Амвастан инструкция

Амвастан : инструкция по применению

До начала лечения и периодически после его окончания должны проводиться исследования функции печени. Также исследования функции печени должны проводиться у пациентов с какими-либо признаками или симптомами, указывающими на поражение печени.

В случае повышения содержания «печеночных” трансаминаз, их уровень следует контролировать до достижения пределов нормы.

Если повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы, сохранится, рекомендуется уменьшить дозу или полностью отменить прием.

Аторвастатин следует с осторожностью применять у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкогольных напитков и/или имеющих заболевания печени в анамнезе.

Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт мозга, баланс рисков и преимуществ 80 мг аторвастатина является неопределенным. У таких пациентов до начала лечения следует тщательно рассмотреть потенциальный риск геморрагического инсульта.

Аторвастатин, так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА – редуктазы, может в редких случаях влиять на скелетные мышцы и вызывать миалгию, миозит, миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, заболевания, потенциально угрожающего жизни, характеризующегося значительным повышением уровня креатинфосфокиназы (в 10 раз выше верхней границы нормы (ВГН)), миоглобинемии и миоглобинурии, что может привести к развитию почечной недостаточности.

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Уровень креатинфосфокиназы (КФК) следует измерять до начала лечения статинами в следующих ситуациях:

– почечная недостаточность

– гипотиреоз

– наследственные мышечные расстройства в личном или семейном анамнезе

– случай мышечной токсичности, вызванной статином или фибратом в анамнезе

– заболевание печени в анамнезе и/или употребление алкогольных напитков в значительном количестве

– у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) необходимость данных измерений следует рассматривать с учетом наличия других предрасполагающих факторов развития рабдомиолиза.

– ситуации, при которых возможно увеличение уровня тех или иных веществ плазмы крови, например, при взаимодействии лекарственных средств, а также у особых групп пациентов, включая лиц с наследственными заболеваниями.

В таких ситуациях, риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы, и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Терапию не следует начинать, если уровни КФК значительно выше (более чем в 5 раз выше ВГН) нормы.

Не следует измерять уровень креатинфосфокиназы (КФК) после интенсивной физической нагрузки или при наличии вероятной альтернативной причины повышения КФК, так как это усложняет интерпретацию значений. Если уровни КФК значительно превышают исходный уровень (более чем в 5 раз выше ВГН), для подтверждения результата следует повторить исследования спустя 5 – 7 дней.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать о возникновении мышечной боли, судорогах или слабости, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Если эти симптомы возникали в период лечения аторвастатином, то следует измерить уровни КФК.

Если выявленные уровни КФК значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), мышечные симптомы сильно выражены и вызывают ежедневный дискомфорт, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения.

Если симптомы преходящие, и уровни КФК возвращаются к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении аторвастатина или применении альтернативного статина в минимальных дозах и с тщательным мониторингом.

Прием аторвастатина должен быть прекращен, если будет выявлено клинически значимое повышение уровня КК (более чем в 10 раз выше ВГН), или если будет диагностирован рабдомиолиз либо подозрение на данное заболевание.

Очень редко сообщалось об иммуноопосредованной некротической миопатии (ИОНМ) во время либо после лечения статинами. ИОНМ клинически характеризуется постоянной слабостью проксимальных мышц и повышающейся активностью креатинкиназы в сыворотке крови, имеющие продолжительный характер, несмотря на прекращение лечения статинами.

Если совместный прием данных препаратов с аторвастатином необходим, следует внимательно изучить пользу и риски сопутствующей терапии.

Если пациенты принимают лекарственные средства, повышающие концентрацию аторвастатина в плазме, рекомендуется назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина.

В случае применения сильных ингибиторов CYP3A4 необходимо назначать более низкую начальную дозу аторвастатина, а также рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг данных пациентов.

Одновременное использование аторвастатина и фузидиевой кислоты не рекомендуется, поэтому на время лечения фузидиевой кислотой можно временно приостановить терапию аторвастатином.

Были зарегистрированы исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких при особенно длительном приеме некоторых статинов.

Наблюдались следующие симптомы: одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря веса и лихорадочное состояние).

Если есть подозрения на то, что у пациента интерстициальная болезнь легких, терапию статинами необходимо прекратить.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины как класс препаратов повышают уровень глюкозы в крови, а у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета гипергликемия может достигнуть степени, при которой целесообразно назначение формального лечения диабета.

Однако данный риск нивелируется снижением риска развития сосудистых заболеваний с помощью статинов и, следовательно, не должен быть причиной прекращения лечения статинами.

Мониторинг пациентов, относящихся к группе риска (с уровнем глюкозы натощак 5,6-6,9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м, повышенным уровнем триглицеридов, гипертонией), должен проводиться как клиническими, так и биохимическими методами контроля в соответствии с национальными рекомендациями.

Употребление большого количества грейпфрутового сока на фоне приема аторвастатина не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины детородного возраста должны применять надлежащие противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Никаких контролируемых клинических исследований аторвастатина с участием беременных женщин не проводилось. Имеются малочисленные сообщения о врожденных аномалиях после внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Исследования на животных показали, что препарат оказывает токсичное действие на репродуктивную функцию.

Лечение матери аторвастатином может уменьшить у плода концентрацию мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина.

Так как атеросклероз является хроническим процессом, отмена гиполипидемической терапии в период беременности имеет незначительное влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией.

Поэтому не следует принимать аторвастатин беременным женщинам и женщинам, которые планируют беременность или подозревают, что они беременны. Лечение аторвастатином необходимо отменить на время беременности, или пока не будет точно установлено, что женщина не беременна.

Данные о том, выводится ли аторвастатин с человеческим молоком, отсутствуют. У крыс концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме сходна с их концентрацией в молоке. Из-за возможности возникновения серьезных побочных эффектов женщины, принимающие препарат, не должны кормить детей грудью.

Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Амвастан – препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и регуляции уровня холестерина

Амвастан – это высокоэффективный лекарственный препарат на основе атоврвастатина.

Основная функция, которую он выполняет – регуляция уровня холестерина и триглицеридов в кровяной сыворотке.

Производителем данного медикамента является итальянская фармацевтическая компания Роттафарм.

Прием Амвастана осуществляется один раз в сутки, дозировку препарата и продолжительность терапевтического курса определяет лечащий доктор.

Перед применением препарата следует получить максимум информации о всех его свойствах и особенностях.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Амвастан выпускается в виде таблеток, покрытых тонкой пленочной оболочкой.

Главным действующим веществом медикамента является аторвастатин – высокоэффективное гиполипидемическое средство третьего поколения из категории статинов.

Выпускаются упаковки с таблетками, различающиеся по содержанию действующего вещества – 10, 20, 40 и 80 мг.

Фармакологическое действие

Аторвастатин, являющийся основный действующим компонентом препарата Амвастан – это селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

За счет угнетения данного фермента он способствует значительному снижению уровней холестерина и липопротеинов в плазме крови. Также данное вещество уменьшает образование липопротеинов низкой плотности.

В результате применения данного препарата существенно снижается риск возникновения инфаркта миокарда и других ишемических осложнений.

Достижение необходимого терапевтического эффекта происходит приблизительно через две недели с момента начала приема препарата. Его максимальный уровень достигается спустя четыре недели и на этом уровне сохраняется вплоть до завершения терапевтического курса.

Показания к применению

Гиполипидемический лекарственный препарат Амвастан назначают в следующих случаях:

  • в качестве дополнения к лечебной диете у пациентов, имеющих повышенный уровень общего холестерина и холестерин-липопротеинов низкой плотности;
  • для повышения уровня холестерин-липопротеинов низкой плотности у пациентов с комбинированной гиперлипидемией, первичной гиперхолестеринемией, а также семейной и несемейной гиперхолестеринемией;
  • с целью снижения риска возникновения инфаркта миокарда и инсульта;
  • для предотвращения осложнений при проведении процедуры реваскуляризации.

Способ применения

Оптимальную терапевтическую дозировку таблеток Амвастан, а также продолжительность курса лечения определяет доктор в индивидуальном порядке. Доза препарата зависит от уровня холестерина или липопротеинов низкой плотности у конкретного пациента.

В большинстве случаев назначается суточный прием 10 мг препарата, однако по мере необходимости данная дозировка может повышаться под контролем врача.

Максимально допустимая доза составляет 80 мг лекарства. Именно такое количество препарата рекомендовано пациентам, у которых развивается семейная гомозиготная гиперхолестеринемия.

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью впоследствии необходимо снижать дозировку. При наличии заболеваний почек, в том числе, почечной недостаточности отсутствует необходимость в коррекции терапевтической дозировки.

Независимо от цели лечения таблетки Амвастан следует принимать один раз в сутки. Прием данного лекарства совершенно не зависит от употребления пищи и может осуществляться в любое время суток.

Как Амвастан взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Важно знать о том, что применение Амвастана с некоторыми лекарственными препаратами требует повышенной осторожности со стороны пациента.

В результате одновременного приема таблеток Амвастан с фибратами, циклоспоринами, эритромицином и никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии.

При совместном приеме с медикаментами, способствующими повышению уровня концентрации аторвастатина в кровяной плазме (Циклоспорина, Телитромицина, Делавирдина и других) увеличивается риск развития рабдомиолиза.

Одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз способствует повышению концентрации аторвастатина в кровяной плазме.

При приеме с Циметидином, Спиронолактоном и Кетоконазалом действие эндогенных стероидных гормонов снижается.

Побочные действия

В большинстве случаев таблетки Амвастан переносятся легко, без негативных последствий. Но у некоторых пациентов могут возникнуть побочные явления, среди которых:

  • отек лица;
  • периферический отек;
  • ангионевротический отек;
  • недомогание и лихорадка;
  • ригидность затылочных мышц;
  • анафилаксия;
  • фотосенсибилизация;
  • нарушения функций печени;
  • гастроэнтерит;
  • увеличение аппетита;
  • бронхит;
  • ринит;
  • пневмония;
  • сонливость;
  • снижение либидо;
  • депрессивное состояние;
  • паралич лицевого нерва;
  • судорожные спазмы нижних конечностей;
  • миастения;
  • бурсит;
  • контактный дерматит;
  • кожная сыпь;
  • ухудшение слуха, шум в ушах;
  • сухость глаз;
  • увеличение массы тела;
  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • искажение вкусовых ощущений.

Несмотря на столь обширный перечень побочных эффектов, на практике они встречаются не более чем у 2% пациентов.

Передозировка

Последствием принятия более высокой дозы может стать нарушение функций печени. В таких ситуациях необходимо срочно промыть желудок, а затем принять лекарственные препараты, обладающие энтеросорбентным свойством.

Дополнительно может потребоваться проведение симптоматической терапии.

Противопоказания

Применение таблеток Амвастан противопоказано при таких состояниях:

  • индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата или повышенная чувствительность к ним;
  • острые заболевания печени или устойчивое повышение уровней трансаминаз в кровяной плазме в три раза и более;
  • возраст младше 18 лет.

При беременности

Во время беременности, а также грудного вскармливания принимать таблетки Амвастан запрещено. Также они не рекомендованы женщинам детородного возраста, которые не применяют надежные контрацептивные средства.

Условия и сроки хранения

Срок годности Хранить Амвастан следует три года с момента производства
Температура хранения Температура воздуха не превышает +25°С и не ниже 0
Условия хранения Хранить данный препарат рекомендуется в затемненном сухом месте.
Предосторожности Ограничить доступ препарата детям.

Цена

В российских аптеках таблетки Амвастан представлены по средней стоимости от 250 до 750 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества.

Аптеки Украины предлагают данный препарат приблизительно за 95-350 гривен.

Аналоги

У лекарственного препарата Амвастан имеется несколько аналогов, которые имеют идентичный состав, показания и способ применения, однако могут различаться по концентрации главного действующего компонента.

К ним относятся следующие медикаменты:

Некоторые препараты-аналоги таблеток Амвастан имеют различный состав, но похожие показания и методы применения. Среди них:

Для того чтобы подобрать оптимально подходящий заменитель Амвастана, следует внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться с опытным врачом.

Отзывы

В конце данной статьи вы имеете возможность ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Амвастан.

Как правило, пациенты отмечают довольно быстрый терапевтический эффект и положительное влияние на уровень холестерина.

Если вы прошли курс лечения таблетками Амвастан, обязательно потратьте несколько минут и оставьте свой собственный отзыв, который принесет пользу другим посетителям сайта.

Итоги

Что важно знать перед началом применения данного лекарственного препарата?

  1. Таблетки Амвастан выпускаются с различной концентрацией основного действующего вещества. Оптимальную дозировку назначает доктор в индивидуальном порядке.
  2. Действие препарата направлено на регуляцию уровня холестерина и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  3. Максимальная дозировка, независимо от симптомов, составляет 80 мг. При случайном приеме повышенной дозы необходимо выполнить срочное промывание желудка.
  4. На протяжении всего терапевтического курса запрещено употреблять спиртные напитки.
  5. Женщинам в период беременности и лактации данные таблетки противопоказаны.

Амвастан аналоги и цены


68 предложений по цене от 239.00 до 700.00 руб

  • Зокор

    6 предложений по цене от 144.00 до 189.00 руб

  • Зокор Форте

    4 предложения по цене от 20.00 до 526.00 руб

  • Симвагексал

    10 предложений по цене от 249.00 до 556.00 руб

  • Симвастол

    3 предложения по цене от 168.00 до 256.00 руб

  • Симло

    3 предложения по цене от 169.00 до 255.00 руб

  • Овенкор

    22 предложения по цене от 151.00 до 629.00 руб

  • Симвастатин

    217 предложений по цене от 34.00 до 11,180.00 руб

  • Симвастатин-Зентива

    19 предложений по цене от 203.00 до 502.00 руб

  • Симвастатин Алкалоид

    10 предложений по цене от 79.00 до 158.00 руб

  • Симвастатин СЗ

    1 предложение по цене от 104.00 до 104.00 руб

  • Симвор

    2 предложения по цене от 178.00 до 244.00 руб

  • Кардиостатин

    11 предложений по цене от 202.00 до 482.00 руб

  • Ловастатин

    1 предложение по цене от 52.00 до 52.00 руб

  • Лескол

    4 предложения по цене от 2,540.00 до 3,303.00 руб

  • Лескол Форте

    4 предложения по цене от 2,540.00 до 3,303.00 руб

  • Крестор

    157 предложений по цене от 1,200.00 до 24,039.00 руб

  • Мертенил

    29 предложений по цене от 410.00 до 761.00 руб

  • Розарт

    182 предложения по цене от 244.00 до 3,311.00 руб

  • Розувастатин КРКА

    32 предложения по цене от 310.00 до 2,350.00 руб

  • Розувастатин Сандоз

    27 предложений по цене от 308.00 до 2,350.00 руб

  • Розувастатин-Тева

    27 предложений по цене от 310.00 до 2,350.00 руб

  • Розукард

    181 предложение по цене от 487.00 до 3,805.00 руб

  • Розулип

    91 предложение по цене от 402.00 до 1,915.00 руб

  • Роксера

    59 предложений по цене от 181.00 до 1,630.00 руб

  • Акорта

    3 предложения по цене от 452.00 до 649.00 руб

  • Розистарк

    102 предложения по цене от 420.00 до 1,865.00 руб

  • Сувардио

    38 предложений по цене от 269.00 до 1,160.00 руб

  • Розувастатин

    217 предложений по цене от 215.00 до 2,082.00 руб

  • Розувастатин-СЗ

    149 предложений по цене от 200.00 до 1,467.00 руб

  • Розувастатин Канон

    38 предложений по цене от 267.00 до 1,170.00 руб

  • Тевастор

    12 предложений по цене от 356.00 до 2,111.00 руб

  • Реддистатин

    7 предложений по цене от 302.00 до 624.00 руб

  • Ливазо

    70 предложений по цене от 427.00 до 26,184.00 руб

    • Трайкор 145 мг

      1 предложение по цене от 943.00 до 943.00 руб

    • Трайкор

      31 предложение по цене от 815.00 до 1,119.00 руб

    • Липантил

      7 предложений по цене от 917.00 до 10,528.00 руб

    • Масло семян тыквы

      2 предложения по цене от 141.00 до 189.00 руб

    • Атероклефит

      101 предложение по цене от 160.00 до 1,400.00 руб

    • Витрум кардио

      6 предложений по цене от 1,175.00 до 8,992.00 руб

    • Омакор

      31 предложение по цене от 1,427.00 до 2,260.00 руб

    • Рыбий жир

      664 предложения по цене от 27.00 до 5,451.00 руб

    • Витрум кардио омега-3

      5 предложений по цене от 1,175.00 до 1,860.00 руб

    • Эзетрол

      28 предложений по цене от 1,870.00 до 22,109.00 руб

    • Репата

      10 предложений по цене от 12,160.00 до 15,900.00 руб

    • Пралуент

      8 предложений по цене от 30,000.00 до 35,900.00 руб

    Все аналоги Амвастан представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

    САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

    Амвастан: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Амвастан в Украине – YOD.ua

    Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Для взрослых пациентов без клинически выраженной ИБС, но с несколькими факторами риска ее развития, такими как возраст, курение, АГ, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ИБС в семейном анамнезе, Амвастан показан для снижения риска:

    • возникновения инфаркта миокарда
    • возникновения инсульта
    • проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

    Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ИБС, но с несколькими факторами риска ее развития, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или АГ, препарат Амвастан показан для снижения риска возникновения инфаркта миокарда, инсульта.

    Для пациентов с клинически выраженной ИБС Амвастан показан для снижения риска:

    • возникновения нелетального инфаркта миокарда;возникновения летального и нелетального инсульта
    • проведения процедур реваскуляризации
    • госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью
    • возникновения стенокардии

    Гиперлипидемия. Как дополнение к диете, чтобы снизить повышенные уровни общего ХС, ХС ЛПНП, апо В и ТГ, а также для повышения уровня ХС ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона).

    Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем ТГ в плазме крови (тип IV по классификации Фредриксона).Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективно.

    Для снижения общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в виде дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например аферез ЛПНП), или если такие методы недоступны.

    Как дополнение к диете для снижения уровней общего ХС, ХС ЛПНП и апо В у мальчиков, а также девочек после начала менструации в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов следующие:a) ХС ЛПНП остается ≥190 мг/дл; или

    б) ХС ЛПНП ≥160 мг/дл и:

    • в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания
    • или два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний отмечают у пациента детского возраста

    Способ применения и дозы

    Гиперлипидемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона). Рекомендуемая начальная доза препарата Амвастан составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки.

    Для пациентов, у которых требуется значительное снижение уровня ХС ЛПНП (более чем на 45%), терапия может быть начата с дозы 40 мг 1 раз в сутки. Диапазон доз препарата Амвастан находится в пределах 10–80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в разовой дозе в любое время и независимо от приема пищи.

    Начальную и поддерживающую дозы препарата Амвастан следует подбирать индивидуально в зависимости от цели лечения и ответа. После начала лечения и/или после титрования дозы препарата Амвастан следует проконтролировать уровни липидов в течение 2–4 нед и соответствующим образом корригировать дозу.

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (в возрасте 10–17 лет). Рекомендуемая начальная доза препарата Амвастан составляет 10 мг/сут; максимальная рекомендуемая доза — 20 мг/сут (дозы препарата, превышающие 20 мг, в этой группе пациентов не исследовали).

    Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендованной целью лечения. Коррекцию дозы требуется проводить с интервалом 4 нед или больше.Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Доза препарата Амвастан для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 10–80 мг/сут.

    Амвастан следует применять в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например аферез ЛПНП), или если гиполипидемические методы недоступны.Одновременная гиполипидемическая терапия. Амвастан можно применять с секвестрантами желчных кислот.

    Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов необходимо в целом использовать с осторожностью.Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

    Заболевания почек не влияют ни на концентрацию в плазме крови, ни на снижение уровня ХС ЛПНП при применении препарата Амвастан; следовательно, нет необходимости в коррекции дозы препарата для лиц с нарушением функции почек.

    Дозирование для пациентов, принимающих циклоспорин, кларитромицин, итраконазол или определенные ингибиторы протеаз.

    Следует избегать применения препарата Амвастан у пациентов, принимающих циклоспорин или ингибиторы протеазы ВИЧ (типранавир + ритонавир), или ингибитор протеазы вируса гепатита C (телапревир). Амвастан требуется с осторожностью назначать пациентам с ВИЧ, принимающим лопинавир + ритонавир, и применять в минимальной необходимой дозе.

    У больных, применяющих кларитромицин, итраконазол, или у пациентов с ВИЧ, которые применяли комбинации саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, терапевтическую дозу препарата Амвастан следует ограничить дозой 20 мг, а также рекомендуется проводить надлежащие клинические обследования для обеспечения применения минимальной необходимой дозы препарата Амвастан. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, лечение препаратом Амвастан следует ограничить дозой до 40 мг, а также рекомендуется проведение соответствующих клинических обследований для обеспечения применения минимальной необходимой дозы препарата Амвастан.

    Существуют сообщения о 5 наиболее распространенных побочных эффектах у пациентов, получавших лечение препаратом аторвастатина, которые приводили к прекращению применения препарата: миалгия, диарея, тошнота, повышение уровня АлАТ и печеночных ферментов.

    Также к нежелательным реакциям, о которых имеются данные, относятся:общие нарушения: недомогание, пирексия;со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечный дискомфорт, отрыжка, метеоризм, гепатит, холестаз,со стороны костно-мышечной системы: мышечно-скелетная боль, повышенная утомляемость мышц, боль в шее, опухание суставов, тендинопатия (иногда осложненная разрывом сухожилия);со стороны метаболизма и питания: повышение трансаминаз, отклонения от нормы функциональных проб печени, повышение уровня ЩФ в крови, повышение активности КФК, гипергликемия;со стороны нервной системы: кошмарные сновидения;со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение;со стороны кожи и ее придатков: крапивница;со стороны органа зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения;со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах;со стороны мочеполовой системы: лейкоцитоурия;со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.Частоту возникновения побочных реакций классифицируют следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Торговое название

    Амвастан

    Международное непатентованное название

    Аторвастатин

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит активное вещество — кальция аторвастатина тригидрат 10,85 мг, 21,7 мг, 43,4 мг, 86,8 мг (эквивалентное аторвастатину) 10, 20, 40 или 80 мг, вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, целлюло­за микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, сахарозы стеарат, магния стеарат, состав оболочки: Опадрай белый (Y -1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза 29105 ср, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171).

    Описание

    Дозировка 10 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. Дозировка 20 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. Дозировка 40 и 80 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемическое средство. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10АА05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсорбция: Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; время достижения Сшах: 1-2 ч. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и до­зой препарата. Биодоступность — 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболоч­ке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение ЛПНП-холестерина сходно с та­ковым при применении аторвастатина без пищи. Плазменная концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (прибли­зительно на 30%). Несмотря на это, снижение ЛПНП происходит независимо от времени приема препарата. Распределение: объем распределения составляет приблизительно 381 л. Степень связывания с белками плазмы >98%. Метаболизм: Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием ци-тохрома CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов -орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих мета­болитов. Выделение: Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного ме­таболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения аторвастатина приблизительно 14 ч, но полупериод ингиби-рующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч, что связано с наличием активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Сmах и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не име­ет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с бел­ками плазмы. У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаях воз­растает в 16 и 11 раз соответственно).

    Фармакодинамика

    Гиполипидемическое средство. Аторвастатин — селективный конкурентный ин­гибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшествен­ником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПHП. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнете­ния ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усиле­нию захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает вы­раженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уро­вень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, кото­рая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными сред­ствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, рези­стентной к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средства­ми. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. разви­тие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

    Показания к применению

    В сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерози­готной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону) — в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) — больные с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта — для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов нефармакологической терапии — в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек (в постменархеальном периоде) в возрасте 10-17 лет, с гетерозиготной семейной гиперхоле­стеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если: а) уровень Хс-ЛПНП остается > 190 мг/дл или б) уровень Хс-ЛПНП остается > 160 мг/дл и: в семейном анамнезе имеет место возникновение сердечно-сосудистых заболе­ваний у больных детей присутствуют 2 и более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний — для снижения риска смерти, риска развития инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализа­ции по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации, у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но имеющих повышенные фак­торы риска ее возникновения: пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая за­висимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии.

    Способ применения и дозы

    Перед началом лечения аторвастатином пациентов следует перевести на стандартную, снижающую уровень холестерина, диету и программу сниже­ния массы тела, в частности у пациентов, страдающих ожирением, в целях контроля гиперхолестеринемии. Пациенты должны соблюдать такую диету в тече­ние лечения. Гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешан­ная дислипидемия (типы IIа и IIb no Фредриксону). Рекомендуется начинать с доз 10-20 мг 1 раз/сутки. Пациентам, требующим значительного снижения ЛПНП-холестерина (более 45%), начальная доза со­ставляет 40 мг. Диапазон доз: 10-80 мг/сутки. Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозы не­обходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на лечение. В начале лечения и/или во время повышения дозы необ­ходимо оценить уровень липидов в течение 2-4 недель и скорректировать дозу при необходимости. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Используются дозировки от 10 до 80 мг/день. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны. Начальная доза при профилактике ишемической болезни сердца для взрослых -10 мг 1 раз/сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в воз­расте 10-17 лет). Рекомендованная начальная доза 10 мг 1 раз/день; максимальная рекомендо­ванная дозировка 20 мг 1 раз/день (назначение более высоких доз не изучено у больных этого возраста). Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 не­дель под контролем липидного профиля плазмы.

    Побочные действия

    В контролируемых клинических исследованиях

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам препарата; заболевания печени в активной стадии или повышение уровня печеночных трансаминаз (трехкратно превышающие верхний предел нормального уровня) неясного генеза; беременность и период лактации; женщины, планирующие беременность; не исполь­зующие адекватные средства контрацепции; пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы

    Лекарственные взаимодействия

    Риск развития миопатии повышается при лечении препаратами данного класса повышается при со­вместном применении с циклоспоринами, производными фиброевой кислоты, ниацином, эритромицином, противогрибковыми препаратами азолового ряда. При одновременном приеме внутрь Амвастана и суспензии, содержащей маг­ния и алюминия гидроксиды, снижалась концентрация аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не изменялась. Аторвастатин незначительно повышает концентрацию этинилэстрадиола, но-рэтистерона (норэтиндрона) в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Амва-стан. При многократном совместном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина в плазме не изменяются. Тем не менее, последующее ежедневное применение 80 мг аторвастатина увеличивает кон­центрацию дигоксина приблизительно на 20%. Пациентов, принимающих ди-гоксин, необходимо должным образом контролировать. Возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови при совме­стном приеме с колестиполом, при этом гиполипидемический эффект усилива­ется. При одновременном применении эритромицина (500 мг 4 раза/сутки) и кла-ритромицина (500 мг 2 раза/сутки) умеренно повышается концентрация атор­вастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии. Концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась при одновременном применении Амвастана (10 мг 1 раз/сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз/сутки). При одновременном применении с дилтиаземом, верапамилом, израдипином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличе­ние риска развития миопатии. Повышение риска развития миопатии наблюдается при одновременном приме­нении итраконазола с аторвастатином из-за значительного повышения концен­трации последнего в плазме крови. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), терфенадина. Следует соблюдать осторожность из-за увеличения риска снижения эндоген­ных стероидных горомонов при приеме аторвастатина с циметидином, кетоко-назолом, спиронолактоном. Аторвастатин не оказывает клинически значимого эффекта на протромбиновое время при использовании пациентами, получающими варфарин. При одновременном применении амлодипина 10 мг и Амвастана 80 мг фармакокинетика последнего в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Амваста­на и антигипертензивных средств. Одновременное применение Амвастана с ингибиторами протеазы, являющи­мися ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4, сопровождается увеличением кон­центрации аторвастатина в плазме крови. Употребление сока грейпфрута во время терапии препаратом может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Пациенты, прини­мающие препарат, должны избегать употребления этого сока. Зверобой может снижать концентрации аторвастатина.

    Особые указания

    Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражаю­щих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала приема аторвастатина; после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. С осторожностью препарат следует назначать при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и мета­болических нарушениях, хроническом алкоголизме, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. При применении аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом следует временно прекратить или полно­стью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (на­пример, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная опера­ция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Больных необходимо предупредить, что лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфоки-назы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следу­ет предпологать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровож­даются недомоганием или лихорадкой. Терапию аторвастатином следует пре­кратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Назначая аторвастатин в комбинации с данными средствами в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидае­мую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно ре­комендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

    Аторвастатин может быть назначен детям только врачом-специалистом. Опыт применения аторвастатина для лечения детей ограничивается только лишь небольшой популяцией больных (возраст 10-17 лет), страдающих некоторыми формами тяжелой дислипидемии. Рекомендуемая начальная суточная доза препарата для лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии составляет 10 мг; в зависимости от эффективности и переносимости препарата она может быть увеличена до 80 мг в сутки. Последующее наблюдение за развитием этих детей не осуществлялось. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться соответствующими средствами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность бе­ременности очень низкая; пациентка должна быть информирована о возможном риске для плода при лечении аторвастатином.Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

    Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *