Группа линкозамидов препараты

Линкозамиды – эго группа антибактериальных препаратов, представленная природным антибиотиком линкомицином и его полусинтетическим аналогом клиндамицином.

В зависимости от назначенной дозировки препараты могут оказывать бактериостатическую или бактерицидную активность.

Что такое антибиотик линкозамид

Группа представлена двумя противомикробными соединениями: природным веществом линкомицином, продуцируемым стрептомицетом Streptomyces lincolnensis, и клиндамицином – его полусинтетическим аналогом. Линкозамиды – это антибиотики узкого спектра действия, к которым восприимчивы, прежде всего, грамположительные патогенные микроорганизмы. Умеренно чувствительны некоторые представители простейших – пневмоцисты, токсоплазмы, Plasmodium falciparum.

Механизм действия линкозамидов заключается в подавлении процессов жизнедеятельности болезнетворной клетки. Связывая 50S субъединицы мембраны рибосом, антибиотики препятствуют синтезированию протеина и оказывают бактериостатический эффект. Увеличение дозировки приводит к гибели особенно восприимчивых патогенов.

Препараты группы характеризуются устойчивостью к разрушительному воздействию желудочного сока и хорошо всасываются из кишечника. Наибольшей биодоступностью обладает клиндамицин, усваиваясь на 90%. Распределяются антибиотики практически по всем тканям и жидкостям (кроме спинномозговой), а наибольшая концентрация отмечается в желчи, костях и бронхолегочном секрете. Экскретируются также в грудное молоко, проходят через плацентарный барьер. Метаболизм осуществляется в клетках печени, выведение из организма – большей частью через ЖКТ и не более 30% почками.

Классификация линкозамидов

Начало изучению стрептомицетов как источника антибиотиков положил Зельман Ваксман в 40-х годах прошлого столетия. Ученый за открытие стрептомицина получил в 1952 году Нобелевскую премию, а дальнейшие исследования почвенных бактерий позволили обнаружить множество различных противомикробных соединений разных групп (одним из них стал линкомицин).

Позднее антибиотики стали не только выделять из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, но и синтезировать в лабораторных условиях. Так был получен аналог природного соединения – клиндамицин. Таким образом, на сегодняшний день немногочисленная группа линкозамидов включает всего два вещества с противомикробной активностью: линкомицин и клиндамицин. На их основе фармацевтическими предприятиями разных стран выпускаются различные лекарственные средства, как для системного, так и для местного применения.

Список всех препаратов группы линкозамиды

Несмотря на то, что основных соединений в группе всего два, препаратов насчитывается достаточно много. В таблице представлены все лекарства, действующим веществом которых являются линкомицин или клиндамицин. Указана также лекарственная форма.

Действующее вещество Название препарата Лекарственная форма
Линкомицин Линкомицин Капсулы 250 мг, раствор для внутривенного или внутримышечного введения 300 мг/мл
Линкомицин-Эколинком Капсулы 250 мг
Линкомицин-АКОС Мазь 2%
Линкомицина гидрохлорид Раствор в/м и в/в 300 мг на мл, капс. 0,25 г
Нелорен Капсулы 500 мг, р-р для инъекций
Пленки с линкомицином Биорастворимые салфетки с антибиотиком
Клиндамицин Далацин Капс. 150 и 300 мг, крем 2% и суппозитории 100 мг вагинальные, гель наружный 1%
Далацин Ц фосфат Раствор в/в и в/м 150 мг/мл
Зеркалин Р-р для наружного применения (10 мг/мл)
Климицин Капсулы 150 и 300 мг, раствор инъекционный
Клиндамицин Капс., р-р, вагинальный крем
Клиндатоп Гель 1% д/наружного применения
Клиндафер Капсулы 75 и 150 мг
Клиндацин Пролонг Крем 2% вагинальный
Клиндацин Суппозитории и вагин. крем
Клиндес Наружный крем 20 мг/г
Клиндовит Гель для нар. применения 1%

Инструкции:

  1. Линкомицин;
  2. Клиндамицин.

Линкозамидов в таблетках не существует. Лекарственная форма для перорального применения представляет собой капсулированный кишечнорастворимый препарат, который принимается 3 или 4 раза в сутки. Инъекционный раствор выпускается во флаконах и ампулах, гели и мази – в тубах из пластика или алюминия.

Показания к применению и спектр действия линкозамидов

В перечень наиболее восприимчивых микроорганизмов входят представители грамположительной флоры:

  • Стафилококки (за исключением метициллинрезистентных)
  • Пневмококки
  • Стрептококки
  • Пептококки
  • Пептострептококки
  • Бактероиды
  • Фузобактерии

Простейшие, такие, как пневмоцисты, плазмодий и токсоплазмы, к линкомицину и клиндамицину проявляют умеренную чувствительность. Поэтому для терапии инфекционных заболеваний обычно назначается комплекс из линкозамидов и аминогликозидов. Эти антибиотики действуют синергетически, а спектр (за счет активности антибиотиков-аминогликозидов по отношению к грамотрицательным патогенам) существенно расширяется.

Показаниями к применению являются:

  • тонзиллофарингит стрептококковой этиологии и инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекционные поражения суставови костей (включая стоматологические заболевания);
  • воспаления мягких тканей, кожных покровов;
  • интраабдоминальные абсцессы, перитонит;
  • инфекционно-воспалительные процессы в малом тазу (аднексит, эндометрит, послеоперационные вагинальные инфекции, не гонорейный абсцесс яичников и т. д.);
  • токсоплазмоз;
  • тропическая малярия;
  • бактериальный вагиноз;
  • угревая сыпь в тяжелой форме.

Вагинозы и угри лечатся местно, во всех остальных случаях показана системная антибиотикотерапия. Во время лактации и беременности принимать линкозамиды нельзя, противопоказаниями являются также гиперчувствительность и заболевания ЖКТ, связанные с антибиотиками, в анамнезе.

Побочные эффекты группы линкозамидов

Со стороны органов пищеварения могут наблюдаться диспепсические расстройства, а также псевдомембранозный колит (особенно при использовании препаратов клиндамицина). Гематологические нарушения развиваются в виде тромбоцитопении, проявляющейся кровоизлияниями и кровотечениями, либо нейтропении (проявляется лихорадкой и болями в горле). Вероятны и аллергические реакции при повышенной чувствительности к данным антибиотикам: кожная сыпь, зуд.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Линкозамиды при беременности

Способность линкомицина и клиндамицина проникать в кровоток плода является основанием для запрета их использование в период беременности. Эти вещества могут накапливаться в клетках печени ребенка, отрицательно влияя на функционирование органа. Экскретируются антибиотики и в грудное молоко кормящей женщины. Попадая таким образом в организм грудничка, они способствуют развитию сенсибилизации, а также негативно воздействуют на состав его кишечной микрофлоры. Поэтому грудное вскармливание во время антибиотикотерапии запрещено (молоко можно сцеживать, чтобы лактация не прекращалась).

Антибиотики линкозамиды и алкоголь

Системная антибиотикотерапия (и местная в большинстве случаев) с употреблением алкогольных напитков несовместима. Лекарства этой группы метаболизируются печенью, поэтому создание на ее клетки дополнительной нагрузки в виде этанола может привести к тяжелым необратимым последствиям. Спиртное способствует возникновению и усилению побочного действия антибиотиков, а также ускоряет их выведение из организма за счет мочегонных свойств (из-за этого терапевтический эффект снижается).

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Лекарственное взаимодействие

Между обоими препаратам группы существует перекрестная резистентность. Антагонистами линкозамидов являются антибиотики-макролиды и хлорамфеникол. А с аминогликозидами существует синергизм и расширяется спектр антимикробного действия. Миорелаксанты и ингаляционные средства для наркоза при взаимодействии с клиндамицином и линкомицином могут усилить нервно-мышечную блокаду, что чревато угнетением дыхания. Такой же эффект вызывает и комбинация с опиоидными анальгетиками. Не следует также сочетать антибиотики линкозамиды с препаратами от диареи, которые отрицательно сказываются на эффективности антибиотикотерапии.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Линкозамиды

Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотиками с выраженным противостафилококковым действием, в этом отношении они во многом подобны препаратам группы эритромицина. Клиндамицин является хлорзамещенным производным линкомицина и имеет более высокую активность. Линкозамиды для системного применения представлены препаратами линкомицина (Линкоцин, Медоглицин, Нелорен) и клиндамицина (Далацин С, Далацин С фосфат, Климицин).
Препараты группы активны в отношении многих аэробных грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, в том числе продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу) , анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий (Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp.), анаэробных микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), микроаэрофильных стрептококков. Также чувствительны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Энтерококки, Haemophilus, Pseudomonas spp., нейссерии и Mycoplasma обычно резистентны.
В целом, линкомицины слабо действуют на большинство грамотрицательных бактерий кишечной группы. Линкозамиды не действуют на трихомонады, грибы, вирусы. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность возбудителей.
Механизм действия линкозамидов обусловлен угнетением синтеза белков за счет связывания с рецепторами на 50S субъединице бактериальной рибосомы; возможно, что этот рецептор идентичен рецептору для макролидных антибиотиков. Линкозамиды могут использоваться для лечения тяжелой смешанной, в том числе аэробно-анаэробной инфекции, вызванной стафилококками, стрептококками, бактероидами и другими анаэробами.
Одним из наиболее важных побочных эффектов системного применения клиндамицина являются тяжелые формы энтероколита, вызываемого токсикогенным С. difficile, селекция которого возможна при назначении этого и других антибиотиков. Возникающий псевдомембранозный колит требует соответствующего лечения: ванкомицином (внутрь по 0,5 г 46 раз в сутки) или метронидазолом.
Клиндамицин (Clindamycin). Синонимы: Далацин Ц (Dalacin С) , Климицин (Klimicin).
Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное. Спектр действия включает грамположительные кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пенициллиназу, различные стрептококки, кроме энтерококков) ; анаэробные грамотрицательные бактерии — возбудители инфекций полости рта (Bacteroidesspp., включая группы B.fragilisw В. melaninogenicus; Fusobacterium spp.). Препарат также активен в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов — пропионибактерий, пептококков, пептострептококков. Проникает в костную ткань. Отмечена перекрестная резистентность возбудителей к клиндамицину и линкомицину.
Показания: применяют при остеомиелитах, альвеолитах, воспалительных поражениях тканей пародонта (в частности, при периодонтальном абсцессе, местно — при рефрактерном периодонтите у пожилых людей), для профилактики инфекционных осложнений в эндодонтии и хирургической стоматологии.
Способ применения: назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, местно.
При периодонтите возможно введение 1% геля клиндамицина гидрохлорида в пародонтальные карманы 1 раз в неделю в течение 2 нед.
При тяжелых формах инфекционного процесса взрослым вводят внутримышечно в суточной дозе 2,4-2,7 г, разделенной на 2—3—4 введения. В более легких случаях доза может быть снижена до 1,2—1,8 г/сут. Детям старше 1 мес — 20—40 мг/кг в сутки.
Внутривенно капельно взрослым вводят по 600-900 мг препарата со скоростью не более 30 мг в минуту.
Внутрь назначают взрослым по 150-450 мг препарата 4 раза в сутки. Детям старше 1 мес внутрь: 8-25 мг/кг в 34 приема. Продолжительность курса лечения составляет 10—14 дней.
Побочное действие: тошнота, рвота, понос, боли в животе, явления эзофагита. При быстром внутривенном введении — понижение артериального давления. Редко отмечается угнетение кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При длительном лечении клиндамицином в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, при местном применении — раздражающее действие и контактный дерматит. Редко отмечаются аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие вторичной кандидомикозной инфекции.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, индивидуальная непереносимость клиндамицина и линкомицина. С осторожностью применяют у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Взаимодействие с другими препаратами: нельзя принимать одновременно с препаратами, снижающими перистальтику кишечника. Хорошо сочетается с аминогликозидами, что приводит к расширению спектра. Антагонизирует действию эритромицина.
В растворах несовместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, эуфиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Форма выпуска: капсулы по 75, 150 и 300 мг; гранулы для приготовления сиропа во флаконе (75 мг на 5 мл); раствор для инъекцпй в ампулах по 2, 4 и 6 мл с содержанием 300; 600 и 900 мг препарата соответственно.
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.
Линкомицин (Lincomycin). Синонимы: Линкоцин (Lincocin), Нелорен (Neloren).
Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. В терапевтических дозах действует бактериостатически, в более высоких концентрациях — бактерицидно. Обладает антибактериальной активностью преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов; стафилококков (в том числе, продуцирующих пенициллиназу), различных стрептококков (за исключением энтерококков); аэробных бактерий — палочек дифтерии; анаэробных спорообразующих бактерий — клостридий.
Препарат активен также в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов — бактероидов и микоплазм. На большинство грамотрицательных палочек, грибы, вирусы и простейшие не действует. Устойчивость к препарату вырабатывается медленно. Обладает выраженным свойством остеотропности, благодаря чему высокоэффективен при лечении инфекционных поражений костей.
Показания: применяют при остеомиелитах, альвеолитах, воспалительных поражениях тканей пародонта, для профилактики инфекционных осложнений в эндодонтии и хирургической стоматологии.
Способ применения: назначают внутримышечно, внутрь, при необходимости — внутривенно.
При внутримышечном введении взрослым суточная доза составляет от 1,8 до 2,4 г, разовая — 0,6 г; для детей суточная доза — из расчета 10-20 мг/кг массы тела. Суточную дозу распределяют на 3 приема с интервалом 8 ч.
Внутривенное введение осуществляется капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика разводят 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При приеме внутрь взрослым разовая доза составляет 0,5 г, суточная — 1-1,5 г; для детей суточная доза — из расчета 30-60 мг/кг в 23 приема с интервалами 8-12 ч. Длительность лечения — 7—14 дней, при остеомиелите — 3 нед и более.
При местном применении мазь наносят тонким слоем 3—4 раза в сутки.
Побочное действие: возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе, при быстром внутривенном введении — понижение артериального давления. В отдельных случаях возникают аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении возможно развитие вторичной кандидомикозной инфекции.
Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания почек и печени. У больных с почечно-печеночной недостаточностью при необходимости возможно парентеральное применение в суточной дозе до 1,8 г с интервалом 12 ч.
Взаимодействие с другими препаратами: не следует вводить вместе с миорелаксантами из-за усиления их действия препаратом.
Форма выпуска: 30% раствор в ампулах no 1 и 1 мл (0,3 г в ампуле); капсулы по 0,25 г; 2% мазь.
Линкомицин входит в состав комбинированного препарата «Лингезин» (Lingesin), состоящего из линкомицина гидрохлорида, гентамицина сульфата и протеазы С (1 г мази содержит соответственно 10, 5 и 2,5 мг). Препарат используют в системе комплексного лечения гнойно-воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта (стоматиты, гингивиты, пародонтиты) следующим образом: на область пораженного участка слизистой оболочки полости рта наносят или втирают пальцем (тампоном) в течение нескольких минут 1—5 г мази, а через 20—25 мин полость рта промывают раствором антисептика. Лечение проводят 1 раз в сутки (ежедневно или через 1-2 дня) в течение 36 дней (в зависимости от скорости очищения пораженного участка).
Препарат выпускается в форме мази, в тубах по 30 г.
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.
Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Опубликовал Константин Моканов

Линкозамиды: механизм действия, показания, побочные эффекты.

Линкозамиды обладают широким спектром действия и характеризуются бактериостатическим эффектом.

Механизм действия

Механизм действия: связываются с 50S субъединицей рибосом и ингибируют процесс транслокации.

Представители

Наиболее известные линкозамиды: линкомицин, клиндамицин – применяются внутрь, в/в, в/м 2-4 раза в сутки, хорошо проникают в различные ткани. Не проникают через ГЭБ, избирательно накапливается в костной ткани- один из наиболее эффективных препаратов при остеомиелите, заболевании суставов.

Спектр действия

Спектр действия: Бактериостатический – нейссерии, легионеллы, гемофильная палочка, трепонема, клостридии, риккетсии.но высокая устойчивость энтерококков, нейссерий, микоплазм, гемофильной палочки. Активны в отношении анаэробов, Гр+ бактерий, коринебактерий.

Показания к применению

Линкозамиды применяются при: смешанные инфекции, проникающие ранения кишечника, септические состояния в хирургии, гинекологии, аспирационная пневмония, абсцесс легкого, остеомиелит и др.

Побочные эффекты

Побочные эффекты: тошнота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, нейтропения, аллергические кожные проявления, при в/в введении – коллапс.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *