Катадолон форте инструкция

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Катадолон Ретард — анальгетическое, антипиретическое лекарственное средство.
Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ? селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.
Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому возрастает отток ионов калия, обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2+ ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм косвенного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 — 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновым, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.
Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.
Обезболивающее действие.
Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са 2+ ). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са 2+ ). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.
Миорелаксирующее действие.
Фармакологическое действие, которая обеспечивает описан обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим действием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабления путем устранения напряжения мышц.
Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.
Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.
Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к такому изменению (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к подавлению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или, в случаях уже существующего хронической боли, происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармакокинетика

.
Примерно 90% флупиртину абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Метаболическое превращение примерно ¾ введенной дозы флупиртину происходит в печени.
В процессе метаболического преобразования метаболит вещества М1 образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сформированных аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртину и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензилу и последующей конъюгации (реакция II фазы) п-фторбензойнои кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.
В настоящее время исследований для определения фермента, который обеспечивает (менее важный) оксидативный путь преобразования, не проводили.
Способность флупиртину к лекарственного взаимодействия с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Распределение выведенной вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильной метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота) остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.
Период полувыведения из плазмы составляет 15 часов и сокращается при одновременном применении препарата с пищей. Период вывода основных метаболитов несколько длительный (период полувыведения из плазмы примерно 20 и 16 часов соответственно).
Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртину малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртину малеата. При однократном применении пик концентрации — 0,8 мкг / мл (0,4-1,5 мкг / мл) — наблюдается через 2,4 часа после приема препарата, а при многократном применении (400 мг в сутки в течение 7 дней) — через 1,9 часа, значение C max составляет 1,0 мкг / мл (0,6-2,4 мкг / мл). При одновременном применении с пищей наблюдается незначительное повышение уровня абсорбции , а также рост значения C max (1,0 мкг / мл по сравнению с 0,8 мкг / мл), максимальная концентрация достигается позже (через 3,2 часа по сравнению с 2,4 часа).

Показания к применению

Катадолон Ретард применяется для лечения острой боли у взрослых.
Катадолон ретард можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов) противопоказано.

Способ применения

Катадолон Ретард следует принимать в течение максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.
Для пациентов в возрасте от 65 лет и пациентов со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить до 1 таблетки пролонгированного действия в сутки.
Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртину малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард). Если необходимо дальнейшее увеличение дозы и применение препарата в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества, пациенты должны находиться под контролем.
Катадолон ретард не применять пациентам с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения Катадолона ретард пациентам этой категории не проводили.
Способ применения. Таблетки пролонгированного действия следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды).
Дети. Катадолон ретард неприменим детям до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности применения флупиртину этой возрастной категории.

Побочные действия

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Нечасто гиперчувствительность, аллергические реакции, в редких случаях сопровождаются повышенной температурой тела, сыпью на коже, крапивница и зудом.
Со стороны обмена веществ и питания. Часто отсутствие аппетита.
Психические нарушения. Часто нарушения сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность. Нечасто дезориентация.
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, дрожь, головная боль.
Со стороны органов зрения. Нечасто: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто диспепсия, изжога, тошнота / рвота, расстройства желудка, запоры, боли в животе, сухость слизистых оболочек ротовой полости, вздутие, диарея.
Гепатобилиарная система. Очень часто: повышение активности трансаминаз. Частота неизвестна: гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто повышенное потоотделение.
общие нарушения. Очень часто повышенная утомляемость, особенно в начале лечения.
Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Катадолон Ретард являются: повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, печеночная энцефалопатия, холестаз, миастения ( Myasthenia gravis) , заболевания печени, алкоголизм, звон в ушах, одновременное применение флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.

Беременность

Безопасность применения Катадолон Ретард для женщин в период беременности не исследовалась.
Исследования на животных показали токсическое воздействие на фертильность в случае применения токсичных для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного действия.
Потенциальный риск для людей неизвестен.
Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.
Исследования показывают о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон ретард не следует применять в период кормления грудью.
В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Катадолон Ретард следует избегать одновременного применения флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.
Катадолон ретард может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.
Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснения из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом.
В случаях комбинированной терапии, при назначении Катадолона ретард с производными кумарина (например варфарин), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).
В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Передозировка

Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.
При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, головокружение, потеря сознания, сухость во рту.
Исследования на животных показали, что передозировка или отравления флупиртином может вызвать симптомы со стороны нервной системы и токсическое воздействие на печень.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.
После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов. Симптомов состояния, которое угрожает жизни пациентов, не наблюдалось.
Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Катадолон Ретард — таблетки пролонгированного действия.
Упаковка: по 14 таблеток в блистере, по 1 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия Катадолон Ретард содержит 400 мг флупиртину малеата.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Дополнительно

Пациентам в возрасте от 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначать в скорректированной дозе (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.
Катадолон ретард не назначать пациентам с гипоальбуминемией.
Во время терапии с применением флупиртину малеата возможные ложноположительные результаты определения содержания билирубина, уробилиногена в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.
В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком какой-то патологии.
Во время лечения Катадолона ретард следует еженедельно проводить проверку функций печени, поскольку сообщалось о повышенной активности печеночных ферментов, гепатит и печеночную недостаточность в связи с лечением флупиртином.
Если результаты исследований функции печени выходят за пределы нормы или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, следует прекратить лечение Катадолона ретард.
Следует сообщить пациентов, в течение лечения Катадолона ретард им следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, темную окраску мочи, желтуха, зуд), и прекратить применение Катадолона ретард и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник любой из этих симптомов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента. Кроме того, следует помнить, что употребление алкоголя усиливает негативное влияние на реакцию пациента.

Основные параметры

Название: КАТАДОЛОН РЕТАРД
Код АТХ: N02BG07 — Флупиртин

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017 Фильтруемый список 29.09.2017

Действующее вещество:

Флупиртин* (Flupirtine*)

АТХ

N02BG07 Флупиртин

Фармакологическая группа

  • Анальгезирующее ненаркотическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль

3D-изображения

Таблетки пролонгированного действия 1 табл.
активное вещество:
флупиртина малеат 400 мг
вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер (2:1) — 22,5 мг; тальк — 22,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг; МКЦ — 59,74 мг; кроскармеллоза натрия — 34,95 мг; гипромеллоза — 8 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 6,25 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,06 мг; магния стеарат — 6 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейропротективное, миорелаксирующее, анальгезирующее центральное.

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) — и относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+-каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-рецепторами, 5-НТ1 (5-гидрокситриптофан)-, 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциалнезависимых К+-каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующие эффекты на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект на процессы хронизации

Процессы хронизации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает «стирание» болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.

Абсорбция. После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% от введенной дозы.

После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрации в плазме крови имеют дозозависимые характеристики.

Фармакокинетика препарата Катадолон® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг).

Под воздействием пищи происходит небольшое повышение всасывания (AUC0–∞ 14,1 мкг/мл·ч по сравнению с 10,7 мкг/мл·ч), а также повышение Cmax (1 мкг/мл по сравнению с 0,8 мкг/мл), причем время достижения Cmax увеличивалось (3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

Метаболизм. Около 3/4 от принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин).

Анальгетический эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгетического эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (M2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.

Выведение. Бóльшая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит M2 (пара-фторгиппуровая кислота); оставшаяся треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, строение которых пока не изучено.

Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

T1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T1/2 сокращается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T1/2 около 20 и 16 ч cоответственно).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по 1 табл. в день в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось повышение AUC с 0 до 24 ч (AUC0–24): 22,9 мкг/мл·ч по сравнению с 16,8 мкг/мл·ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось удлинение T1/2: 23,72 по сравнению с 15,94 ч.

Кроме того, у пациентов с нарушением функции почек (Сl креатинина <30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы наблюдалось повышение AUC0–24: 23,11 по сравнению с 16,8 мкг/мл·ч, а также удлинение T1/2: 20,01 ч по сравнению с 15,94 ч.

Показания препарата Катадолон® форте

Лечение острой боли у взрослых.

Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или слабыми опиоидными препаратами) противопоказано.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

тяжелая миастения gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина;

сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие (см. «Особые указания»);

недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® форте не должен применяться при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Флупиртин в незначительнос количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим препарат Катадолон® Форте не должен применяться в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® Форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны психики: часто — нарушение сна, депрессия, возбуждение/нервозность; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор, головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — изжога, диспепсия, тошнота, рвота, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Нежелательные реакции в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

В целях получения новых сведений по безопасности препарата, Катадолон® форте подлежит дополнительному мониторированию медицинскими работниками. Рекомендуется сообщать о каждом случае нежелательной реакции, возникшей на фоне применения препарата Катадолон® форте. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, вероятно, что другие лекарственные препараты, применяемые одновременно с флупиртином, могут быть вытеснены из связи с белком плазмы крови. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином было выявлено, что только при взаимодействии с варфарином и диазепамом вытеснение последних из связи с белком плазмы крови может достичь такой степени, при которой не исключено усиление эффекта этих препаратов.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (варфарин) — рекомендуется регулярный контроль протромбинового индекса для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

Следует избегать одновременного применения флупиртина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на функцию печени. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).

По 400 мг (1 табл.) 1 раз в день. Эта доза является суточной дозой. Если такая доза не может оказать достаточный обезболивающий эффект, можно применять капсулы Катадолон® с большей суточной дозой. Флупиртин следует назначать максимально короткий промежуток времени, необходимый для достижения адекватной анальгезии. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Пожилые пациенты (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени. Начальная доза 200 мг (1/2 табл.) 1 раз в день. В зависимости от интенсивности боли и переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 табл.) 1 раз в день. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с гипоальбуминемией. Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку клинические исследования у пациентов этой группы не проводились.

Дети. Безопасность и эффективность флупиртина у детей и подростков не установлена. Препарат Катадолон® форте не должен применяться у детей и подростков младше 18 лет.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, патологическая утомляемость, плаксивость, головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После индукции рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Исследования на животных показали, что передозировка может привести к нарушениям со стороны ЦНС, а также проявлениям гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата неизвестен.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с признаками тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон® форте один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени имеют отклонения от нормы или имеются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, слабость, потемнение мочи, желтушность кожных покровов, кожный зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и в срочном порядке обратиться к врачу.

Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.

Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Катадолон® форте может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций человека, даже если используется в соответствии с инструкцией по применению лекарственного препарата.

Пациентам, испытывающим сонливость или головокружение во время терапии препаратом Катадолон® форте, следует воздержаться отуправления транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении с алкоголем возможно усиление негативного влияния на скорость психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, 400 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 шт. 1 бл. в картонной пачке.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2 бл. в картонной пачке.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 1, 3 или 6 бл. в картонной пачке.

Производитель

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., ул. Могильска, 80, 31-546, Краков, Польша.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

Условия хранения препарата Катадолон® форте

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Катадолон® форте

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах

Регистрационный номер: ЛП 001320-021211

Торговое название препарата: Катадолон® форте

Международное непатентованное название (МНН): флупиртин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия

Состав: 1 таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: флупиртина малеат 400 мг;
Вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер 22,50 мг, тальк 22,50 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 38,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 59,74 мг, кроскармеллоза натрия 34,95 мг, гипромеллоза 8,00 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,06 мг, магния стеарат 6,00 мг.

Описание: продолговатые двояковыпуклые таблетки, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX N02BG07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, он оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действия. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием флупиртина на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению NMDA (М-метил-Б-аспартат)- рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) -ергические системы.
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, 5-НТ1 (5-гидрокситриптофан)-, 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизация и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.
Нейропротективные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (до 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75 % от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов Ml и М2. Метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25 % анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 — биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) пара-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения (Т½) флупиртина из плазмы крови составляет около 15 ч и может уменьшаться при одновременном приеме пищи. Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течение 24 ч. При однократном приеме 400 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигается в течение 2,4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Сmах в плазме крови 1,0 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл) достигается в течение 1,9 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 10,7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции — увеличивается AUC до 14,1 мкг/ч/мл, Сmах 1,0 мкг/мл, пик которой появляется в течение 3,2 ч.
Основные метаболиты выводятся медленнее (Т1Л из плазмы крови 20 ч и 16 ч, соответственно). Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне 50-300 мг. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение Т½ (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Сmах, соответственно, выше в 2-2,5 раза. Выводится в основном (69 %) почками: 27 % выводится в неизмененном виде, 28 % — в виде метаболита Ml (ацетилметаболит), 12 % — в виде второго метаболита М2 (пара-фторпуриновая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Показания к применению
Острая и хроническая боль, обусловленная мышечным спазмом.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата; заболевания печени, в том числе сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии; шум в ушах (в том числе недавно излеченный); миастения gravis; нарушение функции почек; пациенты старше 65 лет; гипоальбуминемия; алкоголизм; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
По 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400 мг.
Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Побочное действие
Побочные действия носят транзиторный характер.
Со стороны ЖКТ: с частотой не менее 1/100, но менее 1/10 — изжога, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы: с частотой не менее 1/100, но менее 1/10 -головокружение, нарушение сна, потливость, депрессия, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность; с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100 — спутанность сознания, нарушение зрения.
Аллергические реакции: с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100 — кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: с частотой менее 1/10000 — повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене флупиртина показатели нормализуются), ятрогенный гепатит (острый или хронический, с желтухой или без нее, с симптомами холестаза или без них).
Прочие: с частотой не менее 1/10 — усталость (особенно в начале лечения); с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100 — повышение температуры тела.

Передозировка
Описаны случаи приема 5 г флупиртина пациентами с суицидальным поведением. Передозировку сопровождали симптомы тошноты, ощущение усталости, тахикардия, плаксивость, ступор, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, введение электролитных растворов, форсированный диурез). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания
При применении препарата Катадолон® форте следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек (активность «печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче).
При лечении препаратом Катадолон® форте возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении препарата Катадолон® форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Катадолон® форте в связи с тем, что могут развиваться нежелательные реакции такие, как головокружение и нарушение зрения, влияющие на способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 400 мг.
По 7 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец РУ
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Произведено
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.,
ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша

Адрес для приема претензий
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *