Изониазид для чего?

изониазид ребенку — давать или нет???

Торговое наименование:
Изониазид
Международное наименование:
Изониазид (Isoniazid)
Групповая принадлежность:
Противотуберкулезное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Изониазид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Фармакологическое действие:
Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).
Показания:
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.C осторожностью. Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Местные реакции: раздражение в месте инъекции. Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.Передозировка. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 — 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата — 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема — 1-2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут. В/м — по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с) — по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс — 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч. С целью профилактики — внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м — до 300 мг 1 раз в сутки. В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Особые указания:
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах. При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина. Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Лабораторные показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Взаимодействие:
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Изониазид (Isoniazid)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Изониазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Изониазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Изониазид

Латинское название вещества Изониазид

Isoniazidum (род. Isoniazidi)

Химическое название

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C6H7N3O

Фармакологическая группа вещества Изониазид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    54-85-3

    Характеристика вещества Изониазид

    Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное, противотуберкулезное.

    Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ, в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина <10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

    Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбриотоксическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75–2,3% дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено.

    У пожилых людей чаще возникает гепатит (2,6% пациентов, в сравнении с 0,3% — люди молодого возраста); риск развития периферического неврита выше у людей старше 65 лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противосудорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина В6, преимущественно у взрослых.

    Применение вещества Изониазид

    Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

    Ограничения к применению

    Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС, распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Изониазид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

    Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

    Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

    Взаимодействие

    Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

    Передозировка

    Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

    Лечение: ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, внутрикавернозно, ингаляционно.

    Меры предосторожности вещества Изониазид

    Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

    При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

    Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

    Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

    Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Рост туберкулеза с лекарственной устойчивостью

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Изониазид 0.0034
    Изониазида таблетки 0.0006
    Изониазид-Дарница 0.0005
    Изониазида раствор для инъекций 10% 0.0003
    Изониазид-Ферейн 0.0001
    Изониазид (Тубазид) 0

    Изониазид в ампулах : инструкция по применению

    Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печёночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз в месяц, затем –1 раз в месяц.

    Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки.

    Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения применяют пиридоксин, тиамин, глутаминовую кислоту.

    Для предупреждения возможного токсического влияния изониазида на печень, его назначают в сочетании с гепатопротекторами.

    В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже через нескольких месяцев после окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

    Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют.

    Также риск изониазидиндуцированной гепатотоксичности возрастает у пациентов в возрасте от 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у ВИЧ-инфицированных, страдающих от недоедания, у пациентов с нейропатией.

    Пациентам, у которых есть риск развития нейропатии или пиридоксиновой недостаточности (больные диабетом, хроническим алкоголизмом, пациенты с гипотрофией, с терминальной стадией почечной недостаточности, беременные, ВИЧ-инфицированные), следует назначать пиридоксин.

    Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70 % случаев), для замедления этого процесса препарат назначают только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды и т.п.

    В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У «быстрых ацетиляторов» изониазид применяют в более высоких дозах.

    При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

    Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы, приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

    Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию со вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

    Для усиления эффективности Изониазид-Дарница применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (например, рифампицин, этамбутол, пиразинамид), а при смешанной инфекции – одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинолонами, сульфаниламидами, макролидами (и тому подобное).

    Беременность и период лактации

    Противопоказано применение препарата при беременности в дозе выше 10 мг/кг в сутки. При применении Изониазида-Дарница беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг/кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода.

    Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекратить применение препарата.

    Дети

    Препарат назначается детям с периода новорожденности.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Водителям и операторам сложных механизмов необходимо учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и скорость реакции.

    ИЗОНИАЗИД ИНСТРУКЦИЯ

    Группа: противотуберкулезные
    Показания:
    — в комбинации с 3-4 другими протитуберкульозными препаратами – для лечения активного туберкулеза всех форм и локализаций;
    — в качестве монотерапии – для лечения латентной туберкулезной инфекции и профилактики туберкулеза у лиц, которые были или есть в близком контакте с больными туберкулезом;
    Противопоказания:
    Повышенная чувствительность к Изониазиду или вспомогательным веществам препарата. Эпилепсия и другие заболевания, которые сопровождаются склонностью к судорожным приступам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе, вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.), выраженный атеросклероз, острая печеночная и/или почечная недостаточность. Период кормления грудью. Применение изониазида в дозе выше 10 мг/кг. массы тела в сутки противопоказано в период беременности.
    Побочные действия:
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты, психозы, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти;
    Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва;
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе, анорексия, тошнота, рвота;
    Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия, желтуха;
    Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз;
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия;
    Со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия;
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром;
    Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагии;
    Аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, высыпания на коже (эксфолиативные, макулопапулезные, пурпура), волчаночный синдром;
    Со стороны организма в целом: недомогание, слабость;
    Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в применении препарата.
    Фармакологические свойства:
    Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Изониазид действует на микобактерии туберкулеза, которые активно размножаются, менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.
    Механизм его действия связан с угнетением синтеза миколиевих кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий.
    Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг/мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат выраженного химиотерапевтического влияния не оказывает.
    Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и проявляется в различных тканях и жидкостях организма.
    После приема внутрь максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-4 часа, туберкулостатическая концентрация в крови после приема в разовой дозе удерживается 6-24 часа.
    Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного изониазида относительно принятой дозы больные относятся к «медленным» и «быстрым» инактиваторам. К первой категории относят больных, у которых с мочой выделяется до 10 % изониазида в сутки, ко второй – более 10 % в сутки.
    Период полувыведения изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании – 0,5-1,6 часов, при медленном – 2-4 часа, при почечной недостаточности – 2-5 часов, при тяжелой почечной недостаточности – 5-7 часов.
    Способ применения и дозы:
    Таблетки:
    Суточную и курсовую дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от течения и формы заболевания, степени инактивации изониазида, эффективности терапии и переносимости препарата.
    Изониазид применяют внутрь до еды или через 30-40 минут после приема пищи.
    Взрослым и детям старше 4 лет назначается в суточной дозе 5 мг/кг 1 раз в сутки при ежедневном применении или 10 мг/кг при интермиттирующем приеме (3 раза в неделю).
    Максимальная суточная доза для взрослых – 600 мг, для детей – 500 мг.
    Лечение активного туберкулеза длится 6-8 месяцев, с целью профилактики принимают 2-3 месяца.
    Внутривенно:
    Внутривенная суточная доза составляет: для взрослых 200-300 мг., для детей – 100-300 мг. (10-20 мг/кг. массы тела), для новорожденных 3-5 мг/кг., но не больше чем 10 мг/кг. массы тела в сутки.
    Внутривенно вводят в виде 2,5-10 % раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида) на протяжении 30-60 сек 1 раз в сутки.
    Курс лечения зависит от эффективности терапии и переносимости препарата – 30-150 инъекций.
    С целью предотвращения побочных явлений при внутривенном введении Изониазид-Дарница применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую.
    Пиридоксин вводят внутримышечно (100-125 мг) через 30 мин после Изониазида или назначают внутрь (60-100 мг) через каждые 2 ч. после внутривенных введений Изониазида.
    Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При внутривенном применении препарата необходимо соблюдать постельный режим на протяжении 1-1,5 ч.
    Внутримышечно:
    Взрослым и детям вводят в виде готового неразведенного 10 % раствора Изониазида по 5-12 мг/кг. в сутки, 1 раз в сутки, на протяжении 2-5 месяцев.
    Для ослабления побочного действия при этом способе введения внутрь одновременно с введением Изониазида назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг. (можно также вводить внутримышечно через 30 мин после Изониазида в дозе 100-125 мг/кг).
    Ингаляционно:
    Изониазид назначают в 1-2 приема в виде готового неразведенного 10 % раствора. Суточная доза – 0,005-0,01 г. (5-10 мг) на 1 кг. массы тела.
    Ингаляции проводят ежедневно на протяжении 1-6 месяцев.
    Форма выпуска:
    Таблетки по 100 мг., 10 блистеров по 10 таблеток в картонной упаковке. По 1000, 1500, 2500 таблеток в контейнерах.
    Таблетки по 200 мг., 10 блистеров по 5 таблеток в картонной упаковке. По 1000 таблеток в контейнерах.
    Ампулы 5мл. по 10 ампул в коробке. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
    Циклосерин усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампицина. При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Изониазид снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Антацидные лекарственные средства (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч. после приема изониазида). Вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с витамином В6 и глутаминовой кислотой.
    Внимание! Перед применением медикамента ИЗОНИАЗИД необходимо проконсультироваться с врачом.
    Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

    Таблетки Изониазид – инструкция по применению для взрослых и детей

    Туберкулёз – широко распространённое в мире инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое различными видами микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, которые также называют палочками Коха. Туберкулёз обычно поражает лёгкие, но иногда затрагивает другие органы и системы. Инфекция передаётся воздушно-капельным путём при разговоре, кашле и чихании больного. Часто заболевание протекает в бессимптомной, скрытой форме. Как помогает в лечении туберкулёза препарат Изониазид?

    Описание препарата для лечения туберкулеза

    Изониазид – противотуберкулёзный препарат, оказывающий губительное воздействие на палочку Коха. На возбудителей любых других инфекций данное лекарство не оказывает действия.

    Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулёзных средств. Другие препараты этой группы (к примеру, Фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

    Изониазид представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Не имеет отталкивающего запаха, не отличается неприятным вкусом.

    Фармакологическое действие и группа

    Изониазид оказывает бактерицидный эффект на внутриклеточные и на внеклеточные микобактерии туберкулёза, особенно на активно размножающиеся палочки. Препарат легко и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Его максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 часа после приёма. Лечебная концентрация Изониазида в крови сохраняется после принятия разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%.

    Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

    Существует несколько лекарственных форм препарата Изониазид:

    • Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
    • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10% (в 1 ампуле 5 мл).
    • Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в тёмных стеклянных флаконах по 200 мл.

    Показания и противопоказания, инструкция по применению

    Изониазид применяется при лечении активного туберкулёза во всех формах и при любой его локализации. Особенно эффективен препарат при остром процессе. Препарат включают в состав комбинированной терапии при туберкулёзном менингите, его можно сочетать с другими препаратами противотуберкулёзного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами. Включен в химиотерапию.

    Изониазид также назначается для профилактики туберкулёза следующим лицам:

    • Физически здоровым людям любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулёзом (БК+);
    • Детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулёзом (БК-);
    • Детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулёзом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
    • Взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше;
    • Детям до 4 лет – при пробе Манту с показателем свыше 10 мм;
    • Детям и подросткам при первичном туберкулёзном инфицировании;
    • Детям и подросткам, инфицированным туберкулёзом и больным сахарным диабетом или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами;
    • Детям и подросткам, перенёсшим какие-либо тяжёлые инфекции (пневмонию, коклюш, корь и другие);
    • Взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулёзные изменения и получающим иммунодепрессанты, а также кортикостероидные препараты;
    • Пациентам, больным сахарным диабетом, язвенной болезнью, силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями лёгких, психическими заболеваниями, алкоголизмом;
    • ВИЧ-инфицированным пациентам при снижении иммунитета;
    • Животноводам, имеющим в собственном хозяйстве скот, заражённый туберкулёзом.
    • Детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм);
    • Пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулёз рентгенологических данных.

    Профилактика препаратом назначается всегда после рентгенологического обследования и консультации фтизиатра для исключения у пациента активного туберкулёза.

    Изониазид детям

    Препарат назначают детям, как и взрослым, для лечения или профилактики туберкулёза. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке для каждого ребёнка. Внутрь назначается лечебная суточная доза от 5 до 15 мг/кг веса ребёнка за 1-2 приёма. Наибольшая суточная доза должна быть равна 500 мг. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

    В инъекциях (внутримышечных и внутривенных) суточная доза равна 10-15 мг/кг массы тела ребёнка. Одновременно с Изониазидом назначается внутрь Пиридоксин (витамин В6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

    В случае появления у ребёнка тошноты, боли в правом подреберье, снижении аппетита необходимо обращаться к врачу.

    Побочные эффекты у детей встречаются редко. К таковым относятся:

    • Аллергические реакции;
    • Судороги;
    • Нарушение памяти;
    • Психозы.

    Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребёнку, мотивируя свой отказ тем, что у малыша нет никаких признаков заболевания. Дело в том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулёза может и не быть (в этом случае заболевание протекает в латентной, скрытой форме). В данной ситуации Изониазид поможет иммунной системе ребёнка справиться с микобактерией туберкулёза. Если же лекарство не принимать, то через некоторое время заболевания разовьётся и ребёнку придётся принимать лекарство в более высоких дозах и в течение более продолжительного времени.

    Изониазид при беременности

    Изониазид может проникать через плаценту к плоду и в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного препарата допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям. При этом дозы Изониазида не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

    Применение дозы выше 10 мг/кг в сутки не допускается в следующих состояниях:

    • Беременность;
    • Кормление грудью;
    • Психоз в анамнезе;
    • Алкоголизм;
    • Лёгочно-сердечная недостаточность III стадии;
    • Артериальная гипертензия II и III стадии;
    • ИБС;
    • Распространённый атеросклероз;
    • Заболевания нервной системы;
    • Бронхиальная астма;
    • Псориаз;
    • Экзема (в фазе обострения);
    • Гипотиреоз;
    • Острый гепатит;
    • Цирроз печени;
    • Хроническая почечная недостаточность;
    • Флебрит.

    При назначении дозы лекарства следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование Изониазида в печени. С этой целью необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации требуется назначение повышенных доз препарата.

    Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости туберкулёзной палочки применение Изониазида комбинируют с другими препаратами аналогичного действия. После введения инъекции больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

    Флебит является противопоказанием исключительно для внутривенного введения Изониазида.

    Возможные осложнения, вызванные препаратом

    Применение Изониазида может вызывать нежелательные побочные эффекты:

    • Боли в области сердца (со стороны сердечно-сосудистой системы);
    • Лекарственный гепатит, тошноту, рвоту (со стороны пищеварительной системы);
    • Головокружение, головную боль, редко – нарушения сна, эйфорию, психоз, периферический неврит (со стороны нервной системы);
    • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
    • Очень редко: у женщин – меноррагии, у мужчин – гинекомастию (со стороны эндокринной системы).

    Для уменьшения побочного действия Изониазид назначают одновременно с Глутаминовой кислотой (внутрь), Пиридоксином (внутрь или внутримышечно), Тиамином (внутримышечно).

    При сочетании с Парацетамолом, Рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

    Как принимать Изониазид и есть ли побочный эффект

    Лекарство при туберкулёзе принимают по-разному:

    • Внутрь,
    • Вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно);
    • Внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в лёгких вследствие туберкулёзного процесса);
    • Ингаляционно.

    Рецепты от кашля с бананом

    Скипидарная мазь от кашля для детей – как применять расскажет эта статья.

    Спреи от кашля //drlor.online/preparaty/ot-kashlya/sprei-vidy-i-ix-osobennosti.html

    Изониазид принимают перорально после употребления пищи (так как всасывание препарата снижается при приёме таблеток одновременно с пищей).

    При плохой переносимости лекарства или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения Изониазид вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций.

    После введения лекарства внутривенно больной должен 1-1,5 часа полежать в постели.

    Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определённых формах туберкулёза.

    Во время курса лечения препаратом Изониазид пациенту необходимо соблюдать диету, а именно:

    • Исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского);
    • Ограничить употребление некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца).

    Способ введения препарата определяет врач.

    Потребление вышеперечисленных продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций, возникающих в результате подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.

    Пневмония у новорожденных

    Бронхиальная астма: симптомы и лечение у взрослых описаны .

    Видео

    Данное видео расскажет о том, как лечить Туберкулез.

    Выводы

    Изониазид – очень эффективное средство при туберкулёзе. Применение данного препарата необходимо как при лечении заболевания, так и в профилактических целях. Несмотря на возможность проявления побочных эффектов (а это свойственно большинству лекарственных средств) Изониазид следует применять при лечении туберкулёза как детям, так и взрослым. Главное – учесть противопоказания и ограничения в применяемых дозах.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *