозе 3,0 мг / кг массы тела, повторяемой каждые 18 часов.

Токсикологические данные:

LD50 при оральном применении 62,4 мг / кг(крыса)

LD50 при оральном применении 360 мг / кг (мышь).

LD50 при оральном применении 1300 мг / кг (морская свинка).

Слишком большие дозы кетопрофена, симптомы которых включают сонливость, боли в животе, рвоту, низкое кровяное давление и бронхоконстрикторную недостаточность. Обычно для преодоления интоксикации применяют промывание желудка. Желудочно-кишечная токсичность, которая может привести к кровоизлияниям, изъязвлениям и перфорации иногда смертельно. Этот симптом можно увидеть в любое время терапии с или без предварительных симптомов. Факторы риска для этого заболевания представлены возрастом (если субъекту старше шестидесяти) и сопутствующей терапией, которая может влиять на свертывание крови. Неходжкинская лимфома, как и во многих исследованиях, связывает использование НПВП с более высоким риском развития этого типа рака.

Беременность. Из-за ингибирования синтеза простагландинов может негативно повлиять на саму беременность и эмбриональное развитие. Некоторые исследования предполагают и более высокий риск выкидыша и пороков развития сердца после применения кетопрофена на первых этапах беременности. Так что во втором квартале препарат не теряет своей токсичности. Фактически, его использование может подвергать неродившегося ребенка сердечно-сосудистым заболеваниям, легким (при преждевременном закрытии артериального и высокого давления) и повреждению почек.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *