Чампикс, что это?

Таблетки Чампикс от курения: как применять и стоит ли?

И вновь о курении… Все большую популярность среди тех, кто решил бросить курить, завоевывают таблетки Чампикс от курения. Как применять их правильно и пойдет речь в этой статье. Сегодня на волне борьбы с курением и стремлением к здоровому образу жизни возрос интерес к препаратам, имеющим минимальные побочные эффекты и хорошо помогающим справляться с желанием отравлять свой организм табаком. Одним из таких средств является Чампикс — таблетированный аптечный препарат, отлично себя зарекомендовавший в практическом использовании.

Состав и лекарственная форма препарата Чампикс

Чампикс представляет собой белые (0,5 мг) или светло-голубые (1 мг) выпуклые с обеих сторон таблетки, внешне напоминающие капсулы. В состав каждой таблетки входит действующее вещество варениклин в количестве 0,5 или 1 мг. Средство имеет тонкую оболочку в виде гладкой пленки, облегчающее проглатывание. Одна сторона таблетки имеет тиснение «Pfizer», а другая – аббревиатуру СНХ с указанием дозировки.

Выпускается лекарство в блистерных упаковках, помещенных в картонные коробки, по 11, 14, 28, 56 и 112 таблеток с различной дозировкой.

Как действует Чампикс?

Основное вещество Чампикса — варениклин – является селективным антагонистом и частичным агонистом альфа четыре бета два ацетилхолиновых нейронных рецепторов. Такие свойства лекарства помогают снизить тягу к курению, уменьшая зависимость человека от поступления в кровь никотина.
Одновременно препарат блокирует синдром отмены и облегчает период отказа от курения. Постепенно прием Чампикса приводит к уменьшению чувства эйфории и удовольствия от выкуривания сигареты, что снижает потребность пациента в табаке и постепенно способствует полному отказу от использования подобных стимуляторов.

Довольно часто после окончания курса лечения у курильщика со стажем возможен срыв и возвращение к прежним пагубным привычкам. В такой ситуации при отсутствии выраженных побочных эффектов медики могут порекомендовать продолжать прием средства при постепенном снижении дозы для плавного выхода из лечения и перехода к здоровому образу жизни без употребления сигарет.

Начать принимать лекарство рекомендуется примерно за 10 – 14 дней до полного отказа от курения, чтобы облегчить себе переход.

Таблетки Чампикс от курения: как применять?

Важно понимать, что использование Чампикса может быть эффективно только при наличии психологической готовности у пациента отказаться от курения. В этом случае он будет осознанно подходить к использованию препарата и точно следовать прилагаемой к нему инструкции и указаниям лечащего врача.

Как применять Чампикс?

Таблетки выпивают с достаточным количеством чистой воды вне зависимости от приема пищи, не разжевывая.

Время лечения препаратом составляет 12 недель.

Если больной в течение этого времени не бросил свою вредную привычку, ему назначается еще один курс с такой же длительностью. Дозировка препарата в этот период будет составлять 1 мг дважды в день.

В первую неделю приема пациенту рекомендуется следующая схема приема Чампикса:

  1. С первого по третий день доза составляет 0,5 мг однократно.
  2. С четвертого по седьмой день принимается 0,5 мг средства дважды в сутки.

Начиная с восьмых суток и до конца лечения доза лекарства составляет 1 мг с приемом два раза в день.

У лиц пожилого возраста и больных с умеренными нарушениями функций почек и печени обычно не требуется снижения стандартных дозировок. Только в случае появления побочных эффектов врач может посоветовать принимать таблетку в 1 мг однократно в течение суток или уменьшит дозу до 0,5 мг.

Показания к использованию Чампикса

Препарат применяется в качестве средства для борьбы с зависимостью от курения у взрослых людей. Чампикс не прописывают детям в возрасте до 18 лет, так как не имеется документальных свидетельств применения препарата в этот период.

Существующие противопоказания

Чампикс противопоказан в следующих ситуациях:

  1. При наличии аллергических реакций на основное действующее вещество.
  2. При гиперчувствительности к любому компоненту средства, входящему в его состав в качестве вспомогательного элемента, в том числе и к составляющим пленочного покрытия.

На данный момент не существует других абсолютных противопоказаний для применения препарата.

Возможны индивидуальные ограничения у ряда тяжелых больных с хроническими заболеваниями, назначение препарата проводится после врачебной консультации.

Возможные побочные действия таблеток Чампикс от курения

Чампикс может в умеренной степени сказываться на управлении транспортными средствами и на использовании сложных и потенциально опасных приборов и устройств. Это следует принимать во внимание, ограничивая в момент лечения использование подобной техники и не садясь за руль.

Средство может спровоцировать головокружение, интенсивность и появление которого может существенно разниться у людей, применяющих лекарство для избавления от табачной зависимости. Учитывая индивидуальную реакцию на действие Чампикса, каждый человек должен самостоятельно принимать решение об использовании им автотранспорта и сложных приборов.

При применении Чампикса нужно учитывать тот факт, что сама отмена курения вызывает ряд существенных изменений в организме человека, приводя к повышенной раздражительности, вспышкам гнева, бессоннице, депрессивным состояниям, изменениям вкуса (часто такие люди пытаются заменить табак сладостями и становятся зависимыми уже от поступления сахара в организм). Применение препарата может усилить эти симптомы, хотя побочные действия непосредственно от препарата возникают достаточно редко. В основном отмечаются нарушения со стороны работы нервной системы.

На фоне отказа от курения чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • «Простудные» заболевания.
  • Вирусные, бактериальные и грибковые инфекции.
  • Нарушения аппетита в сторону возрастания или резкого снижения.
  • Анорексия.
  • Нарушения сна, бессонница.
  • Перевозбуждение, стремительное изменение настроения, приступы паники, проблемы с мыслительными процессами.
  • Головная боль, головокружение.
  • Сонливость, вялость.
  • Усиление сердцебиения.
  • Шум или звон в ушах.
  • Скотома.
  • Светобоязнь.
  • Слезотечение.
  • Изменение голоса.
  • Боли в горле, першение, отеки слизистых оболочек, появление храпа во сне.
  • Тошнота, рвота, боли в животе.
  • Изменения стула.
  • Метеоризм.
  • Рост артериального давления.
  • Прибавление массы тела (на фоне повышенного аппетита и замены сигарет сладостями).

Такие побочные действия не являются частыми и не проявляются сразу все у одного человека.

В ряде случаев при лечении отмечаются редкие отклонения в состоянии нервной системы и нарушения питания, в основном в течение первых семи дней приема препарата. В дальнейшем такие симптомы исчезают. В остальном жалоб на последствия приема средства не поступает, отклонения от нормы редкие. При их появлении нужно отменить препарат и посоветоваться с врачом.

Можно ли Чампикс беременным?

На конкретный момент не существует точных данных о влиянии препарата на течение беременности, состояние женщины и плода. На людях исследования не проводились, а тесты на животных продемонстрировали потенциальную токсичность таблеток Чампикс во время беременности. Использовать это средство против курения во время вынашивания ребенка настоятельно не рекомендуется.

На основании тех же исследований с животными можно утверждать, что основное активное вещество препарата – варениклин – способно проникать в грудное молоко. Попадания средства в организм младенца опасно, поэтому либо кормящей матери нельзя использовать Чампикс, либо отказываться от грудного вскармливания. Последнее решение нежелательно, так как с материнским молоком ребенок получает не просто важные питательные вещества, но и приобретает первичный иммунитет.

Хранение, отпуск и годность

Лекарство отпускается в аптеках по рецепту врача. Годен препарат в течение 24 месяцев после даты изготовления, по окончании этого периода употреблять его для лечения противопоказано. Чампикс нужно держать вдали от возможного доступа детей, при температуре в диапазоне от 15 до 30°, не допуская попадания солнечных лучей.

Чампикс — отзывы курильщиков

Я знаю многих людей, которым помог перестать курить Чампикс. Мое мнение, препарат — очень эффективный при наличии хорошей мотивации бросить вредную привычку. Несомненно, на сегодняшний день Чампикс — лидер в линейке подобных препаратов.

Дмитрий, 48 лет
В течение своего двадцатилетнего стажа курения я, наверное, не менее 20 раз пытался «завязать» с табаком и всякий раз возвращался к сигаретам. Когда врачи обнаружили проблемы с сердцем и строжайшим образом запретили курить, пришлось прибегнуть к препаратам, помог только Чампикс, с остальными было множество «побочек». Признаюсь, порой было просто невыносимо, курить хотелось ужасно, но жить – еще больше, ведь у меня семья, жена, две дочери и старенькая мама. Еле сдержался, но выдержал, справился с собой. От лекарства побочных действий не было, только первое время голова побаливала да злился все время – очень уж долго я травил себя никотином. Всем, кто только думает бросать, могу порекомендовать делать это с Чампиксом — будет намного проще отвыкнуть, чем по старинке, самому.

Александр, 61 год
Я расставался с табаком неоднократно, в последний раз по рекомендации врача лечился Чампиксом. Первый курс закончился хорошо, но выдержал я после него только неделю – закурил снова. После этого повторил прием, держался, даже не смотрел в сторону сигарет, избегал мест, где курят – запах табака вызывал просто настоящие спазмы в желудке и дикое желание бросить все и бежать за пачкой в ближайший киоск. Сейчас не курю уже больше двух месяцев и стал даже выглядеть лучше. Советую всем бросить курение – жизнь дороже. Из минусов Чампикса — это его цена! Дороговато, конечно…

Владимир, 57 лет
У меня стаж курения чуть меньше моей жизни – первый раз попробовал папиросы в 7 лет. Мать отлупила как следует, и на несколько лет у меня не было желания курить, а потом в армии я пристрастился к табаку и даже не пытался бросать, здоровье позволяло. В молодости курил трубку, очень нравился крепкий «капитанский» табак. Но чем старше я становился, тем сильнее сдавало здоровье, особенно сердце. Постепенно перешел на более легкие сигареты, а потом решил бросить. Бросать пришлось несколько раз – постоянно возвращался к курению, пока на обследовании врач не нашел у меня эмфизему легких и не посоветовал «Чампикс». На меня средство подействовало замечательно – никаких побочных эффектов и осложнений. Слышал, что многим приходится пить его по несколько курсов, мне же повезло – после первого же курса желание курить пропало очень быстро, правда, я сам этого очень хотел. Сейчас стал заниматься спортом и чаще гулять с собакой, как будто помолодел, так что очень благодарен специалисту, который посоветовал мне это замечательное лекарство.

Юрий, 27 лет
Курю я давно, начал в институте, потом бросил, когда женился, и жена ожидала ребенка. После тяжелого развода сорвался, и пил, и курил. Потом встретил прекрасную женщину, снова женился. Бросил курить с легкостью, сам, никаких препаратов не принимал, просто выкинул последнюю пачку и не покупал больше. Но через три года в бизнесе случились серьезные проблемы, нервничал постоянно, вот и закурил. Когда все устоялось и жизнь наладилась, захотел снова перестать зависеть от табака, но уже сам не смог. Тяга была ужасная, если сигареты под рукой не было, места себе не находил. Жена расстраивалась, да и табачный дым она на дух не выносит, так что стимул бросить у меня был, а сил на это – нет. Помогло использование Чампикса. Особых надежд я на него не возлагал, но отвыкание с ним шло намного легче, чем раньше. Из побочек — чувство голода, набрал немного в весе и слегка тошнило по-началу. Сейчас не курю полгода и больше не собираюсь начинать.

Применение препарата Чампикс по назначению и под контролем врача – отличный способ облегчить себе переход от зависимости к здоровой полноценной жизни. Таблетки Чампикс от курения помогут справиться с зависимостью от сигарет, очистить организм и стать другим человеком – сильным и здоровым. Кстати, о других способах бросить курить вы можете узнать в другой статье на моем блоге.

Этой статьёй стоит поделиться с друзьями. Жми!

Таблетки Pfizer Чампикс — отзыв

Привет!

Сегодня рассказываю об опыте использования таблеток от курения.

Стаж курения 15 лет. Бросить, как и все пыталась неоднократно волевыми усилиями и книжкой Алена Карра. Безрезультатно.

С третей попытки с чампиксом получилось бросить. Расскажу как и в чем особенности.

Первая попытка была весьма легкая — как и написали — купила блистеры, ела 2 раза в день.

— Первая неделя: продолжала курить, но стало так противно, так мерзко — аж тошнило, но курить все равно очень хотелось, поэтому практически через силу курила. Постепенно от ощущения мерозости количество сигарет снижалось.

— Вторая неделя: все еще курила, ощущение мерзости прошло, а вот желания становилось все меньше. Наблюдала такие ощущения смешные как забыла покурить. То есть вроде как сигареты и зажигалка в сумке, давно не курила, а лень. Прям вот желания нет. Помню еще шла по улице утром к метро и думала, даже интересно, а как это вообще может захотеться курить. Как вообще может быть такое желание.

— Третья неделя: Количество выкуриваемых сигарет снизилось до 1 в 2-3 дня при совсем уж ситуациях, когда не покурить раньше было невозможно. В это же время наверное от накопительного эффекта от приема таблеток начались неприятные ощущения в животе, не то тошнит, не то болит.. противно в общем.

— Четвертая неделя: Полный отказ от сигарет. Без насилия над собой, просто пропадает желание курить, я бы сказала мистическим путем. Живот все также болит по полдня.

— Месяц и 2 недели. Курить бросила, обрадовалась и таблетки бросила тоже. Надоел болящий все время живот.

— Два месяца. К этому времени 2 недели не пила таблетки, потихоньку желание курить начало возвращаться, сначала одна сигарета, потом еще одна. и в итоге еще через месяц снова-корова.

Второй раз та же история. только еще быстрее — живот начал болеть сразу после начала приема таблеток.

На третий раз я сделала выводы.

Весь прикол заключается в циклах — я бросала пить таблетки почти сразу как бросала курить. производитель же пишет, что надо пропить три месяца, независимо от того, когда вы бросили курить.

Как только я пропила все три месяца — могу смело сказать что они помогли. Сейчас я почти год не курю и нет даже желания.

Чампикс

Чампикс: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Champix

Код ATX: N07BA03

Действующее вещество: варениклин (varenicline)

Производитель: R-Pharm Germany (Германия), Pfizer Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 1238 руб.

Чампикс – препарат, применяемый при лечении никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав

Состав 1 таблетки Чампикс:

Фармакологические свойства

Чампикс предназначен для лечения никотиновой зависимости.

Варениклин обладает высокой аффинностью и селективностью, он связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых является антагонистом в присутствии никотина и, наряду с этим, частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин). Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

В результате применения Чампикса уменьшается тяга к курению и облегчается выраженность проявлений синдрома отмены. Одновременно снижается чувство удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

По данным клинических исследований выявлено, что варениклин имеет статистически значимое преимущество над бупропионом. Также варениклин существенно снижает эффекты подкрепления, которые возникают при курении и могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время терапии.

Пациентам, которые не хотят/не могут поставить цель бросить курить на протяжении 1–2 недель, может быть предложено начать терапию с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в диапазоне 5 недель.

Пациенты, которые раньше пытались бросить курить, используя варениклин, и которые получали лечение варениклином повторно, в сравнении с плацебо имеют лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания.

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается спустя 3–4 часа после приема препарата внутрь. При продолжении терапии равновесное состояние варениклина развивается на протяжении четырех дней. После приема внутрь Чампикс абсорбируется почти полностью. Обладает высокой системной биологической доступностью, которая со временем приема таблеток в течение дня и приемом пищи не связана. После однократного применения 0,1–3 мг или повторного приема в суточной дозе 1–3 мг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в головной мозг. Имеет низкое связывание с белками плазмы крови (≤ 20%), от функционального состояния почек и возраста не зависит.

Биотрансформация варениклина минимальная: 92% дозы выводится в неизмененном виде почками, в виде метаболитов – меньше 10%. В моче среди метаболитов обнаружены гидроксиварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина. Варениклин в плазме крови на 91% циркулирует в неизмененном виде, из циркулирующих метаболитов – N-глюкозилварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина.

T1/2 (период полувыведения) варениклина – примерно 24 часа. Выведение почками осуществляется, главным образом, клубочковой фильтрацией в комбинации с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетические процессы варениклина от статуса курения, возраста, пола, расы или сопутствующей терапии существенно не зависят.

При средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин AUC (площадь под кривой «концентрация – время») выше в 1,5 раза в сравнении с таковой у больных при отсутствии нарушений функции почек; при тяжелом нарушении с клиренсом креатинина < 30 мл/мин – в 2,1 раза. Варениклин у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности эффективно удаляется при гемодиализе.

Согласно инструкции, Чампикс назначают для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Чампикса.

Инструкция по применению Чампикса: способ и дозировка

Чампикс предназначен для приема внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Вероятность успеха терапии у пациентов, которые мотивированы на отказ от курения и имеют дополнительную поддержку и консультативную помощь, выше.

Прием Чампикса следует начинать за 7–14 дней до даты, которую пациент выбрал для прекращения курения. Также можно начать терапию и прекратить курение в период с 8 по 35 дни приема препарата.

Рекомендованная схема применения таблеток Чампикс:

  • 1–3 день: 1 раз в день по 0,5 мг;
  • 4–7 день: 2 раза в день по 0,5 мг;
  • начиная с 8 дня и до окончания приема: 2 раза в день по 1 мг.

Если пациент плохо переносит проводимую терапию, доза может быть на время или постоянно уменьшена.

Продолжительность курса – 12 недель. Если пациент успешно прекратил курение к окончанию этого периода, рекомендовано продолжить терапию: 12 недель по 1 мг 2 раза в день.

Также возможен постепенный отказ от курения. В таком случае в течение 12 недель нужно сокращать курение, и к концу означенного периода бросить курить. После чего рекомендовано продолжить терапию: 12 недель по 1 мг 2 раза в день.

При неудаче, если удалось установить ее причину и были предприняты меры по ее устранению, можно провести повторный курс.

Риск рецидива курения у лиц, которые недавно завершили терапию с целью прекращения курения, повышен. При наличии высокого риска рецидива может быть целесообразным постепенное уменьшение дозы.

При средней степени тяжести почечной недостаточности в случае непереносимости побочных реакций кратность приема может быть уменьшена до 1 раза в день. Такой же режим дозирования показан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные действия

Синдром отмены никотина (нарушения, которые связаны с прекращением курения) вне зависимости от того, применялся Чампикс или нет: тревога, дисфория и снижение настроения, раздражительность, бессонница, чувство гнева и неудовольствия, двигательное беспокойство, нарушение концентрации внимания, уменьшение частоты сердечных сокращений, увеличение массы тела/усиление аппетита; также могут обостряться сопутствующие психические расстройства.

В большинстве случаев развитие побочных реакций наблюдается в первую неделю терапии. Обычно они носят слабо или умеренно выраженный характер, и их частота от пола, расы или возраста пациента не зависит.

Во время терапии стандартными дозами чаще всего отмечалось появление тошноты (в 28,6% случаев). Как правило, она возникает на ранних этапах лечения, имеет слабую или умеренную выраженность и отмены Чампикса не требует.

Побочные эффекты, которые чаще всего приводили к отмене терапии: тошнота, головная боль, бессонница, необычные сновидения.

  • опорно-двигательный аппарат: часто – миалгия, артралгия, боль в спине; нечасто – мышечные спазмы, скованность суставов, межреберная невралгия (костохондрит);
  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение, сонливость, изменения вкусовых ощущений, включая их снижение; нечасто – двигательное беспокойство, гипертонус, дисфория, дизартрия, тремор, нарушение координации, гипестезия, снижение/повышение либидо, апатия, летаргия; редко – нарушение мозгового кровообращения;
  • пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – зубная боль, диарея, рвота, запор, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, ксеростомия, боли в животе; нечасто – афтозный стоматит, обложенный язык, болезненность десен, примесь крови в стуле, гастрит, отрыжка, нарушение стула, рвота с кровью, кишечные расстройства;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – стенокардия, фибрилляция предсердий, тахикардия, ощущение сердцебиения; с неустановленной частотой – инфаркт миокарда;
  • дыхательная система: часто – кашель, одышка; нечасто – дисфония, храп, аллергический ринит, застой в придаточных пазухах носа, раздражение глотки, инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, ринорея, застойные явления в дыхательных путях, экссудация в носоглотке;
  • инфекции: очень часто – назофарингит; часто – синусит, бронхит; нечасто – вирусные/грибковые инфекции;
  • репродуктивная система: нечасто – выделения из влагалища, меноррагия, сексуальная дисфункция;
  • мочевыделительная система: нечасто – поллакиурия, никтурия, глюкозурия, полиурия;
  • психика: очень часто – бессонница, необычные сновидения; нечасто – брадифрения, паническая реакция, колебания настроения, нарушение мышления; с неустановленной частотой – сомнамбулизм;
  • обмен веществ: часто – повышение/снижение аппетита; нечасто – полидипсия, анорексия; с неустановленной частотой – сахарный диабет, гипергликемия;
  • орган слуха и зрения: нечасто – повышенное слезотечение, изменение цвета склеры, шум в ушах, скотома, боли в глазном яблоке, фотофобия, расширение зрачков, миопия, конъюнктивит;
  • кожа и подкожные ткани: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – повышение потоотделения ночью, гипергидроз, акне, генерализованная сыпь, эритема;
  • лабораторные исследования: часто – увеличение веса; нечасто – уменьшение амплитуды зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ), депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение числа тромбоцитов, повышение концентрации С-реактивного белка, изменение спермы, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей печеночной функции, приливы крови к коже лица, уменьшение концентрации кальция в крови;
  • общие нарушения: часто – усталость, боли в груди; нечасто – гриппоподобный синдром, ощущение холода, дискомфорт в груди, недомогание, лихорадка, нарушение циркадного ритма сна, астения, киста.

Прекращение курения, независимо от того, проводилась ли терапия Чампиксом, сопровождается появлением синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих расстройств психики.

В ходе проведения пострегистрационных исследований при отказе от курения с использованием Чампикса наблюдались следующие побочные реакции: ажитация, депрессивное настроение, нарушения мышления/поведения, тревога, психоз, галлюцинации, колебания настроения, агрессивное поведение, суицидальные попытки/настроение. Точно установить частоту их появления или причинно-следственную связь с действием препарата не представляется возможным. Не у всех пациентов, которые сообщали о побочных эффектах, имелся отягощенный анамнез по психическим расстройствам, и не все из них прекратили курить.

Также есть сведения о развитии аллергических реакций – ангионевротического отека и, в редких случаях, кожных реакций, включая многоформную эритему и синдром Стивенса – Джонсона.

О случаях передозировки Чампикса неизвестно.

Варениклин у пациентов с тяжелым нарушением функции почек выводится при гемодиализе, однако опыта применения гемодиализа в случаях передозировки нет. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Отказ от курения с/без применения Чампикса приводит к физиологическим изменениям, влияющим на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств (в частности, теофиллина, варфарина и инсулина), что может потребовать коррекции режим дозирования. Курение индуцирует изофермент CYP1A2, при отказе от курения возможно повышение плазменной концентрации субстратов этого изофермента в крови.

В период терапии нужно принимать во внимание вероятность появления психоневрологических симптомов и необходимость постепенного уменьшения дозы. При возникновении несвойственных для пациента нарушений мышления/поведения, ажитации или депрессивного настроения, а также при развитии суицидального поведения/настроения Чампикс отменяется. Часто вышеперечисленные симптомы после отмены терапии исчезали, однако в некоторых случаях этого не происходило. В связи с чем, до полного исчезновения угрожающих жизни нарушений, за состоянием пациентов должно быть установлено медицинское наблюдение.

До назначения Чампикса нужно выяснить, были ли ранее у пациента какие-либо психические расстройства. В таких случаях терапия должна проводиться с осторожностью.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в период применения Чампикса отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений таких заболеваний. В случаях появления симптомов, характерных для инсульта или инфаркта миокарда, нужно проконсультироваться с врачом.

На фоне проведения терапии отмечались случаи развития судорог (при отсутствии их в анамнезе). Вследствие этого при назначении Чампикса пациентам с отягощенным анамнезом по судорогам или при наличии других состояний, снижающих порог судорожной готовности, нужно соблюдать осторожность.

У 3% пациентов завершение курса терапии Чампиксом сопровождалось увеличением раздражительности, тягой к курению, бессонницей и/или депрессией. Пациенты о таких осложнениях должны быть предупреждены. Может потребоваться снижение дозы.

Есть данные о появлении во время лечения реакций повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (губ, языка, десен), шеи (глотки и гортани) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сведения о возникновении жизнеугрожающего ангионевротического отека. Из-за опасности нарушения дыхательной функции, при его лечении может потребоваться экстренное медицинское вмешательство. В случаях появления любых симптомов реакции повышенной чувствительности пациенты должны немедленно прекратить прием Чампикса и обратиться к своему лечащему врачу.

Имеются редкие сведения о тяжелых кожных реакциях, угрожающих жизни, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона и многоформная эритема. При появлении их первых симптомов терапия сразу должна быть прекращена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До оценки индивидуальной реакции на терапию Чампиксом от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Чампикс во время беременности/грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Чампикс не назначается, поскольку имеется лишь незначительный опыт его применения у этой возрастной группы больных.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: терминальная стадия почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При назначении таблеток Чампикс пожилым пациентам необходимо принимать во внимание высокую вероятность нарушения у них почечной функции, поэтому перед началом лечения целесообразно провести ее оценку.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие варениклина с другими лекарственными средствами выявлено не было. При комбинированном применении коррекция дозы не требуется.

Возможные взаимодействия:

  • циметидин: AUC варениклина значимо возрастет; при тяжелой почечной недостаточности комбинации рекомендуется избегать;
  • алкоголь: его токсическое действие может усиливаться (причинно-следственная связь не установлена);
  • пластыри с содержанием никотина: среднее систолическое давление значимо снижается; увеличивается вероятность развития диспепсии, тошноты, головокружения, рвоты, головной боли.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Чампиксе

Отзывы о Чампиксе, главным образом, положительные. Пациенты отмечают, что препарат помогает бросить курить несмотря на то, что не всегда легко переносится.

Из недостатков указывают на его высокую стоимость, отсутствие во многих аптеках, а также развитие в некоторых случаях побочных эффектов, проявляющихся чаще всего в виде тошноты по утрам, увеличения веса.

Цена на Чампикс в аптеках

Примерная цена на Чампикс составляет: за 14, 28 или 112 таблеток по 1 мг: 1252–1373, 1252–1447 или 3129– 3417 рублей; за комплект 11 таблеток по 0,5 мг и 14 таблеток по 1 мг: 1174–1356 рублей.

«Чампикс» — таблетки против курения с побочными эффектами

Во всем мире идет активная борьба с курением. На государственном уровне запрещают курение в общественных местах и ограничивают возможности рекламы табачных изделий, медицинские организации приводят ужасающую статистику по смертности курящих и длинные списки заболеваний, которыми они страдают. Несмотря на это люди продолжают курить, потому что не могут избавиться от зависимости. В поисках решения они пробуют самые разные методы, и в первую очередь обращают внимание на таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс» (Champix), не думая о связанном с этим риске.

«Чампикс» — таблетки против курения с побочными эффектами

Из истории таблеток «Чампикс»

В начале 2000-х годов команда химиков Центра нейробиологии компании Pfizer, которую возглавлял Джотам Коу (Jotham Coe), приступила к исследованиям механизма воздействия никотина на человеческий организм. В частности, они изучали то, как никотин связывает рецепторы, ответственные за выработку допамина, иногда называемого гормоном удовольствия. По их гипотезе, бросить курить будет гораздо проще, если заблокировать способность никотина вызывать «приятные» ощущения.

К 2005 году ученым удалось синтезировать вещество варениклин (varenicline), на основе которого позже и были созданы таблетки «Чампикс». Это вещество блокирует действие никотина, следовательно, человек перестает получать «удовольствие» от курения.

Варениклин — основной компонент препарата

Как действует «Чампикс»?

Действующее вещество таблеток «Чампикс» связывается с определенными рецепторами головного мозга. В результате никотин уже не может оказывать того действия, благодаря которому курение вызывает желаемые ощущения у курящего. Варениклин полностью всасывается в кровь, его максимальная концентрация достигается спустя 3–4 часа после приема. В организме вещество находится в неизменном состоянии и таким образом проникает в головной мозг. В течение суток концентрация варениклина в крови падает вдвое.

Исходя из этих особенностей, выработан способ того, как принимать таблетки «Чампикс».

  • Первые 3 дня нужно пить по 0,5 мг 1 раз в сутки.
  • Следующие 4 дня препарат от курения «Чампикс» нужно пить по 0,5 мг уже 2 раза в сутки.
  • С 8-го дня применения до конца лечения — по 1 мг 2 раза в сутки.

Если научным языком говорить о том, как действует «Чампикс», то он воздействует на α4β2-нейронные никотиновые ацетилхолиновые рецепторы мозга и связывается с ними. Именно на эти рецепторы воздействует никотин, но будучи связанными варениклином, они уже не реагируют как раньше. В результате не вырабатывается допамин.

Как действует «Чампикс»?

Пройдите тест и через минуту узнайте, легко ли Вам будет бросить курить

Таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс»: противопоказания

Так как «Чампикс» — это медицинский препарат, в прилагаемой инструкции имеется список побочных действий, которые могут возникнуть в процессе применения. Надо сказать, что как таковых противопоказаний у таблеток «Чампикс» очень много, поэтому мы решили выделить только самое важное:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • почечная недостаточность в терминальной стадии.

А вот список побочных эффектов занимает в инструкции целую страницу. Не будем перечислять их все, достаточно будет упомянуть наиболее частые последствия применения препарата:

  • тошнота, рвота, запор или диарея, повышенное газообразование;
  • нарушение аппетита (возможно как его снижение, так и резкое повышение);
  • необычные сновидения (чаще кошмары) или, напротив, бессонница;
  • головные боли, головокружения, сонливость, усталость;
  • расстройство вкуса (сладкое кажется соленым и др.);
  • сыпь, кожный зуд;
  • боли в грудной клетке.

И это данные, полученные при первичном тестировании, которое обязано проходить любое лекарство. То есть люди, которые испытывали на себе применение «Чампикса», точно знали, как его правильно принимать, и находились под наблюдением специалистов. Так что о других побочных эффектах, которые возникают у простых людей, принимающих это лекарство, мы можем даже не знать. Кстати, компания-производитель эти данные не очень-то хочет афишировать.

Таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс»: противопоказания

Суд над таблетками «Чампикс»

Начиная с того момента, как препарат «Чампикс» вышел на рынок, свыше 3000 человек подали в суд на производителя этих таблеток — компанию «Пфайзер» (Pfizer). Люди были так недовольны побочными действиями «Чампикса», что даже решились на судебные разбирательства. Но фармацевтический гигант не спешит признавать свою вину.

Все 3000 дел являются конфиденциальными, а значит, не подлежат публичному обсуждению. Это стало возможным, поскольку материалы, касающиеся действия медикамента, стали частью судебного протокола. Таким образом, компания скрывает все подробности того, как работает «Чампикс» и чем это грозит тем, кто решает бросить курить с его помощью.

В 2012 году была попытка вызвать в суд Яна Рида — генерального директора компании «Пфайзер». В те годы, когда велась разработка «Чампикса», именно он был исполнительным директором и принимал все решения. Однако «фармацевтические» адвокаты сумели добиться того, что в суд он так и не явился.

Суд над таблетками «Чампикс»

Чем таблетки «Чампикс» отличаются от других?

Основным конкурентом «Чампикса» можно назвать «Табекс» — таблетки для тех, кто хочет бросить курить. Они сходны по принципу действия и форме выпуска, хотя кардинально различаются по составу. Действующее вещество препарата «Табекс» — цитизин, который получают из стелящегося ракитника. После попадания в организм он оказывает никотинозамещающее действие. Если закуривать во время применения «Табекса», то можно ощутить побочные действия, сходные с теми, которые возникают при передозировке никотином, то есть после большого числа выкуренных сигарет. Считается, что таким образом человек вырабатывает в себе отвращение к курению и может побороть зависимость. Но у большинства желающих бросить курить этого не происходит, поскольку желание курить одерживает вверх над «отравлением», которое создает «Табекс».

Таблетки «Чампикс», напомним, имеют другой состав и действуют иначе. Они устраняют положительные ощущения, которые дает никотин. Правда, от их употребления возникают другие побочные действия, о которых мы уже написали выше.

Если говорить об эффективности таблеток от никотиновой зависимости «Чампикс» и «Табекс», то здесь картина очень интересная. «Табекс» имеет доказанную эффективность, лишь на 2 % превышающую эффект плацебо. То есть с таким же успехом, как принимать это лекарство, можно пить таблетки из мела.

У «Чампикса» доказанная эффективность достигает 25 % (а по отзывам все 60 %), но такие показатели были получены на группе, которая, помимо приема таблеток, должна была выполнять еще одно важное условие — работать с психологом. Так что нельзя однозначно сказать, что именно дало эффект — применение «Чампикса» или психологическое воздействие.

Несмотря на то, что таблетки «Чампикс», «Табекс», а также никотинозамещающая терапия (никотиновый пластырь, жвачки и т. д.) имеют разные активные вещества и разный механизм работы, у них есть кое-что общее: они не могут устранить желание покурить.

«Чампикс» и «Табекс»

Как бросить курить самому в домашних условиях?

«Чампикс»: отзывы курильщиков

В рекламных материалах компании «Пфайзер» сообщается о миллионах людей, которые смогли бросить курить с «Чампиксом», но мы приведем лишь несколько отзывов. Из них сразу станет понятно, как работает этот препарат.

Альберт

Курил больше 20 лет. И бросать не планировал, но супруга начиталась отзывов и уговорила попробовать чампикс. Первые пару дней курил как обычно, а потом случилось вот такое явление: понос, температура подскочила до 39, в паху рези, усталость страшная, дезориентация, голова раскалывается. Хотел послать все нафиг, но деньги уплочены, как говорится. Переждал день и снова стал принимать эти таблетки, опять начался понос и рези в паху, хотя курить правда перехотелось. Но если бы мне кто-то в отзывах заранее рассказал про такие мучения, отказался бы сто процентов!

Елена

Сперва, как начала принимать таблетки «Чампикс» от курения, даже не поняла, помогают ли они. Продолжала курить, а вот на 11й день еле с кровати встала. Жуткий упадок сил, тошнит, потом вечером вырвало, а ночью никак не могла уснуть. В голове все мутится, а мне без машины никак, даже не знаю, как за руль садиться. Вот и повелась на отзывы, решила бросить курить с «Чампиксом». Лучше уж найти другой способ.

Алла

Мне бросить курить с чампиксом насоветовали не отзывы, а врач-нарколог. Объяснил мне, как это работает, прописал, как принимать, посоветовал форму выпуска и пожелал удачи. Первые три дня все было нормально, но когда на 4-й день увеличила дозировку, возник самый страшный побочный эффект в моей жизни – очень сильно разболелась голова. Не так, как пишут в других отзывах про чампикс – слегка. У меня просто невыносимо болело и резко отдавало в виски. Я даже чуть сознание не потеряла. На следующий день пришла к тому наркологу, он хотел дозировку изменить, но я вообще отказалась. Чампикс – это не таблетки от никотиновой зависимости, а таблетки для головной боли!

Виктор

Хотите узнать о таблетках «Чампикс» от курения и помогают ли они? Я вам расскажу. Почитал я отзывы, узнал, как правильно принимать таблетки, и начал. Курить, действительно, почти не хотелось, но зато появилось стойкое желание покончить с собой. Серьезно. Сейчас даже удивляюсь тем мыслям, но это реально было! Хорошо, что рядом были друзья и их доброе ко мне отношение спасло. Никогда не пейте «Чампикс» в одиночку!

Мария

Меня с чампиксом свел случай, только боюсь совсем не счастливый. Желание курить пропало через 2 недели после начала применения – все как по инструкции, но дальше началась побочка. Все как по инструкции самого чампикса!) Тошнота постоянная, только через пару часов после приема таблетки немного отпускает. Постоянная рассеянность, забывчивость, невозможность сконцентрировать внимание. Да тут в отзывах еще про сны пишут. Не знаю у кого как, но у меня это были такие кошмары, что я потом заснуть боялась.

И это лишь небольшая выборка отзывов курильщиков о «Чампиксе». Вы можете самостоятельно найти гораздо больше. Причем не все отзывы будут такими же «гладкими». Только искать их нужно на независимых сайтах, а не на тех, которые продают эти таблетки.

Бросайте курить без мучений и таблеток

Хотите бросить курить без мучений?

Огромный список побочных эффектов и отзывы курильщиков о «Чампиксе» красноречиво предупреждают о том, что будет с теми, кто решится принимать этот препарат. Как правило, хотя бы одно последствие из длинного списка проявляется у каждого «пациента». Но при этом есть способ избавиться от зависимости не только без мучений, но и с удовольствием.

Достаточно забыть о таблетках от никотиновой зависимости «Чампикс», «Табекс» или любых других, о которых в Сети так много отзывов, потому что они борются не с тем, что мешает Вам оставить сигареты. Любая зависимость — это прежде всего проблема на уровне психологии. «Чампикс» блокирует действие никотина, лишая курящего привычных ощущений. Но те, кто курили долгие годы, верят в удовольствие от некоторых сигарет — например, после стресса или во время отдыха. Именно эти представления не позволяют желающим бросить курить, с легкостью расстаться с сигаретами. Конечно, таблетки могут на некоторое время помочь не совать в рот сигареты, только из головы сигареты не уходят. Ни «Чампикс», ни «Табекс», ни «Бризантин» не могут стереть память о тех временах, когда сигарета была для человека поддержкой в некоторые моменты жизни.

Приходите в Центр Аллена Карра и бросайте курить без всяких таблеток, всего за один сеанс. Легко и с удовольствием!

Хотите бросить курить легко?

Посетите раздел с бесплатными материалами

Об авторе

Александр Фомин, Тренер-терапевт центра Аллена Карра в России

Александр Фомин, бывший курильщик с 18-летним стажем, организовал российское представительство Центра Аллена Карра «Легкий способ бросить курить». Первый лицензированный специалист и главный консультант Центра Аллена Карра на территории РФ. Помог нескольким тысячам наших соотечественников избавиться от курения раз и навсегда! Обладает 10-летней практикой работы, используя блестящий метод, который помог миллионам людей во всем мире. Принимал участие в редактировании и озвучивании книг серии «Легкий способ» издательства «Добрая книга». Автор многочисленных статей на тему отказа от курения, постоянный эксперт на радио и в ТВ-передачах, автор книги «Мифы и современные методы бросить курить».

2,3/5 — 3 голосов Поделитесь с друзьями: Хотите бросить курить за 1 день? Закажите обратный звонок
и получите бесплатную консультацию Получить консультацию Популярное в блоге Бросил курить: последствия для организма 173958 21 Как бросить курить 187981 20 Бросить курить при помощи таблеток «Табекс» 112075 14 Оставьте свое мнение о статье, оно важно для нас: Клиническая эффективность метода доказана

Wood, KV, Albery, IP, Moss, AC, White, S. и Frings, D. (2017). Протокол исследования для рандомизированного контролируемого исследования программы “Легкий Способ” Аллена Карра против службы Lambeth и Southwark NHS по отказу от курения.

Дейкстра А., Зуидема Р., Вос Д., Ван Калкен М. Эффективность тренинга по отказу от курения Аллена Карра в компаниях, протестированных в квазиэкспериментальном проекте. BMC Public Healthvolume 14, номер статьи: 952 (2014)

Хаттер, Х., Мошаммер, Х. и Нойбергер, М. Int Arch Occup Environ Health (2006) 79: 42

Мы — официальные представители Allen Carr’s Easyway International!

Чампикс® (Champix®)

Последняя актуализация описания производителем 25.12.2018 Фильтруемый список 25.12.2018 25.12.2018 25.12.2018

Действующее вещество:

Варениклин* (Varenicline*)

АТХ

N07BA03 Варениклин

Фармакологическая группа

  • Никотиновой зависимости средство лечения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F17.2 Никотиновая зависимость
  • Z72.0 Употребление табака

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
варениклин 0,5/1 мг
в виде варениклина тартрата — 0,85/1,71 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 62,57/125,13 мг; кальция гидрофосфат — 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия — 2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5/1 мг; магния стеарат — 0,75/1,5 мг
пленочная оболочка табл. 0,5 мг: Opadry белый YS-1-18202-A содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) — 4 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) — 0,5 мг
пленочная оболочка табл. 1 мг: Opadry прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) — 1 мг; Opadry синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Фармакологическое действие — н-холиномиметическое.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2 рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2-никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 нед (дополнительно 12 нед к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности.

Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина. Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения (гибкий курс приема).

Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ, в т.ч. и при длительном наблюдении (52 нед от начала лечения), кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом — нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax варениклина в плазме крови, как правило, достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение. Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся Vss составляет 415 л. У грызунов варениклин проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм. Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин находится преимущественно в неизмененном виде (91%). Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (IC50 >6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома P450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1A2 и 3A4 цитохрома P450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома P450.

Выведение. T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется в основном путем КФ в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков-переносчиков OCT2.

Линейность/нелинейность фармакокинетики варениклина. Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0,1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.

Фармакокинетика в особых группах

Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ, фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин). У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≥30 и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пожилых пациентов с нарушением функции почек указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Показания препарата Чампикс®

В качестве средства для отказа от курения у взрослых с 18 лет и старше без ограничения по возрасту.

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300–1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.

В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется в грудное молоко. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.

Фертильность. Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс®, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств.

При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно, связанных с применением исследуемого препарата и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.

По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.

На фоне приема препарата Чампикс® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень часто ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — пониженное число тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела, пониженный аппетит, повышенный аппетит; нечасто — гипергликемия; редко — сахарный диабет, полидипсия.

Со стороны психики: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — суицидальное поведение, агрессивность, паническая реакция, нарушения мышления, беспокойство, перепады настроения, депрессии*, состояния страха*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо; редко — психозы, сомнамбулизм, отклонения в поведении, дисфория, брадифрения.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто — судорожные припадки, тремор, летаргия, гипестезия; редко — инсульт, гипертония, дизартрия, нарушения координации, гипогевзия, нарушения ритма сна и бодрствования.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, глазные боли; редко — скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, усиленное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, повышение ЧСС; редко — фибрилляция предсердий, депрессия интервала ST на ЭКГ, пониженная амплитуда зубцов T на ЭКГ.

Со стороны сосудов: нечасто — повышенное АД, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражения глотки, отек слизистых оболочек гайморовых пазух, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, ринорея; редко — боли в гортани, храп.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота, запор, диарея, повышенное газообразование, боли в области живота, зубные боли, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту; нечасто — гематохезия, гастрит, нарушения привычного ритма опорожнения кишечника, отрыжка, афтозный стоматит, боли в деснах; редко — рвота с кровью, изменения стула, обложенный язык.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — эритема, акне, гипергидроз, ночное усиленное потоотделение; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему, ангионевротические отеки.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боли в спине; нечасто — мышечные спазмы, грудные боли, относящиеся к скелетной мускулатуре; редко — анкилоз, костохондрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, никтурия; редко — глюкозурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — меноррагия; редко — бели, сексуальные функциональные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боли в грудной клетке, усталость; нечасто — жалобы на грудную клетку, заболевание с симптомами, аналогичными гриппозным симптомам, повышенная температура, пирексия, астения, недомогание; редко — чувство холода, киста.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; редко — отклонение от нормы результатов анализа семенной жидкости, повышенное содержание C-реактивного белка, пониженный уровень содержания кальция в крови.

* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.

Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, варениклин не обладает клинически значимыми лекарственными взаимодействиями. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионных белков-переносчиков (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформин — см. ниже).

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на ПВ (МНО) . Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь. Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего сАД (на 2,6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота развития тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

День приема препарата Доза
1–3-й день 0,5 мг 1 раз в сутки
4–7-й день 0,5 мг 2 раза в сутки
с 8-го дня до конца лечения 1 мг 2 раза в сутки

Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс® обычно следует начинать за 1–2 нед до выбранной даты. Общая продолжительность лечения должна составить 12 нед. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-й нед лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 нед терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 нед, чтобы общий период лечения составил 24 нед.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.

Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0,5 мг 2 раза в сутки временно или постоянно.

Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Чампикс® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Нарушение функции почек. Изменение дозы препарата Чампикс® у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 и ≤50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, при наличии нежелательных реакций на препарат Чампикс®, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

В связи с тем что клинические данные по применению препарата Чампикс® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата Чампикс® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Дети. Чампикс® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. «Противопоказания»).

Случаев передозировки варениклина в регистрационных клинических исследованиях не зарегистрировано.

Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Последствия отказа от курения. Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых ЛС, что может потребовать коррекции их дозы (например,теофиллин, варфарин и инсулин). В связи с тем что курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические симптомы. По итогам постмаркетинговых наблюдений за пациентами, принимавшими Чампикс®, сообщалось об изменениях поведения, нарушениях памяти, состояниях страха, психозах, перепадах настроения, проявлениях агрессивности, депрессиях, суицидальном поведении, а также о появлении мыслей о суициде и попытках суицида. При сравнительном анализе риска тяжелых нейропсихиатрических явлений у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе и без них, получавших для отказа от курения терапию варениклином, бупропионом, НЗТ в форме пластырей или плацебо, было показано, что терапия варениклином не была связана с повышенным риском нежелательных нейропсихиатрических явлений.

Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.

Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиатрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.

Психиатрические заболевания в анамнезе. Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например депрессий).

При наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чапикс® для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.

Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.

Судорожные припадки. На основе клинических исследований, а также опыта применения после вывода препарата на рынок, сообщалось об эпизодах развития судорожных припадков у пациентов с судорожными припадками в анамнезе и без них, получавших лечение препаратом Чампикс®. Пациентам с судорожными припадками в анамнезе или другими жалобами, сопряженными с судорогами, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Чампикс®.

Отмена терапии. До 3% пациентов после отмены терапии препаратом Чампикс® отмечали, что она была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.

Заболевания ССС. Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс® повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями ССС.

Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Реакции гиперчувствительности. Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (язык, губы, десны), шеи (глотка и трахея) и конечностей. В редких случаях сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Кожные реакции. На основе постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и полиформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Чампикс® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Чампикс® может вызывать ощущения головокружения и сонливость и поэтому влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Следует обратить внимание пациентов на то, что им следует воздержаться от управления транспортным средством, сложными машинами и механизмами и осуществления других потенциально опасных видов деятельности, если будет установлено, что это ЛС мешает надлежащему осуществлению таких видов деятельности. Пациентам следует оценить свою реакцию на лекарственный препарат, прежде чем приступать к управлению автомобилем, сложной техникой или выполнению других потенциально опасных задач.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг или 1 мг.

Первичная упаковка.

11 табл. дозировкой 0,5 мг в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

14 или 28 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.

56 табл. дозировкой 0,5 мг в банке из ПЭВП.

56 табл. дозировкой 1 мг в банке из ПЭВП.

Вторичная упаковка.

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

Упаковка для поддерживающей терапии.

1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер, содержащий 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

2 блистера, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 0,5 мг, в картонной пачке.

1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

На блистере, содержащем 11 табл. (как на отдельном, так и на общем с 14 табл. дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 бл., содержащих по 14 табл. по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 нед.

1 комбинированная картонная упаковка, содержащая 1 бл. с 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 бл. с 28 табл. дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 бл. с 28 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.

Производитель

Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Макштрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123112, Москва, Пресненская наб., 10. БЦ «Башня на Набережной» (блок С).

Тел: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.

По рецепту.

Условия хранения препарата Чампикс®

При температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Чампикс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F17.2 Никотиновая зависимость Абстинентный синдром при отказе от курения
Влечение к курению табака
Злоупотребление никотином
Табакозависимость
Тяга к курению
Z72.0 Употребление табака Курение
Табакокурение

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *