Блокатор кальциевых каналов, что это?

Блокаторы медленных кальциевых каналов – препараты, используемые в комплексном лечении и профилактике различных кардиологических заболеваний.

При регулярном применении больные отмечают значительное улучшение состояния, снижение интенсивности симптоматических проявлений.

Что такое блокаторы, и для чего их необходимо принимать, следует знать всем кардиологическим больным.

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (БМКК), или кальциевые антагонисты – это белковые вещества, которые замедляют вхождение ионизированного кальция по кальциевым каналам внутри клеточных структур.

Кальцинированные ионы представляются положительно заряженными клетками, которые имеют ключевое значение почти во всех биохимических процессах.

После проникновения в клетки антагонисты кальция стимулируют активность всех биоэнергетических и обменных процессов, реализацию физиологических функций клеточных структур.

При адекватном применении заряженные частицы активно участвуют в проведении электроимпульса, обеспечивая адекватную сократимость мышечных структур сердечных отделов.

При превышении дозировки увеличивается интенсивность клеточного метаболизма, что способствует повышению потребности соединительной ткани в кислороде.

Обратный механизм провоцирует истончение сосудистых стенок, снижает мышечный тонус и фракцию сердечного выброса миокарда.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Антагонисты кальция входят в классическую схему терапии сердечно-сосудистых заболеваний, применяются для улучшения кровотока, эластичности волокон отделов миокарда и желудочков, купирования гипертензии.

Механизм действия заключается в следующем: БМКК тормозят высвобождение клеток гладких мышц, восстанавливают баланс кардиомиоцитов. Таким образом, отмечается их благотворное влияние на организм

Длительное применение характеризуется расслаблением сосудистых стенок, а также нормированием уровня АД. Показаниями к прямому назначению средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов считаются:

  • функциональная недостаточность сердечных структур;
  • кардиомиопатия;
  • ишемическое изменение тканей сердца;
  • перенесенный инфаркт;
  • осложнения эндокардитов, миокардитов;
  • аритмия (нестабильная тахикардия, брадикардия).

Лекарственные препараты назначаются при боли, болезни сердца (тахикардия, гипертензия и инфаркт требуют комплексной терапии). При выборе антагонистов кальция обязательно учитывают поколение препаратов. По времени изготовления выделяют:

  1. Первое поколение. Медикаменты отличаются высокой биодоступностью, скорым выведением из организма, а также недостаточной фармакологической выборкой воздействия.
  2. Второе поколение. Препараты отличаются максимально длительным эффектом, хорошим усвоением в организме.
  3. БМКК 3(третьего) поколения. Полностью проникают сквозь оболочку клеток, накапливаются внутри, затем постепенно выводятся из организма.

Блокаторы медленных кальциевых каналов 3 поколения (третьему поколению соответствуют все производные «Нифедипина») – в приоритете при планировании лечебного процесса. Для достижения максимального эффекта достаточно всего одной дозы.

Терапевтическая эффективность блокаторов кальциевых каналов обусловлена разгрузкой сердечных клапанов, снижением гипоксического синдрома при серьезных патологиях внутренних органов или систем,а также ускорением коронарного кровотока.

Кальциевые антагонисты широко используются в госпитальной кардиологии, ангиологии.

Состав БКК

Действующее вещество видоизменяется в зависимости от принадлежности медикамента к химической группе. От фармакологической формы зависят и вспомогательные компоненты, которые определяют видовую структуру лекарственного средства.

Помимо медикаментов, содержащих только блокаторы кальциевых каналов, есть препараты БКК с комбинированным терапевтическим действием (куда входят несколько активных компонентов).

Сегодня известно пять чистых основных компонентов, которые применяются в изготовлении препаратов-блокаторов:

  • «Пергексилина»;
  • «Бепридила»;
  • «Мибефрадила»;
  • «Лидофлазина».

Блокаторы кальциевых каналов изготавливаются в таблетках, растворах. Последние вводят внутривенно (редко − внутримышечно). Последний вариант требует медленного капельного введения, поэтому применяется в стационарных условиях.

Классификация

Классификация блокаторов кальциевых каналов различает несколько ключевых критериев. По молекулярному строению различают следующие группы:

  • дифенилпиперазины (улучшают уровень мозгового кровообращения);
  • дигидропиридины (в малой степени или вообще не оказывают влияние на фракцию выброса миокарда);
  • бензодиазепины (усиливают приток крови, восстанавливают функцию миокарда, сердечный ритм);
  • дифенилалкиламины (снижают активность сердечных сокращений).

Дигидропиридины – это часто назначаемые медикаменты по причине регулярного совершенствования и преобразования молекулярной формулы.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция быстро выводятся с мочой, требуют многократного суточного применения.

Учитывая многообразие химических групп, существует критерий различия по терапевтическому воздействию. Сюда относят:

  • расширение периферических артериол;
  • улучшение коронарного кровообращения и кровотока;
  • снижение нагрузки на миокард;
  • прямое торможение проводимости ионов кальция.

Классификация помогает упростить назначение лекарственных препаратов в зависимости от характера клинической картины. Самостоятельно разобраться в особенностях назначения того или иного препарата практически невозможно.

Назначение БКК определяется данными клинических исследований, возрастом и историей болезни пациента.

Препараты, относящиеся к БКК

Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности. Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности.

Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:

  1. Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
  2. «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
  3. «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
  4. «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
  5. «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.

Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.

Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».

Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток. Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма.

Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы. Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».

Назначение «Дилтиазема» и его производных используется для улучшения состояния нервной системы, против судорог. Эти препараты эффективны в комплексной терапии наряду с другими лекарствами после перенесенных инсультов, инфарктов, при ишемической болезни.

Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».

Главные терапевтические эффекты антагонистов кальция

Основные свойства антагонистов кальция обеспечивают хорошее функционирование сосудисто-сердечных структур, головного мозга. Наблюдается заметное снижение артериального давления. Повсеместное распространение в клинической практике обусловлено следующими терапевтическими эффектами:

  • расслаблением гладкомышечной сосудистой мускулатуры;
  • уменьшением давления крови на сердечные клапаны, желудочки, миокард;
  • восстановлением и нормализацией церебрального, периферийного или главного кровотока;
  • нормализацией кровообращения в малом круге;
  • антигипертензивным, сосудорасширяющим действием.

Одновременно замедляется автоматизм клеточных структур синусового узла, снижается риск появления эктопических очагов в тканях сердца, снижение скорости подачи импульсов по атривентикулярному узлу.

Их применение наряду с прочими антигипертензивными препаратами усиливает действие БМКК, улучшает проводимость сосудов, сократимость миокарда. Классическая схема применения выглядит так: блокаторы+ингибиторы АПФ+диуретические препараты и вспомогательные лекарственные средства. Подобная схема применима при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатии, стенозе сосудов и артерий.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Терапевтическое влияние от применения кальциевых антагонистов не ограничивается антигипертензивным и противоаритмическим действием. Одновременно препараты БМКК оказывают следующее воздействие:

  • кардиопротекторное − профилактика некротических изменений тканей миокарда;
  • диуретическое − выраженное снижение АД за счет удаления избыточной жидкости, профилактика дилатации левого желудочка;
  • нефропротекторное − снижение или устранение спазмов почечных сосудов, улучшение почечного кровотока (особенно на фоне функциональной недостаточности почечных структур);
  • антиагрегантное − предупреждение склеивания тромбоцитов, тромбоцитопении, тромбообразования.

Кальциевые блокаторы предупреждают избыточное скопление кальция в сосудах, митохондриях, включая развитие атеросклероза. Нефропротекторный эффект особенно важен при нефропатиях, обусловленных сахарным диабетом.

Препараты из группы БМКК особенно не отражаются на метаболизме, гормональном фоне и эндокринной функции. Нет данных о влиянии на электролитный баланс в плазме крови, углеводный и липидный обмены, не влияют и на тонус бронхиального древа.

Действие БКК не связано с половыми расстройствами, психофизическим развитием, умственной деятельностью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов часто назначаются совместно с прочими медикаментами для улучшения терапевтического эффекта, включая БКК.

Для составления схемы комбинированного лечения важно понимать следующие аспекты:

  1. Диуретики (тиазидные, петлевые), бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антидепрессанты, нитраты − усиление гипотензивного эффекта.
  2. Нестероидные противовоспалительные средства, анестетики, непрямые антикоагулянты −повышение концентрации БКК в плазменном составе крови, риск передозировки.
  3. Препараты на основе «Карбамазепина» − усиление токсического влияния БКК.
  4. Сердечные гликозиды, препараты на основе «Хинидина», «Прокаинамида» − риск критического снижения фракции сердечного выброса, частоты сердечных сокращений.

Наилучшим считается сочетание бета-адреноблокаторов с производными «Дигидропиридина» для усиления антигипертензивного воздействия. Одновременное употребление со спиртными напитками усиливает гипотензивный эффект, вплоть до наступления комы и гибели пациента. Свежевыжатый грейпфрутовый сок усиливает биодоступность препарата.

Не отмечалась симптоматическая взаимосвязь между применением гормонов щитовидной железы, витаминов, ферментов, хондропротекторов.

При получении негативных реакций при одновременном применении необходимо обратиться к лечащему врачу для выяснения причин нетипичных симптомов.

Побочные эффекты

Применение препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов при правильном применении и сочетании с прочими лекарствами редко приводит к побочным эффектам, однако многое зависит от индивидуальных особенностей организма, истории болезни. Препараты БМКК могут иногда привести к таким явлениям:

  • повышению внутричерепного давления, височным болям;
  • отеку дистальных отделов конечностей;
  • угнетению сократительной функции сердечной мышцы;
  • нестабильности сердечного ритма;
  • аллергическим реакциям (сыпи по типу крапивницы);
  • диспепсическим расстройствам.

Для снижения рисков побочных эффектов необходимо постепенное уменьшение дозировки препаратов после прекращения лечения (если речь не идет о пожизненной терапии).

При резкой отмене возможны нарушение сердечного ритма, спазм сосудов, тяжелое поражение сердечных структур. Обычно появление нежелательных последствий – результат неадекватной терапии, превышения суточной дозировки.

Назначение средств из группы блокаторов кальциевых каналов ( равно как и другие препараты) должно быть обосновано множеством клинических критериев. Относительными ограничениями к приему медикаментов являются:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • острые аллергические реакции;
  • нестабильные проявления стенокардии;
  • осложненный инфаркт, инсульт;
  • шоковые состояния;
  • острая фаза функциональной недостаточности сердца;
  • терминальные стадии органной недостаточности;
  • гестационный период и грудное вскармливание.

Инструкция по применению многих кальциевых блокаторов исключает их применение в детском возрасте, однако БМКК широко назначаются в детской кардиологической практике пациентам с отягощенным клиническим анамнезом.

Выводы

Блокаторы кальциевых каналов и препараты из этой группы показаны при многих клинических ситуациях, что отвечает интересам пациентов в лечении кардиологических заболеваний.

Правильное лечение заметно сказывается на качестве жизни, предотвращает риски жизнеугрожающих состояний.

Каждый пациент с кардиологическими патологиями должен знать, что такое эти блокаторы кальциевых каналов, почему сердечная недостаточность напрямую зависит от взаимодействия белковых фракций с клеточными каналами.

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Автор статьи: Нивеличук Тарас, заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности «Лечебное дело».

Дата публикации статьи: 01.07.2017 Дата обновления статьи: 08.02.2020

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

Нажмите на фото для увеличения

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

  • Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
  • Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
  • Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
  • Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

  1. Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
  2. Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
  3. Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
  4. Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.

Взаимодействия Верапамил ⇔ Дилтиазем

В Верапамил (текст из инструкции) ⇒ Дилтиазем (его нашли)

Базовые взаимодействия (Verapamil)

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Взаимодействия из торговых названий (Изоптин СР 240)

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия ЛС и верапамила вследствие изменения их фармакокинетических параметров.
Возможное лекарственное взаимодействие при приеме верапамила

Препарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (~40%); не влияет на период полувыведения празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmax (~25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на Cl флекаинида из плазмы (
Хинидин Уменьшение орального Cl хинидина (~35%)
Средства для лечения астмы
Теофиллин Уменьшение орального и системного Cl хинидина (~20%). У курящих уменьшение ~ на 11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%); не влияет на уровень активного метаболита дезипрамина
Антидиабетические средства
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (~28%), AUC (~26%)
Противомикробные средства
Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила
Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (~97%), Cmax (~94%), оральной биодоступности (~92%)
Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин Уменьшается T1/2 доксорубицина (~27%) и Cmax (~38%)*
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличивается оральный Cl верапамила ~ в 5 раз
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Cmax ~ в 3,4 раза
Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Cmax (~ в 2 раза)
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Cmax (~41%) у больных стенокардией
Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Cmax (~94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий Cl (~27%) и экстраренальный Cl (~29%) дигитоксина
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличивается Cmax (~45–53%), CSS (~42%) и AUC (~52%)
Антагонисты Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R- (~25%) и S- (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением Cl R- и S-верапамила
Иммунологические средства
Циклоспорин Увеличивается AUC, CSS, Cmax (~45%) циклоспорина
Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса
Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса
Средства, понижающие уровень липидов
Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатина
Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина
Симвастатин Увеличивается AUC (~ в 2,6 раза) и Cmax (~ в 4,6 раза) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (~ на 20%) и Cmax (~ на 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение орального Cl верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%)
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и Cmax R- (~75%) и S- (~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- (~ на 78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина; у больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина.Антиаритмические средства, бета-блокаторы. Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии).
Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия.
Празозин, теразозин. Аддитивное гипотензивное действие.
Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции. Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены.
Хинидин. Гипотензия.
У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких.
Карбамазепин. Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Литий. Повышение нейротоксичности лития.
Рифампицин. Может понизить гипотензивное действие верапамила.
Сульфинпиразон. Может понизить гипотензивное действие верапамила.
Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться.
Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Увеличение кровоточивости.
Этанол (алкоголь). Повышение уровня этанола в плазме.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( тд; симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы в соответствии с концентрацией холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

В Дилтиазем (текст из инструкции) ⇒ Верапамил (его нашли)

Базовые взаимодействия (Diltiazem)

Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

Взаимодействия из торговых названий (Дилтиазем ретард)

Фармакодинамическое
При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Фармакокинетическое
Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в тч атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Общие взаимодействия между Верапамил и Дилтиазем

Верапамил и Дилтиазем принадлежат к одной фармгруппе: Блокаторы кальциевых каналов

Разновидности кальциевых блокаторов

Антагонисты можно рассматривать по нескольким классификациям. С точки зрения химической структуры препараты бывают:

  • производными от бензодиазепина (Кардил, Дилзем);
  • производными от фенилалкиламина (Фалипамил, Верапамил);
  • дигидропиридиновой структуры (Фелодипин, Нормодипин).

С другой, более общей точки зрения, можно рассмотреть антагонисты, борющиеся с избыточными ионами кальция, по природе происхождения:

  • дигидпропиридиновые (Амлодипин, Нимодипин);
  • недигидропиридиновые.

В более современной трактовке правомерно рассматривать блокаторы в соответствии с поколениями средств. Их всего три:

  1. Менее распространены препараты 1 поколения, так как они зачастую имеют ограниченную биологическую доступность, множество противопоказаний и относительно маленькую действенность. Эффект от приема кратковременный. Популярны следующие препараты в данной группе – Нифедипин и Дилтиазем.
  2. Чаще используются лекарства второго поколения ввиду их большей результативности. Отрицательной чертой может стать то, что некоторые из средств данного сегмента имеют краткосрочный эффект, сравнимый с таковым у средств первого поколения. Сложно точно заранее сказать о том, каков будет результат лечения. Среди препаратов данного типа можно назвать Манидипин и Фалипамил.
  3. Самый выраженный эффект от приема имеют антагонисты ионов кальция третьего поколения – новейшие средства для борьбы с гипертензией. Эти препараты имеют высокую биологическую доступность, являются селективными. Действуют такие лекарства долгое время за счет того, что период полувыведения достаточно длительный. В настоящее время чаще всего применяются средства данной группы, например, Лацидипин и Амлодипин.

Препараты данного типа селективно действуют на работу сердца, поэтому часто применяются для лечения аритмии, тахикардии, стенокардии, стенозов. Эффективны лекарства данного типа и для лечения повышенного АД.

Среди побочных эффектов можно выделить:

  • малую частоту сокращений сердца в положении сидя;
  • слабость синусового узла;
  • болезнь каротидного синуса;
  • блокаду атриовентрикулярного типа (не более 2 степени).

При применении может увеличиваться пульс, болеть голова, проявляться недостаточность сердечной деятельности, тошнота, задержка мочи. Чаще всего среди данных препаратов применяется Верапамил, Изоптин СР и Верогалид ЕР (последние два – длительного действия). Лекарства 2 поколения применяются редко.

Антагонисты данного типа представлены широким спектром препаратов. В основном они устраняют отложение кальция в сосудах, что способствует понижению давления. Кроме гипертензии, дигидропиридины можно применять при Принцметала и стенокардии стабильного типа. Отдельные препараты эффективны при болезни Рейно.

Нельзя использовать такие средства при декомпенсации недостаточности работы сердца, рецидиве суправентрикулярной тахикардии и коронарном синдромы в острой стадии. При приеме может проявиться головная боль, краснота кожи лица, ножная отечность, частое биение сердца и гиперплазия десен. Известные лекарства:

  • Амлодипин,
  • Нифедипин,
  • Исрадипин,
  • Нимодипин,
  • Лацидипин,
  • Никардипин.

Каждый из них имеет по несколько аналогов. Дозировки и частоту приема препаратов определяет врач.

Антагонисты кальция недигидропиридинового типа влияют в равной степени на сердце и сосуды. Применяются при:

  • гипертензии (даже после инфарктов);
  • гипертонии у диабетиков (когда противопоказаны ингибиторы АПФ);
  • гипертензии, осложненной стенокардией (когда нежелательны бета-адреноблокаторы);
  • тахикардии суправентрикулярного пароксизмального типа;
  • предупреждении спазмов коронарной артерии;
  • Принцметала.

Нежелателен прием бензодиазепинов при отклонениях в работе синусового узла, низкой частоте ударов сердца, тяжелой атриовентрикулярной блокаде, недостаточности работы сердца. Среди побочных эффектов выделяют тошноту, задержку мочи, запоры, головные боли, брадикардии. Самый известный препарат – Дилтиазем. Имеет много аналогов (например, Блокальцин, Кортиазем, Тиакем и Зильден).

Дигидропиридиновая группа антагонистов

Дигидропиридиновый препарат — это наиболее лучшие и чаще назначаемые средства из фармакологической группы антагонисты кальция.

Характеристика наиболее использованных препаратов:

препарат характеристика
блокиратор Нифедипин Данный препарат действует на сосудистую стенку. Применяется для лечения:
· гипертонической болезни;
· эффективен в лечении при гипертоническом кризе;
· при стенокардии вазоспастического типа;
· для терапии при болезни Рейно;
· тахикардии.
Нифедипин не обостряет патологию недостаточности сердечного органа, потому что сокращая сердцебиение, нагрузка на орган становится меньше. Относится к группе пролонгированных средств.
препарат Никардипин препарат положительно воздействует на всю сосудистую систему. Применяется для:
· лечения стенокардии;
· для снижения высокого индекса АД при гипертонии;
· для улучшения кровоснабжения периферии.
препарат Амлодипин, а также средство Фелодипин свойства препаратов действовать непосредственно на сосудистые оболочки. Препараты длительного применения, и их назначают при стенокардии, а также при запущенной форме гипертонии, когда индексы АД довольно высоки. Побочные действия в виде боли в головы и приливов жара, проявляются только на первоначальном этапе приема и проходят за несколько календарных дней.
медикаментозные средства Лерканидипин, а также Исрадипин данные препараты применяются при всех стадиях гипертонии, а также при гипертоническом кризе.
медикаментозный препарат — антагонист Нимодипин препарат имеет свойства селективного характера и влияет на микроциркуляцию мозговых сосудов. Имея такие свойства, препарат применяется для:
· снятия спазмолитических приступов церебральных сосудов;
· для предотвращения повторного приступа субарахноидального инсульта;
· для других цереброваскулярных патологий, данный препарат не используется, и нет результатов от его применения.

Механизм действия и возможности АК 1-2 поколений

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения – заболевание, при котором развивается недостаток кислорода в сердце, как следствие — дистрофия миокарда. Сопровождается патология резкими приступами болевых ощущений в груди, шее, подмышечной области. Руководит этим процессом избыток кальция, который приводит к спазму сосудов. Он может быть спровоцирован как эмоциями, так и физическим переутомлением.

Все кальциевые антагонисты увеличивают сердечнососудистое кровообращение, что способствует предотвращению очередного приступа. Антагонисты кальция помогают больному выдерживать эмоциональное и физическое напряжение.

При системной терапии больному необходимо назначить Дилтиазем в индивидуально-подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сочетающейся с нарушением ритма сердца и гипертензией, необходимо назначить дигидропиридины (коринфар, нифедипин). Во многих случаях именно Нифедипин является первостепенным препаратом в терапии патологии.

Классификация препаратов

Существует большое количество классификаций, по которым блокаторы разделяются на несколько видов в соответствии с тканевой специфичностью, химическим строением, длительностью воздействия и т.д. Наиболее часто осуществляется применение классификации, которой отображается химическая гетерогенность медикаментов. В соответствии с химическим строением проводится выделение:

В соответствии с влиянием на нервной системы проводится разделение лекарств на две группы. Они могут быть увеличивающими или уменьшающими.

Еще об антагонистах кальция узнайте на видео.

Фармакокинетика

Антагонисты кальция используются перорально (внутрь). В экстренных случаях некоторые препараты вводятся парентерально (внутривенно), например, верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин может также применяться сублингвально, например, для купирования гипертонического криза. При этом таблетку следует разжевать.

После приема внутрь практически все антагонисты кальция, кроме фелодипина, исрадипина и амлодипина, быстро всасываются. Связь с белками плазмы очень высокая и составляет от 70 до 98 %. Лекарства этой группы хорошо проникают в ткани и подвергаются биотрансформации в печени. Выводятся в основном почками (80–90 %), частично – через кишечник. Выведение замедлено у пожилых людей. Биодоступность может меняться в зависимости от сопутствующих заболеваний.

Особенности препаратов I поколения:

  • максимальная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема внутрь;
  • период полувыведения составляет от 3 до 7 часов;
  • действуют в течение 4–6 часов.

Отличия II поколения:

  • максимальная концентрация в крови наблюдается через 3–12 часов;
  • период полувыведения может составлять от 5 до 11 часов;
  • средняя длительность действия – 12 часов.

Магний

Нарушение равновесия кальция и магния в организме может привести к множеству различных заболеваний. Механизм действия магния на человеческий организм многократен и крайне многосложен. Без магния неосуществима полноценная работа человеческого организма.

Нехватка данного элемента может провоцировать повышение параметров давления крови. Некоторые доктора рекомендуют этот элемент каждому пациенту, кто столкнулся с артериальной гипертензией. Полагается, что при повышенном кровяном давлении, допустимость того, что магния мало в организме составляет около 90%.

Если в организме не хватает магния, может протекать такая симптоматика со стороны сердечно-сосудистой системы:

  1. Головные боли.
  2. Стенокардия, тахикардия.
  3. Аритмия, нарушение циркуляции крови.
  4. Повышение артериального давления.
  5. Предрасположенность к образованию кровяных сгустков.

Список симптомов можно дополнить более конкретными признаками дефицита магния – судорожное состояние ног, мускулатуры, спины и прочих частей тела.

Действия магния обусловлено расслабление центральной нервной системы, уменьшением спазмирования сосудов. Такого эффекта добиваются доктора, когда вводят магнезию во время гипертонического криза.

Стоит сказать, что магний относится к блокаторам кальциевых каналов природного происхождения. Именно взаимодействие магния с определенными лекарствами позволяет добиться более выраженного эффекта при гипертонической болезни.

А также, одновременное назначение магния и прочих медикаментозных препаратов позволяют ослабить негативные явления, а в некоторых случаях и полностью их нивелировать. Дополнительно рекомендуют магний в таких ситуациях:

  • При назначении диуретических средств, которые способствуют активной потери магния.
  • При назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так как они существенно повышают концентрацию калия в организме.

При приеме магния можно нарушить бессолевую диету, которая рекомендуется при артериальной гипертензии. Магний способствует соблюдению баланса натрия, что позволяет пациенту употреблять поваренную соль, не отказываясь от нее абсолютно. Перед назначением магния проверяется функциональность работы почек.

Антагонисты кальция – это высокоэффективные лекарственные средства. Их результативность доказана клиническими исследованиями и многими годами обширного применения.

Однозначно они не являются панацеей от всех заболеваний, но их обоснованное применение, рекомендованное исключительно доктором, способно дать положительные результаты, улучшить качество жизни пациента, снизить риски возникновения серьезных осложнений. В заключении рекомендуем к просмотру крайне познавательное видео в этой статье о месте кальция в организме человека. .

Укажите своё давление

130
на
90

Идет поискНе найдено

Последние обсуждения:

Описание антагонистов кальция, дозировка

Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.

Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:

  • нарушении сердечного ритма;
  • гипертонии;
  • патологиях сердечной мышцы;
  • стенокардии всех вариантов.

Из побочных проявлений фиксируют:

  • задержку урины;
  • боли головы;
  • тошноту;
  • брадикардию;
  • сердечную недостаточность.

На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.

Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.

Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.

Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.

Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:

  • стабильной форме стенокардии;
  • артериальной гипертензии;
  • вазоспастической стенокардии.

Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:

  • декомпенсацию сердечной недостаточности;
  • суправентрикулярную тахикардию;
  • коронарный синдром.

Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:

  • красноту эпидермиса на лице;
  • боли головы;
  • отечность ног;
  • тахикардию;
  • гиперплазию десен.

Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:

Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:

  • гипертензии;
  • проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
  • напряженной стенокардии;
  • гипертонии у пациентов с диабетом;
  • стенокардии Принцметала;
  • пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:

Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.

Выписывают их при:

  • нарушениях кровоснабжения мозга головы;
  • сбоях периферического кровообращения;
  • проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
  • проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
  • возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.

Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.

Инструкция по применению антагонистов кальция

Любые из медикаментов данной группы нельзя принимать без консультации врача. Ведь лечение гипертонии не базируется только на снятии симптомов высокого давления.

Болезнь может сопровождаться и другими патологиями сердца. Поэтому врач проводит обследование и назначает препарат.

При выборе лекарства он учитывает его свойства, касающиеся ускорения или замедления сердечного ритма. Также он сопоставляет выбранный медикамент с возможными противопоказаниями у больного и удобством схемы лечения.

Если изучить антагонисты кальция, их список будет содержать в себе препараты с разными характеристиками. Многие из этих свойств снижают эффективность применения вещества. Например, лекарства первого поколения быстро выводятся печенью, а значит имеют непродолжительный срок действия.

Кроме того, они часто вызывают тахикардию, покраснение кожи и головные боли. Из всех препаратов первого поколения нифедипин меньше других накапливается в организме. Его действие не усиливается при регулярном приеме лекарства.

Антагонисты кальция могут вызвать головные боли.

В отличие от нифедипина, дилтиазем может накапливаться в организме. Однако самой высокой способностью к концентрированию в крови обладает верапамил. Его быстрое накопление приводит не только к усилению воздействия вещества, но и к обострению проявлений побочных эффектов.

Препараты второго поколения обладают более длительным сроком действия. Но этот интервал зависит от особенностей конкретного лекарства.

Самыми эффективными считаются антагонисты третьего поколения. Они до 50 часов не выводятся из организма и отличаются высокой избирательностью по отношению к тканям и клеткам. Поэтому больным гипертонией не рекомендуется выбирать препарат без консультации врача.

Тем более, что даже лучшие антагонисты могут вызывать побочные эффекты:

  • Резкое снижение давления;
  • Отеки конечностей;
  • Покраснение лица;
  • Ухудшение работы левого желудочка;
  • Тахикардию или брадикардию;
  • Запоры и другие осложнения.

Даже лучшие антагонисты могут вызывать резкое снижение давления.

Исходя из перечисленных побочных эффектов, можно сделать вывод, что некоторые из препаратов противопоказаны при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Беременности;
  • Замедленном сердечном ритме;
  • Некоторых видах тахикардии;
  • Почечной недостаточности;
  • Циррозах печени.

Опытные врачи не назначают антагонисты вместе с бета-блокаторами

Они с осторожностью прописывают верапамил людям, принимающим дигоксин. Это связано со способностью лекарства накапливать дигоксин в крови

Таким больным обязательно снижают дозу дигоксина.

Антагонисты кальция — лекарства от гипертонии
Нифедипин – популярный препарат от гипертонии

Осложнениями, сопутствующими лечению антагонистами, являются и возрастные проблемы. Ведь с возрастом у людей продлевается срок вывода данных препаратов из организма.

Это значит, что во время лечения риск появления побочных эффектов значительно возрастает. Поэтому врачи тщательно рассчитывают дозу препарата для пожилых людей и рекомендуют начинать с меньшей дозировки, постепенно увеличивая количество принимаемого лекарства.

Узнайте Ваш уровень риска инфаркта или инсульта

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных врачей-кардиологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых вопросов

94% точность теста

10 тысяч успешных тестирований

Есть и другие особенности антагонистов кальция. Они касаются противопоказаний, дозировок и совместимости с другими лекарствами. Эти характеристики отличаются у разных медикаментов. Они требуют изучения специалистом и предварительного обследования больного для выявления сопутствующих патологий.

Магний как блокатор кальция

Магний – элемент природного происхождения, способный выступать при гипертензии средством, блокирующим отложение кальция на стенках сосудов и в гладкой мускулатуре. Можно сочетать некоторые препараты от гипертонии с магнезией, что увеличит их действенность и снизит побочные эффекты. В лечении гипертензии магний рекомендован в качестве дополнительной терапии в следующих случаях:

  • использование мочегонных, способствующих потере важных для здоровья ионов, в том числе магниевых;
  • прием ингибиторов АПФ для предупреждения развития гиперкалиемии на фоне избыточного скопления калиевых катионов.

Также употребление магния позволяет пациенту отказаться от диеты без соли, допуская присутствие хлорида натрия и продуктов с высоким содержанием кальция в рационе

При использовании магния в качестве дополнительного лечения от избытка кальция в сосудах важно следить за тем, чтобы правильно функционировали почки.

Блокаторы кальция – средства, направленные на повышение эластичности сосудов и вывод лишних ионов Са из организма, что важно при лечении артериальной гипертензии, которая нередко возникает вследствие подобного дисбаланса. Назначить препарат, который поможет в конкретной ситуации, должен врач, так как лекарства данного сегмента имеют побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать во избежание осложнений. Блокаторы кальция имеют высокую эффективность и часто применяются в составе комплексной терапии, направленной на нормализацию показателей АД.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность блокаторов в лечении разнообразных заболеваний, они характеризуются наличием соответствующих противопоказаний. При выраженной артериальной гипотензии прием данных медикаментов строго запрещается. Противопоказания к применению препарата проявляются в виде инфаркта миокарда, кардиогенного шока, синдрома слабости синусного узла, аортального и субаортального синдрома, выраженной брадикардии и тахикардии.

Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность, то лечение антагонистами кальция ему не рекомендуется

При выраженном стенозе митрального клапана прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно. Непроходимость желудочно-кишечного тракта, а также нарушения в мозговом кровообращении требуют приема блокаторов только под контролем врача

Если пациент будет принимать препараты при наличии противопоказаний, то это может привести к появлению разнообразных нежелательных эффектов, которые напрямую зависят от группы лекарств. Если человек неправильно принимает дигидропиридины, то это приводит к чрезмерному расширению сосудов. В данном случае нежелательные эффекты проявляются:

  • Головной болью
  • Отечностью
  • Головокружениями
  • Артериальной гипотензией

Прием Нифедипина в неправильной дозировке может привести к приливам, рефлекторной тахикардии, нарушениям проводимости. Нерациональное лечение Верапамилом может угнетать работоспособность синусного узла, а также приводить к возникновению инотропного эффекта.

В некоторых случаях после приема блокаторов наблюдается развитие диспептических явлений и запоров. Иногда пациенты жалуются на появление кашля, одышки, сонливости, сыпи и т.д. При длительном приеме блокаторов в редких случаях может диагностироваться развитие сердечной недостаточности и лекарственного паркинсонизма.

В соответствии с проведенными исследованиями было выявлено, что действующие вещества медикаментов данной группы негативно влияют на плод. Именно поэтому в период беременности представительницам слабого пола категорически запрещается их прием. Большинство препаратов этой группы могут проникать в грудное молоко. Именно поэтому от лечения препаратами в период вскармливания новорожденных детей грудью рекомендовано отказаться. Если возникает острая необходимость в лечении антагонистами, то женщине рекомендуется временно прекратить кормление.

Если в печени или почках человека протекают разнообразные заболевания, то ему разрешен прием блокаторов только в уменьшенной дозировке. Прием препаратов пациентами, возраст которых составляет менее 18 лет, должен проводиться максимально осторожно. В грудном возрасте прием Верапрамила не рекомендуется. Данное лекарство может привести к развитию тяжелых побочных гемодинамических эффектов. Лечение антагонистами пожилых людей должно проводиться с осторожностью. Это объясняется снижением метаболизма в у этих пациентов. Если в пожилом возрасте диагностируется изолированная систолитическая гипертония, а также склонность к брадикардии, то им назначают Дигидропиридин, который имеет пролонгированное действие.

Прием блокаторов кальция одновременно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитратами, трициклическими антидепрессантами может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Именно поэтому прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно. Блокаторы относятся к категории высокоэффективных препаратов, с помощью которых проводится терапия разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарства характеризуются наличием большого количества разновидностей, что дает возможность подбора наиболее действенного варианта для человека.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *