Бинелол инструкция по применению

Бинелол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы препарате
  9. 19. Цена препарат в аптеках

Латинское название: Binelol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 199 руб.

Бинелол – липофильный кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бинелола – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой на одной из сторон (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 5 мг.

Дополнительные компоненты: повидон К-30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, полоксамер188.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бинелола – небиволол – липофильный, кардиоселективный β1-адреноблокатор третьего поколения, обладающий вазодилатирующей эффективностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое влияние на организм, снижая повышенное АД (артериальное давление) в состоянии покоя, при физических нагрузках и стрессе. Блокирует синаптические/постсинаптические β1-адренорецепторы конкурентно и селективно, обеспечивая их недоступность для катехоламинов и модулируя высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NО (оксида азота).

Небиволол является рацематом, состоящим из двух энантиомеров, и обладает фармакологическим эффектом, сочетающим их действия:

  1. D-небиволол (SRRR-небиволол): конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов (проявляющий сродство к β1-адренорецепторам выше в 293 раза, чем к β2-адренорецепторам).
  2. L-небиволол (RSSS-небиволол): посредством модуляции высвобождения из эндотелия сосудов релаксирующего фактора – NO оказывает мягкое вазодилатирующее действие.

Гипотензивный эффект Бинелола развивается на 2–5 день терапии, стабильное действие регистрируется спустя 1 месяц. Антигипертензивное влияние препарата сохраняется при длительном применении, оно также обусловлено ингибированием активности ренин-ангиотензиновой системы (но не коррелирует прямо с изменением в плазме крови активности ренина).

Небиволол улучшает показатели не только системной, но и внутрисердечной гемодинамики. Он урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и АД в состоянии покоя и во время физических нагрузок, способствует снижению конечного диастолического давления левого желудочка, снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), нормализует диастолическую функцию сердца (уменьшая давление наполнения), повышает фракцию выброса.

Вследствие снижения потребности миокарда в кислороде из-за урежения ЧСС, снижения пред- и постнагрузки, уменьшается продолжительность, тяжесть и частота приступов стенокардии; повышается переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен угнетением патологического автоматизма сердца (в т. ч. в очаге поражения) и замедлением AV(атриовентрикулярной) проводимости.

  • абсорбция: небиволол после перорального применения быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). На абсорбцию вещества не влияет одновременный прием пищи, поэтому Бинелол можно принимать независимо от режима питания. Средняя биодоступность у пациентов с фенотипом быстрого метаболизма составляет примерно 12% и является почти полной у больных с медленным типом метаболизма, но эффективность небиволола от этого показателя не зависит;
  • распределение по тканям и органам: плазменный клиренс небиволола у большинства быстрых метаболизаторов составляет ~ 24 ч, а его гидроксиметаболитов – несколько суток. Плазменная концентрация пропорциональна дозе и варьирует от 1 до 30 мкг/л. С белками плазмы, преимущественно с альбумином, D-небиволол связывается на 98,1%, а L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: процесс происходит в печени с частичным образованием активных гидроксиметаболитов; скорость ароматического гидроксилирования зависит от генетически определенного окислительного полиморфизма и определяется изоферментом CYP2D6;
  • экскреция: в течение недели после приема Бинелола 38% дозы, из них менее 0,5% в неизмененном виде, выводится с мочой и 48% – с каловыми массами. У быстрых метаболизаторов Т1/2 (период полувыведения) для энантиомеров небиволола из плазмы в среднем составляет 10 ч; для медленных метаболизаторов показатель увеличивается в 3–5 раз. Значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови при быстром метаболизме в среднем составляют 24 ч, при медленном – увеличиваются приблизительно в 2 раза.

Возраст и пол пациентов на фармакокинетику небиволола влияния не оказывают.

Показания к применению

  • терапия артериальной гипертензии;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца;
  • лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения препаратов с инотропным эффектом;
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • нелеченная феохромоцитома;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • метаболический ацидоз;
  • депрессия;
  • миастения;
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к отдельным компонентам Бинелола.

Относительные:

  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • аллергические заболевания в анамнезе;
  • псориаз;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • беременность;
  • возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Бинелола: способ и дозировка

Таблетки Бинелол следует принимать внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время: глотать целиком и запивать их достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца взрослым пациентам назначают по 2,5–5 мг (½–1 таб.) 1 раз в сутки в зависимости от выраженности терапевтического эффекта. Бинелол может применяться как в качестве единственного препарата, так и в составе комбинированной терапии.

Больным с почечной недостаточностью и пожилым людям (старше 65 лет) не рекомендуется превышать суточную дозу 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности дозу определяют индивидуально методом титрования: начальная доза – 1,25 мг (¼ таб.) 1 раз в сутки, через неделю, при необходимости, ее увеличивают до 2,5 мг. Если терапевтического эффекта недостаточно, дозу продолжают повышать 1 раз в неделю: сначала до 5 мг, затем до 10 мг (2 таб.). Принимать Бинелол вне зависимости от дозы необходимо 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, сухость во рту, запор или диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, ортостатическая гипотензия, брадикардия, одышка, острая сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты; очень редко – периферические отеки, нарушения ритма сердца, кардиалгии, синдром Рейно;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, психоз, галлюцинации, депрессия, судороги;
  • прочие: обострение течения псориаза, гипергидроз, сухость глаз, фотодерматоз, нарушения зрения, ринит, бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Передозировка

Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, снижение АД, цианоз, AV-блокада, синусовая брадикардия, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Первый этап терапии – промывание желудка и прием абсорбентов, например, активированного угля.

Далее проводят лечение в зависимости от симптомов:

  • выраженное снижение АД: пациенту придают горизонтальное положение, ноги приподнимают над уровнем таза, в случае необходимости внутривенно вводят жидкость и вазопрессоры, после чего возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг;
  • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, а если положительный эффект отсутствует, может понадобиться постановка трансвенозного либо внутрисердечного электростимулятора;
  • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, при отсутствии эффекта рассматривается вопрос о постановке искусственного водителя ритма;
  • сердечная недостаточность: в начале лечения вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия эффекта назначают допамин, добутамин или вазодилататоры;
  • бронхоспазм: внутривенно вводят препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы;
  • желудочковая экстрасистолия: назначают лидокаин. Антиаритмические средства IA класса вводить нельзя;
  • судороги: производят внутривенное введение диазепама.

Особые указания

В начале терапии необходимо ежедневно контролировать показатели артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Людям пожилого возраста не реже 1 раза в 4–5 месяцев следует проверять функцию почек.

При стенокардии напряжения доза Бинелола должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке – не более 110 ударов в минуту.

В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 ударов в минуту) следует снизить дозу Бинелола.

При необходимости проведения хирургического вмешательства пациент должен предупредить врача, что получает бета-адреноблокатор.

У больных сахарным диабетом Бинелол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, например). Не реже 1 раза в 4–5 месяцев показан контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Бинелол может снижать продукцию слезной жидкости, что стоит учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами.

Небиволол может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – усилить бронхоспазм.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Нельзя резко отменять Бинелол, лечение нужно оканчивать постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В основном Бинелол не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако в отдельных случаях, особенно в начале лечения и при повышении дозы, препарат вызывает головокружение. Таким пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Бинелол допустимо назначать только по строгим показаниям, в случае, если польза для матери значимо превышает риски для плода, поскольку вследствие терапии у новорожденных может развиться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания. Курс требуется прервать за 48–72 ч до предполагаемого родоразрешения. Если это невозможно, за новорожденным необходимо обеспечить строгое наблюдение в течение 48–72 ч после родов.

По результатам исследований на животных выявлено, что небиволол выделяется в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Бинелола во время лактации грудное вскармливание нужно прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Бинелол запрещено применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Рекомендуемое дозирование Бинелола для пациентов с почечной недостаточностью:

  • КК (клиренс креатинина) более 20 мл/мин: начальная доза составляет 1/2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут); если есть необходимость, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут);
  • КК менее 20 мл/мин: опыт применения небиволола отсутствует, поэтому его назначение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.

Увеличение дозы при нарушении функции почек следует проводить с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначать Бинелол при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза Бинелола составляет 1/2 таблетки по 5 мг (2,5 мг/сут), если это необходимо, дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг/сут). Учитывая ограниченный опыт использования небиволола у больных пожилого возраста, в процессе терапии требуется соблюдение осторожности и обеспечение тщательного наблюдения за пациентами.

Лекарственное взаимодействие

  • антиаритмические средства I класса и амиодарон: усиливается отрицательное инотропное действие, возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов: усиливается AV проводимость и отрицательное действие на сократимость миокарда, есть риск развития выраженной артериальной гипотензии (во время лечения небивололом противопоказано внутривенное введение верапамила);
  • препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: может усиливаться гипотензивное действие небиволола;
  • препараты, ингибирующие обратный захват серотонина, и другие средства, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляется метаболизм небиволола;
  • циметидин: увеличивается концентрация небиволола в плазме крови;
  • никардипин: незначительно увеличиваются концентрации обоих активных веществ;
  • симпатомиметические средства: подавляется активность небиволола.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о препарате

Пациенты, страдающие от повышенного давления и начавшие принимать Бинелол, отзывы о препарате оставляют исключительно положительные. Характеризуют его как очень хорошее средство быстро стабилизирующее и надежно поддерживающее нормальное давление, без сильных побочных действий.

В качестве недостатков чаще всего указывают на необходимость пожизненного приема таблеток и их высокую стоимость.

Цена на препарат в аптеках

Ориентировочная цена Бинелола (таблетки 5 мг): за упаковку 14 шт. – 252–367 руб.; за упаковку 28 шт. – 650 руб.; за упаковку 56 шт. – 1020–1100 руб.

  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Небивал — антигипертензивное лекарственное средство.
Небиволол является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол).
Он объединяет два фармакологические свойства:
— благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
— благодаря L-энантиомеру он проявляет незначительное вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).
При одноразовом и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно продляло время до наступления смерти или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.

Фармакокинетика

.
После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола.
На всасывание небиволола еда не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально принятого небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировку Небивала следует устанавливать в зависимости от индивидуальной потребности пациента; лицам с медленным метаболизмом необходимы более низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3–5 раз выше. Концентрации в плазме крови, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 неделю после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с фекалиями. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.
Показания к применению:
Препарат Небивал предназначен к применению при эссенциальной артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных старше 70 лет.

Способ применения

Артериальная гипертензия. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время.
Препарат можно принимать во время еды.
Гипотензивный эффект наступает через 1–2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Небивал можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Дополнительный гипотензивный эффект наблюдался при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, применяющим другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), необходимо иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2-х недель, прежде чем начнется их лечение Небивалом. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеуказанной схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а далее — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 часов находиться под надзором опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиления симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно опять уменьшить или снова к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом продолжительное. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину за неделю.
Больные с почечной недостаточностью: рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет): поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекция дозы не нужна.

Побочные реакции по возможной частоте возникновения делятся на: распространенные (от 1/100 до 1/10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), очень редко (менее 1/10 000).
Артериальная гипертензия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные — брадикардия, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты, сердечная недостаточность, АВ блокада (или замедление АВ проводимости), нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Со стороны нервной системы: распространенные — головная боль, головокружение, парестезии; нераспространенные — «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко — синкопе.
Со стороны пищеварительного тракта: распространенные — тошнота, запор, диарея; нераспространенные — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: нераспространенные — зуд, эритематозная кожная сыпь; очень редко — обострение псориаза.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы дыхания: распространенные — одышка; нераспространенные — бронхоспазм.
Другие: распространенные — повышенная утомляемость, отеки; нераспространенные — нарушение зрения, импотенция.
Также есть сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность.
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение. Была информация о следующих побочных реакциях: а) усиление симптомов сердечной недостаточности; б) ортостатическая гипотензия; в) АВ-блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.

Противопоказаниями к применению препарата Небивал являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; печеночная недостаточность или нарушения функции печени, острая сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.); кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с положительным инотропным эффектом; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин до начала лечения); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма); бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Беременность

Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное действие на беременность, плод и младенца, поэтому препарат Небивал применяют только тогда, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если лечение небивололом необходимо, следует проводить наблюдения за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода.
При подтверждении негативного действия необходимо рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденным (следует учитывать, что такие симптомы как гипогликемию и брадикардию можно ожидать в течение первых 3 суток).
Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Небивал нельзя применять в комбинации с:
— флоктафенином. b-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипертензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;

— сультопридом. При совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.
Совместное применение не рекомендуется:
— с антиаритмическими препаратами І группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;
— c антагонистами кальция типа верапамила/дилтиазема — негативное действие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ блокаде;
— с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием — применения β-адреноблокаторов, вероятность повышения артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
При одновременном применении необходима осторожность:
— с антиаритмическими препаратами ІІI класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на АВ-проводимость;
— с галогенированными летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога;
— с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — препарат не влияет на уровень глюкозы в крови, но он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение;
— с баклофеном и амифостином — одновременное применение содействует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить.
При одновременном применении следует учитывать:
— гликозиды группы наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако исследования указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;
— антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
— антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (аддитивное действие);
— нестероидные противовоспалительные средства — не влияют на антигипертензивное действие небиволола;
— симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной — гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:
— поскольку в процессе метаболизма небиволола берет участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, угнетающих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, декстрометорфан или другие соединения с подобным метаболическим путем), повышает уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций;
— циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
— при условии, что Небивал применяют во время еды, а антацидные средства — между приемами еды, оба препарата можно назначать вместе;
— при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обеих веществ в плазме крови без изменения клинической эффективности;
— одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;
— небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови.
При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара. При брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы или плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов. β-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг, при необходимости инъекцию можно повторить в течение 1 часа и провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Небивал — таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Небивал содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромелоза, полисорбат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно

Исследования по применению препарата Небивал детям не проводились, поэтому этой возрастной группе препарат назначать не рекомендуется.
Анестезия. Поддержание блокады b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов b-адренорецепторов. Осторожность необходима при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заместителем.
Блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуется снизить.
Блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов b-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы b-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).
Обмен веществ и эндокринная патология. Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, следует быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например, тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.
Другие. Прежде чем назначать блокаторы b-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. b-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Следует наблюдать за пациентами с хронической сердечной недостаточностью, отменять препарат следует постепенно.
Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.
Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентам старше 75 лет следует применять препарат под тщательным надзором врача.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует учитывать, что иногда в начале лечения препаратом может иметь место снижение артериального давления, головокружение и ощущение утомляемости. До определения индивидуальной реакции пациента на препарат необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Основные параметры

Название: НЕБИВАЛ
Код АТХ: C07AB12 — Небиволол

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *