Глимепирид канон отзывы

Аналоги, статьи Комментарии

Торговое наименование препарата:

Глимепирид

Международное непатентованное наименование:

глимепирид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: глимепирид — 2 мг или 3 мг.
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104*.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.

Описание:

плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской (дозировка 2 мг) и плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской (дозировка 3 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Код АТХ:

А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения — производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов — производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник — 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания

  • Сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
  • лейкопения;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);
  • повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции ß-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях — повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как ß-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
  • неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
  • нарушение функции почек;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • передозировка глимепирида;
  • некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
  • одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение ß-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг и 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

«Диабетон» – это лекарственный препарат, который рекомендуется для реализации терапии сахарного диабета 2-го типа. Действующий компонент – гликлазид. Он относится к группе производных сульфонилмочевины.

Сравнительная характеристика

«Диабетон» способствует выработке большего количества инсулина в поджелудочной. Благодаря этому происходит снижение концентрации сахара в крови. Задержка между приемом пищи и началом производства инсулина сокращается по времени. Также происходит восстановление и усиление секреции инсулина после приема пищи, поэтому концентрация сахара не так резко и сильно повышается. И почки, и печень принимают участие в переработке и выведении лекарства.

Главная отличительная черта «Диабетона» в том, что он является оригинальным препаратом от французского производителя компании SERVIER. Именно она впервые синтезировала активный компонент гликлазид и дала ему наименование. Секрет первозданной и самой эффективной формулы хранится у них. Остальные препараты с точно таким же действующим веществом – это генерики. Их отличие в том, что сахароснижающее действие менее выражено.

Как правильно принимать?

«Диабетон» представляет собой лекарство, которое показано при втором типе диабета. Основное вещество гликлазид хорошо уменьшает концентрацию глюкозы посредством усиления процесса секреции инсулина.

Дозу и сроки терапии подбирает лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма больного и его заболевания, а также уровень сахара в кровотоке. Как правило, показано по одной таблетке раз в день. Драже нужно глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Механизм работы

При развитии сахарного диабета «Диабетон» влияет на организм благодаря основному действующему компоненту, остальные элементы состав можно считать вспомогательными. Они обеспечиваются структуру таблеток и их правильно всасывание.

Сахароснижающие характеристики гликлазида основываются на влиянии на клетки, вырабатывающие инсулин. Они являются составляющими поджелудочной железы, отвечающими за синтез инсулина. При приеме таблетки происходит активизация поступления в кровь инсулина, за счет этого и снижение сахара.

«Диабетон» работает правильно только при условии сохранения активности бета-клетками, когда они хотя бы частично могут выполнять свое предназначение. В связи с этим медикамент не назначается при заболевании первого типа, не следует также принимать его в начале развитии патологии второго типа. В начале нарушений углеводного обмена в организме происходит активное производство инсулина, а только потом спустя несколько лет данный процесс утихает. Таким образом, в первое время скачки сахара провоцирует инсулинорезистентность – ухудшение восприятия инсулина тканями. Главный признак этого состояния – лишний вес.

Врачи не назначают «Диабетон», когда болезнь сопровождается ожирением. В такой ситуации требуются совершенно другие лекарства, помогающие уменьшить степень резистентности, к примеру, «Метформин».

«Диабетон» показан только в ситуации, когда диагностически подтверждается проблема функционирования бета-клеток. Выявляется это состояние при помощи анализа с-пептид. Когда итог исследование менее 0,26 ммоль/л, то терапия препаратом показана.

Благодаря «Диабетону» производство инсулина в организме приближается к нормальному физиологическому уровню. Возвращается усиление секреции в ответ на поступление в кровоток глюкозы.

Кроме влияния на бета-клетки препарат оказывает положительное воздействие на скорость атеросклеротических изменений:

  • Таблетки работают, как антиоксидант. При диабете происходит усиленная выработка свободных радикалов, одновременно ослабляется защита клеток от их влияния. Таблетки нейтрализуют опасные радикалы, особенно в мелких капиллярах. Это помогает максимально сглаживать проявления заболевания, особенно нефропатии и ретинопатии.
  • Восстановление эндотелия в сосудах. Это происходит благодаря активизации процессов синтеза азота в сосудистых стенках.
  • Уменьшение вероятность развития тромбоза, потому что ухудшается способность тромбоцитов к склеиванию.

Эффективность лекарства подтверждается множеством научно-медицинских исследований. При приеме дозы 120 мг происходит снижение риска осложнений диабета на сосуды. Лучшие результаты показывает препарат для защиты почек, на 20% снижается риск протеинурии и нефропатии.

Показания и противопоказания

Показанием к использованию «Диабетона» является диабет 2-го типа, но при условии, что другие нелекарственные методы не дали ожидаемых результатов.

Также «Диабетон» назначается при развитии осложнений, с целью снижения рисков микро- и макрососудистых осложнений.

К абсолютным противопоказаниям заболевания относятся:

  • первый тип диабета;
  • прекома диабетическая;
  • кетоацидоз диабетический;
  • комбинация с даназолом, миконазолом;
  • непереносимость лактозы;
  • возрастная группа до 18 лет;
  • лактация и беременность;
  • гиперчувствительность к компонентам состава.

С осторожностью применяется средство при:

  • неправильном питании;
  • тяжелых заболеваниях сердца;
  • гипотиреозе;
  • долгой терапии глюкокортикостероидами;
  • алкогольной зависимости.

Совместимость

Усиливаются воздействие «Диабетона» такие вещества и средства:

  • клофибрат;
  • сульфаниламиды;
  • салицилаты;
  • антикоагулянты непрямого действия;
  • средства с этанолом;
  • фенилбутазон.

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов высока вероятность приступов гипогликемии. Также риски развития гипогликемии увеличиваются при одновременном применении с:

  • ингибиторами АПФ;
  • ингибиторами МАО;
  • кофеином;
  • флуконазолом;
  • теофиллином.

Активность препарата снижается такими веществами и препаратами:

Цены, отзывы, аналоги

Прежде чем принимать таблетки «Диабетон» требуется тщательно ознакомиться с инструкцией. Врач перед лечением в обязательном порядке проводит лабораторный тест для выявления концентрации сахара в крови натощак. Точная цена зависит от аптечной сети, но примерно колеблется в пределах 300 – 350 руб. за упаковку.

Первоначальный препарат обладает множеством преимуществ перед аналогами, он действует правильнее и точнее.

К самым близким заменителям лекарства можно отнести:

После начала применения «Диабетона» сахар быстро приходит в норму. Об этом можно прочитать в многочисленных отзывах пациента. Эти таблетки характеризуются модифицированным высвобождением, поэтому очень редко провоцируют гипогликемию, в целом отлично переносятся. Отсутствуют отзывы пациентов с жалобами на действие лекарства или развитие гипогликемии.

Побочные реакции, которые связаны с истощением поджелудочной, могут возникать не сразу, а только через 2 – 8 лет, поэтому пациенты, которые принимают «Диабетон» недолго не упоминают таких последствий.

Что лучше: Гликлазид или Диабетон?

Если отвечать на вопрос о том, «Гликлазид» или «Диабетон» что лучше, в чем разница, то стоит отметить, что именно «Диабетон» является самым первым препаратом с действующим веществом гликлазид, его формула до сих пор полностью не раскрыта. Аналоги с подобным составом по этой причине менее эффективны.

Таблетки «Диабетон» рекомендованы пациентам с диабетом 2-го типа при условии, что нелекарственное лечение и коррекция образа жизни не принесли ожидаемых результатов. Назначать медикамент может только врач, запрещается самостоятельный бесконтрольный прием.

Глимепирид (Glimepiride) – самый современный из препаратов сульфонилмочевины. При сахарном диабете он увеличивает выброс инсулина в кровь, снижает гликемию. Впервые это действующее вещество было применено компанией Санофи в таблетках Амарил. Сейчас препараты с таким составом выпускают во всем мире.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день. Читать далее >>

Российский Глимепирид так же хорошо переносится, эффективно снижает сахар, вызывает минимум побочных действий, как и оригинальные таблетки. Отзывы свидетельствуют об отличном качестве и низкой цене отечественных лекарств, поэтому неудивительно, что диабетики Глимепирид часто предпочитают оригинальному Амарилу.

Кому показан Глимепирид

Препарат рекомендован для нормализации гликемии только при 2 типе диабета. Инструкция по применению не уточняет, когда оправдано лечение Глимепиридом, так как выбор конкретного препарата и его дозировки – компетенция лечащего врача. Попробуем разобраться, кому показано лекарство Глимепирид.

Сахар при диабете поднимается по двум причинам: из-за инсулинорезистентности и уменьшения выброса инсулина из бета-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Инсулинорезистентность развивается еще до дебюта сахарного диабета, ее можно обнаружить у больных с ожирением и преддиабетом. Причиной являются нерациональное питание, недостаток нагрузок, лишний вес. Это состояние сопровождается усиленной выработкой инсулина, таким способом организм пытается преодолеть сопротивление клеток и очистить кровь от излишков глюкозы. В это время рациональным лечением является смена образа жизни на здоровый и назначение метформина — препарата, активно снижающего инсулинорезистентность.

Чем выше гликемия у больного, тем активнее прогрессирует сахарный диабет. К первоначальным нарушениям присоединяется снижение секреции инсулина, у больного вновь возникает гипергликемия. По отзывам врачей, при диагностике диабета нехватка инсулина обнаруживается у почти половины пациентов. На этом этапе болезни в дополнение к инсулину нужно назначать лекарства, стимулирующие работу бета-клеток. Самыми эффективными и доступными из них являются производные сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ.

Исходя из вышесказанного, выделим показания для назначения препарата Глимепирид:

  1. Недостаточная эффективность диеты, физкультуры и метформина.
  2. Доказанная анализами нехватка собственного инсулина.

Инструкция разрешает использовать лекарство Глимепирид с инсулином и метформином. По отзывам, препарат также хорошо сочетается с глитазонами, глиптинами, миметиками инкретина, акарбозой.

Механизм действия препарата

Выброс инсулина из поджелудочной железы в кровоток возможен благодаря особым KATP-каналам. Они присутствуют в каждой живой клетке и обеспечивают поступление калия через ее мембрану. Когда концентрация глюкозы в сосудах находится в пределах нормы, эти каналы на бета-клетках открыты. При росте гликемии они закрываются, что вызывает приток кальция, а затем и выброс инсулина.

Препарат Глимепирид и все остальные ПСМ закрывают калиевые каналы, увеличивая тем самым производство и секрецию инсулина. Количество выбрасываемого в кровь гормона зависит только от дозировки Глимепирида, а не от уровня глюкозы.

За последние несколько десятков лет было изобретено и опробовано 3 поколения, или регенерации, ПСМ. На активность лекарств 1 поколения, хлорпропамида и толбутамида, сильно влияли другие принимаемые при диабете таблетки, что часто приводило к непредсказуемым тяжелым гипогликемиям. С появлением ПСМ 2 генерации, глибенкламида, гликлазида и глипизида, эту проблему получилось решить. Они взаимодействуют с другими веществами гораздо слабее, чем первые ПСМ. Но и у этих препаратов есть множество недостатков: при нарушении режима питания и нагрузок вызывают гипогликемию, приводят к постепенному набору веса, а значит, усилению инсулинорезистентности. По данным некоторых исследований, ПСМ 2 поколения могут негативно влиять на работу сердца.

При создании лекарства Глимепирид учитывались вышеперечисленные побочные действия. В новом препарате их удалось минимизировать.

Преимущество Глимепирида перед ПСМ предыдущих поколений:

  1. Риск гипогликемии при его приеме ниже. Связь препарата с рецепторами менее устойчива, чем у его групповых аналогов, к тому же в организме частично сохраняются механизмы, подавляющие синтез инсулина при низкой глюкозе. При занятиях спортом, недостатке углеводов в пище Глимепирид вызывает более легкую гипогликемию, чем другие ПСМ. Наблюдения показывают, что сахар при приеме таблеток Глимепирид падает ниже нормы у 0,3% диабетиков.
  2. Отсутствие влияния на вес. Излишек инсулина в крови препятствует расщеплению жира, частые гипогликемии способствуют усилению аппетита и общей калорийности питания. Glimepir >Дополнительно: Гликлазид МВ 30 мг и 60 мг — инструкция по применению

Дозировка

Общепринятые дозировки Глимепирида, которых придерживаются производители – 1, 2, 3, 4 мг активного вещества в таблетке. Подобрать нужное количество препарата можно с высокой точностью, при необходимости дозу легко изменить. Как правило, таблетка снабжена риской, которая позволяет разделить ее пополам.

Сахароснижающий эффект препарата растет одновременно с увеличением дозы от 1 до 8 мг. По отзывам диабетиков, большинству для компенсации сахарного диабета достаточно 4 мг или менее Глимепирида. Большие дозировки возможны у больных с декомпенсированным диабетом и сильной инсулинорезистентностью. Они должны постепенно снизиться по мере стабилизации состояния – улучшения чувствительности к инсулину, похудения, изменения образа жизни.

Ожидаемое падение гликемии (средние цифры по данным исследования):

Сведения из инструкции о последовательности подбора нужной дозы:

  1. Стартовая дозировка – 1 мг. Ее обычно достаточно диабетикам с незначительно повышенной глюкозой, а также больным с почечной недостаточностью. Болезни печени не оказывают влияния на размер дозы.
  2. Количество таблеток увеличивают, пока не будут достигнуты целевые показатели сахара. Чтобы избежать гипогликемии, дозировку повышают постепенно, с интервалами в 2 недели. В это время нужны более частые измерения гликемии, чем обычно.
  3. Схема роста дозы: до 4 мг прибавляем по 1 мг, после – по 2 мг. Как только глюкоза достигла нормы, увеличивать количество таблеток прекращают.
  4. Предельно допустимая доза – 8 мг, ее делят на несколько приемов: 2 по 4 мг или 3; 3 и 2 мг.

Подробная инструкция по применению

Пик действия препарата наступает примерно спустя 2 часа с его приема. В это время гликемия может немного снизиться. Соответственно, если пить Glimepiride раз в сутки, такой пик будет один, если разделить дозу на 2 раза, пика будет два, но более мягких. Зная эту особенность препарата, можно подобрать время приема. Желательно, чтобы пик действия приходился на время после полноценной еды, содержащей медленные углеводы, и не совпадал с плановыми физическими нагрузками.

Риск гипогликемии увеличивают нерегулярное или неполноценное питание, высокая активность при недостаточном употреблении углеводов, тяжелые заболевания, эндокринные расстройства, некоторые лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие согласно инструкции:

Направление действия Перечень препаратов
Усиливают действие таблеток, повышают риск гипогликемии. Инсулин, таблетированные противодиабетические средства. Стероиды, тестостерон, некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин), стрептоцид, флуоксетин. Противоопухолевые, антиаритмические, гипотензивные, противогрибковые средства, фибраты, антикоагулянты.
Ослабляют сахароснижающий эффект, необходимо временное увеличение дозы препарата Глимепирид. Диуретики, глюкокортикоиды, адреномиметики, эстрогены, трийодтиронин, тироксин. Большие дозы витамина B3, долгое лечение слабительными средствами.
Ослабляют симптомы гипогликемии, из-за чего ее становится сложно вовремя распознать. Клофелин, симпатолитики (резерпин, октадин).

Данные о совместимости с алкоголем из инструкции к Глимепириду: спиртные напитки увеличивают риск побочных действий препарата, непредсказуемо сказываются на сахаре крови. По отзывам, во время застолья глюкоза обычно растет, зато ночью – резко падает, вплоть до тяжелых гипогликемий. Регулярное употребление спиртного сильно ухудшает компенсацию сахарного диабета, независимо от того, какое лечение назначено.

Особенности приема детьми и беременными

При применении во время беременности препарат Глимепирид проникает в кровь плода и может вызывать у него гипогликемию. Также вещество проникает в грудное молоко, а оттуда в пищеварительный тракт ребенка. При беременности и ГВ прием Глимепирида строго запрещен. FDA (американское управление по контролю за лекарствами) относит Glimepiride к классу C. Это значит, что исследования на животных выявили у этого вещества негативное воздействие на плод.

Детям Glimepiride не назначают, даже если у них диагностирован 2 тип диабета. Препарат не проходил необходимых испытаний, его влияние на растущий организм не изучалось.

Список побочных действий

Самым серьезным нежелательным эффектом препарата Глимепирид является гипогликемия. По данным испытаний, ее риск существенно меньше, чем у самого мощного ПСМ – глибенкламида. Падения сахара, которые привели к госпитализации и потребовали капельниц с глюкозой, у больных на Глимепириде – 0,86 штук на 1000 человеко-лет. По сравнению с глибенкламидом этот показатель в 6,5 раз ниже. Несомненным достоинством препарата является и более низкая опасность гипогликемий во время активных или длительных занятий спортом.

Другие важные побочные эффекты Глимепирида из инструкции по применению:

Область нарушения Описание Частота
Иммунная система Аллергические реакции. Могут возникать не только на глимепирид, но и на другие компоненты лекарства. В этом случае может помочь замена препарата аналогом другого производителя. Тяжелые аллергии, требующие немедленной отмены лечения, очень редки. Всего за 147 рублей!
  • ГВ, детский возраст;
  • беременность, гестационный диабет;
  • при серьезных формах печеночной или почечной недостаточности. Применение таблеток Глимепирид у больных на диализе не изучалось;
  • подтвержденный 1 тип сахарного диабета. Если диагностированы переходные типы диабета (Моди,латентный), назначение препарата Глимепирид возможно;
  • острые осложнения диабета. Гипогликемия должна быть устранена до приема следующей таблетки. При всех видах диабетических ком и преком отменяют любые таблетированные препараты;
  • если у диабетика возникает аллергия на любой из ингредиентов таблетки, при продолжении приема возможны анафилактические реакции;
  • в связи с тем, что в состав таблеток входит лактоза, их нельзя принимать больным с наследственными нарушениями ее усвоения.

Инструкция рекомендует проявлять особую осторожность в начале лечения Глимепиридом, на этапе подбора дозы, при изменении диеты или образа жизни. К гипергликемии могут привести травмы, инфекционные и воспалительные болезни, особенно сопровождающиеся лихорадкой. В период выздоровления, напротив, возможны гипогликемии.

Изменить действие таблеток могут болезни пищеварения, если нарушены процессы всасывания. Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы при приеме лекарства Глимепирид может усугубляться.

Аналоги Глимепирида

Доступные аналоги в России, зарегистрированные в реестре лекарственных средств:

Группа Наименование Производитель Страна производства
Полные аналоги, активное вещество – только глимепирид. Амарил Санофи Германия
Глимепирид Рафарма, Атолл, Фармпроект, Вертекс, Фармстандарт. Россия
Инстолит Фармасинтез
Глимепирид Канон Канонфарма
Диамерид Акрихин
Глайм Актавис Групп Исландия
Глимепирид-Тева Плива Хорватия
Глемаз Кимика Монтпеллиер Аргентина
Глемауно Вокхард Индия
Меглимид КРКА Словения
Глюмедекс Шин Пунг Фарма Корея
Частичные аналоги, комбинированные препараты, содержащие глимепирид. Авандаглим (с росиглитазоном) ГлаксоСмитКляйн Россия
Амарил М (с метформином) Санофи Франция

По отзывам диабетиков, качественными аналогами Амарила являются Глимепирид-Тева и Глимепирид отечественного производства. Остальные дженерики в аптеках встречаются довольно редко.

Глимепирид или Диабетон — что лучше

Активным веществом в Диабетоне является гликлазид, ПСМ 2 поколения. Таблетка имеет особую структуру, которая обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь. Благодаря этому Диабетон МВ реже вызывает гипогликемии, чем обычный гликлазид. Из всех доступных ПСМ именно модифицированный гликлазид и глимепирид рекомендуют эндокринологи как наиболее безопасные. Они имеют близкий сахароснижающий эффект в сопоставимых дозировках (1-6 мг для Глимепирида, 30-120 мг для гликлазида). Частота гипогликемий у этих лекарств также близка.

Различий у Диабетона и Глимепирида немного. Наиболее важные из них:

  1. Glimepiride характеризуется более низким соотношением рост инсулина/снижение глюкозы — 0,03. У Диабетона этот показатель равен 0,07. Из-за того, что при приеме таблеток Глимепирид инсулина вырабатывается меньше, у диабетиков облегчается похудение, снижается инсулинорезистентность, дольше функционируют бета-клетки.
  2. Есть данные исследований, в которых доказано улучшение состояния больных с патологиями сердечно-сосудистой системы после перехода с Диабетона на Глимепирид.
  3. У пациентов, принимающих метформин с глимепиридом, смертность немного ниже, чем у диабетиков, которым назначено лечение гликлазид+метформин.

Глимепирид или Амарил – что лучше

Амарил – это оригинальный препарат, производит его один из лидеров рынка противодиабетических средств, концерн Санофи. Все исследования, упомянутые выше, проводились именно с участием этого лекарства.

Также препараты глимепирида производятся под одноименными торговыми марками пятью российскими компаниями. Они являются дженериками, или аналогами, имеют такой же или очень близкий состав. Все они дешевле Амарила. Разница в цене объясняется тем, что эти препараты не проходили всех испытаний, которые требуются для регистрации нового лекарства. Процедура для дженериков упрощена, производителю достаточно подтвердить биологическую эквивалентность его таблеток оригинальному Амарилу. Степень очистки, вспомогательные вещества, форма таблетки могут отличаться.

Несмотря на то, что отзывы на Амарил и российские Глимепириды практически не отличаются, есть диабетики, предпочитающие только оригинальные лекарства. Если есть подозрения, что дженерик может работать хуже, лучше покупать Амарил, так как доверие к назначенному лечению очень важно. Эффект плацебо действует на каждого из нас и оказывает непосредственное влияние на наше самочувствие.

Стоимость и хранение

Цена упаковки Глимепирида, дозировка 4 мг:

Торговая марка Производитель Средняя цена, руб.
Амарил Санофи 1284 (3050 руб. за пачку 90 шт.)
Глимепирид Вертекс 276
Озон 187
Фармстандарт 316
Фармпроект 184
Глимепирид Канон Канонфарма 250
Диамерид Акрихин 366

Самые дешевые аналоги производят самарский Озон и Фармпроект из Санкт-Петербурга. Оба предприятия фармацевтическую субстанцию закупают у индийских фармкомпаний.

Срок годности у разных производителей отличается и составляет 2 или 3 года. Требования к температуре хранения едины – не выше 25 градусов.

Отзывы больных диабетом

Обязательно изучите! Думаете пожизненный прием таблеток и инсулина единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать. читать подробнее >>

Эти самые распространенные пероральные таблетированные сахароснижающие препараты относятся к одной и той же группе — препаратам сульфонилмочевины (ПСМ).

Была продемонстрирована почти одинаковая гипогликемическая активность глипизида (Минидиаб), глибенкламида (Манинил) и глимепирида (Амарил, Глемаз).

Глибенкламид блокирует калиевые каналы (К±АТФ-каналы), расположенные на мембране β-клеток поджелудочной железы. Прекращение поступления в клетку калия приводит к деполяризации мембраны и притоку ионов Са2+ и стимулирует излитие секреторных гранул с инсулином, в результате чего гормон поступает в межклеточную жидкость и кровь.

В рейтинге стандартных частоты встречаемости серьезных гипогликемии был глибенкламид > глимепирид > глипизид > репаглинид > натеглинид > росиглитазон > пиоглитазон > метформин. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29108130

Глибенкламид обладает самым высоким сродством к рецепторам сульфонилмочевины на β-клетках и самым выраженным сахароснижающим эффектом в классе ПСМ. Эффект стимуляции секреции инсулина напрямую зависит от принятой дозы глибенкламида и проявляется как в условиях гипергликемии, так и при нормальном уровне глюкозы крови или гипогликемии

По сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины снижение гликированного гемоглобина HbA1c гликлазидом (Диабетон) не было существенно иным, но риск гипогликемии был значительно ниже. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26361859
Широко распространено использование ПСМ в максимальных дозах, в то время как Почти 75% гипогликемического действия препаратов наблюдается при использовании ½ максимально эффективной дозы (10 мг/сут для глибурида и глипизида; 4 мг/сут для глимепирида(Амарил, Глемаз)). Клинические испытания не подтвердили превосходства какого-либо одного ПСМ, назначаемого в максимально эффективных дозах. У пациентов с СД2, находившихся на терапии высокими дозами производных сульфонилмочевины (средняя суточная доза глибенкламида более 4 мг), вероятность развития сердечной недостаточности выше, чем у пациентов, получающих низкие дозы препаратов. При терапии глимепиридом (Амарил, Глемаз), глипизидом наблюдались сходные данные по общей смертности и смертности от сердечно-сосудистой патологии

Если такая доза не позволяет достичь желаемого уровня глюкозы в крови, дальнейшее повышение дозы вряд ли обеспечит клинически значимый эффект [DeFronzo Ralph A. Pharmacologic therapy for type 2 diabetes mellitus. Ann Intern Med 1999;131:28

Даже очень малые дозы ПСМ (0,88 мг глибенкламида (Манинил) и 0,5 мг глимепирида (Амарил, Глемаз)) могут стать причиной тяжелой гипогликемии. риск гипогликемии увеличивается у пожилых пациентов, при умеренной гипергликемии, нерегулярном питании, употреблении алкоголя. Существует индивидуальная вариабельность реакции на препарат.

Применение глибурида (Манинил) и глимепирида (Амарил, Глемаз) не показали повышенного риска сердечно-сосудистых побочных эффектов по сравнению с гликлазидом, глипизидом и толбутамидом. Однако имеют повышенный риск тяжелой гипогликемии. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28864502

Вторым клинически значимым побочным эффектом является прибавка веса на 1,5 — 2 кг в год.

Правила назначения глимепирида (Амарил, Глемаз)

Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. То есть если завтрак легкий то принимается перед обедом!

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид (Амарил, Глемаз) начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид (Амарил, Глемаз) с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата).

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде (Амарил, Глемаз). Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид (Амарил, Глемаз).

По сравнению с глибенкламидом (Манинил), глимепирид (Амарил, Глемаз) обладает в 2-3 раза меньшим сродством к сульфаниламидному рецептору бета-клетки, но в 2,5-3 раза более высокой частотой связи с рецептором и в 8 – 9 раз более высокой частотой разъединения с ним.

Препараты сульфонилмочевины за исключением гликлазида (Диабетон) , следует избегать у пациентов сердечно-сосудистым риском. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28554326

Гликлазид (Диабетон) мало улучшает функции печени у пациентов с жировым гепатозом, мало влиял на снижение у них количества внутрипеченочного жира, уровня гликированного гемоглобина HbA1c и снижение веса. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28332301

Современный итог интенсивной терапии сахарного диабета – метаболический парадокс. Даже когда уровень глюкозы в крови нормализуется, разрушительные процессы в тканях продолжаются

Глимепирид — противодиабетический, гипогликемический препарат.
Глимепирид — это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.
Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.
Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид обладает выраженным позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.
Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Позапанкретична активность
К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Фармакокинетика
Всасывания: после приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (С max ) достигается через 2,5 часа после приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и С m ах , а также дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время»).
Распределение глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин) .
У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.
Метаболизм и выведение: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.
После однократного приема глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% — в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, скорее всего, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент СУР2С9), один из которых гидроксипроизводных, а другой — карбоксипохидним. После приема глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.
Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.
Показания к применению:
Препарат Глимепирид применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.
Способ применения:
Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.
Препарат Глимепирид применяют взрослым.
Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).
Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза — 6 мг глимепирида в сутки.
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.
Следуя предварительного дозирования метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза глимепирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или — если завтрака нет, — незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных противодиабетических агентов к глимепирида.
От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход к глимепирида. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема глимепирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.
Переход от инсулина к глимепирида.
В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.
Побочные действия:
Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.
Со стороны иммунной системы. Очень редко лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком. Неизвестно: возможно перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.
Метаболические и алиментарные расстройства
Редко гипогликемия. Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны органов зрения. Неизвестно: могут возникать преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения.
Гепатобилиарной системы. Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.
Лабораторные показатели. Очень редко: снижение уровня натрия в крови.
Противопоказания:
Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.
Глимепирид нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидних препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).
Беременность:
Риск, связанный с диабетом.
Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.
Беременную, больную сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.
Риск, связанный с глимепиридом.
Нет данных относительно применения глимепирида беременным. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).
Поэтому в течение всего периода беременности женщине Глимепирид применять нельзя.
Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.
Период кормления грудью.
Неизвестно, выводится глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием препарата Глимепирид с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины.
Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г. амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, непрямых антикоагуля ты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.
Антагонисты Н 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.
Передозировка:
Передозировка Глимепиридом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего — применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости — сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливания 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом глимепирида, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Глимепирид — таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 1 блистера в пачке из картона.
Состав:
1 таблетка Глимепирид содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества:
таблетки по 1 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172)
таблетки по 2 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)
таблетки по 3 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
таблетки по 4 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).
Дополнительно:
Клинических данных относительно применения Глимепирида детям до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных о безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.
Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.
В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия , тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда — госпитализации.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом; недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания; нарушение диеты; несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировки препаратом Глимепирид; определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Лечения Глимепирид требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.
Во время лечения Глимепирид необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.
Опыта применения глимепирида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или пациентов, находящихся на диализе, нет.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.
Глимепирид содержит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушения абсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызвать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *